阿瑞吡坦(Aprepitant)是美国Merck&Co公司研究开发的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂，2003年经美国FDA批准上市，用于预防高致吐性抗肿瘤化疗药物(包括大剂量顺铂治疗方案)所致的急性和迟发性恶心、呕吐。

功能主治

阿瑞吡坦可用于化疗后的急性和延迟性恶心或呕吐发作。还可用于重度抑郁症(伴焦虑)。

作用机制

阿瑞吡坦可透过血脑屏障，与脑部NK-1受体选择性结合发挥止吐作用。

用法与用量

口服给药。

1．化疗诱发的恶心和呕吐：初始剂量为首日125mg，化疗前1h服用；第2～3日，每日80mg，化疗前1h服用。

2．用于重度抑郁症(伴焦虑)每次300mg，每日1次。肾功能不全、轻到中度肝功能不全的患者、老年人、晚期肾病(ERSD)进行血液透析的患者无需调整剂量。

副作用

1．中枢神经系统：常见嗜睡和虚弱(或疲乏)。

2．呼吸系统：可引起呃逆。

3．泌尿生殖系统：用于重度抑郁症患者时可出现性功能障碍。

4．肝脏：用于预防化疗诱发的呕吐时，可使血清氨基转移酶升高。

5．胃肠道：用于预防化疗诱发的呕吐时，可能会发生腹泻。

6．皮肤：偶见史-约综合征、血管性水肿和风疹。

禁忌

有本品过敏史者禁用。儿童不推荐使用。