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罗库溴铵中间体的制备方法是怎样的?

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罗库溴铵中间体的制备方法是怎样的?

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概述

(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇,又称罗库溴铵中间体7、罗库溴铵中间体C等,是一种醇类衍生物,可用于合成罗库溴铵。这种化合物是一种白色结晶状固体,密度约为1.163,分子式为C27H46N2O3,分子量为446.67。

(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇.jpg

制备

制备(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇的方法是将雄甾烷醇类化合物作为反应前体,根据相关文献报道的制备过程进行。这种方法具有成本低、质量高、操作简便等优点,适合大规模工业化生产,所得产品纯度高,性质稳定。

用途

(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇是合成罗库溴铵等重要合成原料。罗库溴铵是一种新型单季铵类肌肉松弛药,用于麻醉时的气管插管和手术中的肌肉松弛。相比其他肌松药,罗库溴铵具有起效快、持续时间短、无蓄积作用、不产生心动过速和血压变化、无组胺释放等特点。以(2b,3a,5a,16b,17b)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷-3,17-二醇为起始原料,经过一系列反应制备得到罗库溴铵。

罗库溴铵的制备方法反应条件温和,后处理简单,适用于大规模工业化应用。

参考文献

[1]谢峰,邢乃果,张伟,等.高纯度(2β,3α,5α,16β,17β)-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)-雄甾烷-3,17-二醇或其组合物及其制备方法:CN200910103628.3[P].CN101863948A.

[2]徐志飞.罗库溴铵关键中间体的合成[D].天津大学,2009.DOI:10.7666/d.y1674150.

[3]吴科,赖开智,肖波,等.一种罗库溴铵中间体及罗库溴铵的制备方法.CN201911127798.5.

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