依度沙班(Savaysa?)可供心率失常(亦称作心房纤颤)的人士使用,旨在降低其出现血栓和中风的风险。血栓能堵住血管,切断血液供应。血栓在极少数的情况下会破裂成碎片并随血液流动,最终停留在心脏部位(引发心脏病)、肺部(引发肺栓塞)或脑部(引发中风)。
依度沙班是日本第一三共株式会社研制的小分子口服抗凝药,为凝血因子X(FXa)阻滞剂。凝血过程中,活化的凝血因子X(FXa)将凝血酶原(FII)激活成为凝血酶(FIIa),促使纤维蛋白形成,由此形成血栓,因而FXa已成为开发新一代抗凝药物的主要靶点。依度沙班通过选择性、可逆性且直接抑制FXa达到抑制血栓形成的口服抗凝药物,其对FXa的选择性比FIIa高104倍。日本国内外临床试验均证实本品可有效抑制接受下肢整形外科手术患者并发VTE,且安全可靠。
SAVAYSA是一个凝血因子Xa抑制剂适用于:
在有非瓣膜房颤(NVAF)患者中减低卒中和全身栓塞(SE)的风险
对NVAF使用的缺限
在有肌酐清除率(CrCL)>95mL/min患者中不应使用SAVAYSA因为在最高被研究剂量(60mg)与华法林比较时缺血性卒中的风险增加
SAVAYSA是适用为用一种肠道外抗凝剂初始治疗后的5-10天为深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)的治疗
2015年1月依度沙班被美国FDA批准应用于临床抗凝治疗,适应证包括:
(1)急性深静脉血栓形成和/或急性肺血栓栓塞症5~10 d胃肠外抗凝后序贯抗凝治疗,常规推荐治疗剂量为每次60 mg,1次/d。
(2)降低非瓣膜病房颤患者卒中和系统性栓塞风险,推荐治疗剂量为每次60 mg,1次/d。对于CrCl>95 mL/min 非瓣膜病房颤患者,与华法林相比,依度沙班增加缺血性卒中风险,不建议应用。
对于15 mL/min< CrCl<50 mL/min、体质量<60 kg或同时应用P-糖蛋白(P-gp)患者治疗剂量减半为30 mg;CrCl<15 mL/min患者禁用依度沙班。
NVAF的治疗:最常见不良反应(≥ 5%)是出血和贫血
DVT和PE的治疗:最常见不良反应(≥ 1%)是出血,皮疹,异常的肝功能检验和贫血
报告怀疑不良反应,联系Daiichi Sankyo公司电话1-877-437-7763或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.