环丙基硼酸作为Suzuki偶联的重要偶联助剂,在药物研究中扮演着重要角色。由于其结构的特殊性,很难用其他原料替代。
现有的合成方法主要采用环丙基溴为原料,制备成格氏试剂或金属锂试剂,然后与硼酸三甲酯反应,酸化处理后得到环丙基硼酸。另外,也有采用环丙基甲酸制备的方法。
本发明公开了一种新的环丙基硼酸合成方法,采用醛基硼酸出发,与强吸电子磺酰肼反应成腙,然后在铁卟啉催化下通入乙烯反应得到环丙基硼酸。
该方法操作简单,避免了传统工艺中环丙基溴的使用,为环丙基硼酸的合成提供了新的途径。
本发明采用金属催化下环丙烷化反应,避免了传统工艺中环丙基溴的使用,为环丙基硼酸的合成提供了新的合成路径。