富马酸喹硫平为脑内多种神经递质受体拮抗剂,可能主要通过阻断中枢多巴胺D2受体和5-HT2受体发挥抗精神病作用。此药物还具有对组胺H1和肾上腺素a1受体的阻断作用,但对毒蕈碱和苯二氮卓类受体无亲和力。
口服后达峰时间为2小时,t1/2为4~12小时,达稳态血浓度时间为48小时,血浆蛋白结合率为83%,表观分布容积约为10 L/kg。
富马酸喹硫平对精神分裂症的阳性症状和阴性症状都有治疗效果,同时也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作和抑郁发作。
成人口服:起始剂量为一次25mg,一日2次。每隔1~3日每次增加25mg,逐渐增至治疗剂量一日300mg~600mg,分2~3次服用。
常见不良反应包括头晕、嗜睡、体位性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。还可能引起体重增加、腹痛,无症状性ALP增高以及血总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系不良反应较少见,偶尔可引起兴奋和失眠。