2,4-二甲氧基苯甲胺是一种重要的胺类化合物,可用作工业树脂和产品的原料,也是药物和香料合成的重要中间体。
胺类化合物在有机合成中起着关键作用,尤其在药物和香料的设计和合成中更为重要。全球注册的药物中,胺及其酰胺类衍生物是最常见的功能团,超过三分之二的药物中含有这种结构。在香料中,许多食品香料和调味料中都含有胺及酰胺基团。因此,研究和开发各种胺及其衍生物具有重要意义。
2,4-二甲氧基苄胺的合成过程包括以下步骤:
将间苯二甲醚、三辛基甲基氯化铵、多聚甲醛和磷酰氯加入浓硫酸中,在80℃搅拌4小时后,分离有机相。用己烷萃取水相,回收溶剂后蒸馏得到产物。
将乌洛托品、碘化钠和2,4-二甲氧基苄氯加入乙醇中,在40℃搅拌反应6小时后,过滤固体并用冷的乙醇/水洗涤。然后加入乙醇和浓盐酸回流2小时,冷却后过滤固体沉淀。将固体溶于水中,用NaOH溶液调节pH值,用乙醚萃取,盐水洗涤,干燥,回收溶剂,真空蒸馏得到2,4-二甲氧基苯甲胺。
根据CN202010484374.0的公开内容,2,4-二甲氧基苄胺可以用于六胜肽的规模化合成。该方法以2-Chlorotrityl Chloride Resin为载体,通过固相合成和液相酰胺化反应,最终得到目标肽。这种方法具有制备纯化难度低的优点,适用于大规模合成六胜肽。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201110191750.8 一种2,4-二甲氧基苄胺的合成方法
[2] CN202010484374.0一种六胜肽的规模化合成方法