格列美脲是一种用于控制2型糖尿病的口服降糖药，主要通过刺激胰腺分泌胰岛素来降低血糖水平。了解格列美脲的作用，有助于患者更有效地管理糖尿病。

简介：什么是格列美脲？

格列美脲（Glimepiride，GLM），化学名称 1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲，分子式：C24H34N4O5S，相对分子质量：490.62 g·mol-1，密度：1.29 g·cm-3，化学结构式如图所示。

格列美脲是用于治疗Ⅱ型糖尿病的第三代磺脲类药物之一。这种降糖药与其他磺脲类药物相比有给药剂量小、药物起效快、作用时间长的优点。它的目前市售剂型有片剂、胶囊剂、分散片以及滴丸的形式，全部用于口服。GLM 的降糖机制为与β细胞上依赖于三磷酸腺苷（ATP）的跨膜钾通道相关的磺酰脲类（SU）受体结合。

1. 格列美脲适应症

格列美脲是第二代磺酰脲类药物，于 1995 年获得 FDA 批准用于改善 2 型糖尿病成人患者的血糖控制。格列美脲适用于治疗成人 2 型糖尿病，作为单一疗法辅助饮食和运动以改善血糖控制。

对于无法通过饮食和运动控制高血糖水平的 2 型糖尿病患者，它也可与二甲双胍或胰岛素联合使用，并配合口服降血糖药（一种用于降低血糖水平的药物）来降低血糖。

2. 格列美脲有什么用？

GLM 在抗糖尿病分类中归属于第三代磺酰脲类的口服长效降血糖药物，它可以很好地控制 II 型糖尿病患者的血糖水平。90%的糖尿病患者是Ⅱ型糖尿病，Ⅱ型糖尿病主要是身体内的胰岛素释放水平降低或者人体本身对胰岛素的敏感性降低导致，GLM 通过作用胰岛 β 细胞释放胰岛素而达到降糖效果。与格列齐特和格列吡嗪相比，GLM 几乎没有心血管副作用。GLM 类药品具有用药量少、副作用小等优点，降糖效果得到了广泛的认可。但在使用过程中，10%的糖尿病人会存在药效减弱的现象，所以 GLM 常与其他降糖药物（二甲双胍、胰岛素、阿卡波糖、甘精胰岛素、格列汀等）联合使用。

3. 格列美脲需要多长时间才能发挥作用？

格列美脲可在2 至 3 小时内降低血糖水平。如果您没有糖尿病症状，您可能不会感觉到任何异常，但坚持服用很重要。

格列美脲有时被称为第三代磺酰脲类药物，因为它具有更好的安全性并且作用时间长达 24 小时。格列美脲作用于胰腺 β 细胞中的 ATPase 依赖性钾通道，刺激胰岛素释放。使用正常血糖和高血糖钳研究表明，它可以改善第一阶段和第二阶段的胰岛素分泌。格列美脲与β 细胞上的 65kD 蛋白结合。在健康志愿者中，血糖正常时血清格列美脲浓度与胰岛素释放呈线性关系，高血糖时则接近线性关系。2 型糖尿病患者服用格列美脲后 2-3 小时内即可达到最大降糖活性和胰岛素水平，并可持续 24 小时。在一项为期 14 周的临床研究中，服用 1、4 和 8 mg 剂量的格列美脲后 2 小时达到峰浓度，空腹血糖 (FPG) 中位数分别下降 43、70.5 和 74 mg/ dL。

4. 格列美脲的副作用

格列美脲是一种用于治疗 2 型糖尿病的口服药物，其主要副作用是导致低血糖。最常见的副作用是恶心、消化不良和腹泻。格列美脲有时会导致低血糖（低血糖症）。

5. 格列美脲与减肥

与其他磺酰脲类药物不同，格列美脲对体重增加的影响很小甚至没有影响。一项开放、非对照的监测研究检查了格列美脲（一种新型磺脲类药物）对 2 型糖尿病患者每日一次的疗效和安全性。共有 1,770 名患者参加了这项研究，其中 284 名患者被选中进行随访。患者每日服用 0.5 至 >4 毫克格列美脲一次，持续 1.5 年。HbA(1c) 从基线时的 8.4% 降至 4 个月后的 7.1%，1 年和 1.5 年后降至 6.9%（与基线相比的个体内变化中位数分别为：-1.4、-1.5 和 -1.7%；P<0.0001）。格列美脲治疗也导致体重相对于基线显著而稳定地下降，但体重指数 < 25 kg/m(2) 的患者除外。平均体重从基线时的 79.8 kg 降至 4 个月后的 77.9 kg、1 年后降至 77.2 kg 和 1.5 年后降至 76.9 kg（与基线相比，个体内平均变化分别为：-1.9 kg，P<0.0001；-2.9 kg，P<0.05；-3.0 kg，P<0.005）。因此，每日一次的格列美脲可有效控制血糖，并且可能比其他磺脲类药物更具优势，因为它对 2 型糖尿病患者具有中和/减轻体重的作用。

那格列美脲可以用于减肥吗？虽然它可以帮助控制血糖水平，但它并不是专门为减肥而设计的。如果目标是控制体重，最好与医疗保健提供者讨论替代药物或生活方式的改变。他们可以根据您的需求推荐一种综合方法。

6. 建议

格列美脲在控制2型糖尿病方面发挥着重要作用，通过促进胰岛素分泌来帮助降低血糖。然而，患者在使用该药物时应务必咨询医生，以确保根据个人健康状况制定合适的治疗方案，并及时监测血糖水平，避免潜在的副作用。

参考：

[1]高绪洁. 格列美脲结晶过程及晶体形态调控研究[D]. 齐鲁工业大学, 2023. DOI:10.27278/d.cnki.gsdqc.2023.000594.

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[4]https://go.drugbank.com/drugs/DB00222

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[7]https://www.nhs.uk/medicines/glimepiride/about-glimepiride/