齐考诺肽是一种镇痛药,适用于严重慢性疼痛患者,特别是对于那些不能耐受或无效的全身镇痛药、辅助治疗或鞘内注射吗啡的患者。这种药物于2004年被美国食品药品监督管理局批准用于治疗镇痛。
齐考诺肽是从贝壳类的芋螺中发现的,这种药物具有非常强大的止痛效果,是吗啡的1000倍,但却没有成瘾性。这对于癌症患者来说是一个福音。
研究表明,齐考诺肽通过与Cav2.2结合发挥止痛作用。这种药物只能通过鞘内注射给药,直接注入蛛网膜下腔,与细胞表面的Cav2.2结合。研究者通过解析Cav2.2结构以及其与齐考诺肽的结合态结构,揭示了齐考诺肽止痛的秘密。
[1] Gao, S., Yao, X. & Yan, N. Structure of human Cav2.2 channel blocked by the painkiller ziconotide. Nature 596, 143–147 (2021).