戈舍瑞林(goserelin)是目前研究最广的治疗绝经前激素受体阳性乳腺癌患者的促性腺释放激素类似物(LHRH-A)。该药可起到药物去势的作用,使患者的雌激素降至绝经后的水平。戈舍瑞林植入剂的商品名为诺雷得(醋酸戈舍瑞林),是一种长效的激素制剂,作用时间可维持1个月。
1.前列腺癌:“诺雷德”适用于可用激素治疗的前列腺癌。
2.乳腺癌:适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。
3.子宫内膜异位症:缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。
醋酸戈舍瑞林是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物,长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌,从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右,睾酮浓度可降低到去势后的水平,在每28天用药1次的治疗过程中,睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退,症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右,血清雌二醇浓度受到抑制,并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌,子宫内膜异位症相关。
在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中,曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升,这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似,但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中,长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后,可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。
醋酸戈舍瑞林缓释植入剂价格昂贵,据有关信息2021年一支3.5mg的植入剂需要1700元,每28天注射一次,整个疗程花费需数万元, 醋酸戈舍瑞林缓释植入剂10.8mg一支价格才2400元,且每3个月注射一次。