制备格列喹酮片是一项重要的制药工艺，其涉及药物配方以及片剂制备等多个环节。通过精密的工艺控制和质量管理，可以生产出高质量、安全有效的格列喹酮片，为糖尿病患者提供可靠的治疗选择。

简述：格列喹酮系第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2～2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。格列喹酮的结构式如下：

制备：

1. 分散片

（1）报道一

杨淑芳等人对格列喹酮分散片的处方工艺进行研究。研究采用正交设计L9(34)确定最优处方，并对优选工艺所制格列喹酮分散片进行考察。研究得到优化处方工艺为:用交联聚维酮(PVPP)和羧甲基淀粉钠(CMS-Na)作为联合崩解剂，微晶纤维素(MCC)作辅助崩解剂，甘露醇(MNT)、乳糖(SL)(2:1)作为填充剂，0.8%微粉硅胶作为润滑剂，50%乙醇溶液作为黏合剂，制得格列喹酮分散片。该制剂处方工艺简单，制得格列喹酮分散片符合《中国药典》2005版要求。

（2）报道二

潘振华等人采用正交实验选择出交联聚乙烯吡咯烷酮为崩解剂，崩解剂内加和外加相结合的方法制成分散片。该格列喹酮分散片工艺简单、稳定性良好，在1min内全部崩解，符合分散片的各项质量指标。处方及工艺如下:

将主药与各辅料研细，过100目筛，按处方量称取格列喹酮30mg与乳糖、甘露醇、羧甲基淀粉钠、PVPP(内加部分)、微晶纤维素(内加部分)、矫味剂按等量递增法混合均匀，过60目筛。用1%PVP醇溶液作润湿剂制软材，过40目筛制粒，60℃烘干，过筛整粒。同时加入微晶纤维素(外加部分)、PVPP (外加部分)、微粉硅胶、硬脂酸镁混匀后，压片即得。

2. 缓释片

尹相哲等人对格列喹酮缓释片的处方工艺进行研究。研究通过测定不同时间格列喹酮的释放率，来判断其缓释效果从而对缓释骨架材料、填充剂、黏合剂、润滑剂的种类、规格、用量及工艺等进行考察，并对确定的处方及工艺制备的3批样品测定其释放度。

研究得到：用HPMC K15M作为骨架材料，微晶纤维素作为填充剂，硬脂酸镁作为润滑剂，2%HPMC E5的70%乙醇溶液作为黏合剂制成片芯，采用薄膜包衣法，以欧巴代的70%乙醇溶液作为薄膜包衣材料，制得格列喹酮缓释片。该制剂工艺简单，所用各种辅料均为国产化，成本低，制得格列喹酮缓释片释放度符合规定。

参考：

[1]潘振华,曹德英,刘焕龙,等. 格列喹酮分散片的制备及质量控制 [J]. 河北医科大学学报, 2008, (01): 75-77.

[2]杨淑芳. 格列喹酮分散片处方工艺研究 [J]. 中国药师, 2007, (08): 744-746.

[3]尹相哲. 格列喹酮缓释片处方工艺研究 [J]. 广东药学院学报, 2005, (05): 37-38. DOI:10.16809/j.cnki.1006-8783.2005.05.016.

[4]天津市亨必达化学合成物有限公司. 一种制备格列喹酮的方法. 2017-01-11.