L-羟基脯氨酸是一种用于制备抗病毒药物阿扎那韦的重要原料,具有广泛的应用价值。它是一种微甜的白色片状结晶或结晶性粉末,熔点为274℃,易溶于水,微溶于乙醇。目前,L-羟基脯氨酸的生产方法主要有三种:化学法、水解提取法和微生物发酵法。
下面是一种制备L-羟基脯氨酸的具体方法:
将焦谷氨酸醇、对甲苯磺酸一水合物、苯甲醛和甲苯依次加入反应瓶中,加热回流后蒸馏浓缩,得到油状物。
将步骤一得到的产物与四氢呋喃、MoOPH在反应瓶中反应,经柱层析纯化得到中间产物。
将中间产物与四氢呋喃、四氢铝锂在三口瓶中反应,经柱层析得到更纯的产物。
将产物与乙醇、钯炭在高压釜中反应,过滤除去钯炭,得到最终产物。
将最终产物经过浓缩结晶,得到纯度较高的L-羟基脯氨酸。
[1] [中国发明] CN201610133099.1 L-羟基脯氨酸的制备方法
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201510895948.2 一种L-羟基脯氨酸的制备方法【公开】/一种L-羟基脯氨酸的制备方法【授权】