首页

丙二酸甲酯酰氯的制备及应用?

回答 关注

丙二酸甲酯酰氯的制备及应用?

1
暂无描述 显示全部
1人参与回答
,设备工程师 2021-07-12回答

丙二酸甲酯酰氯是一种有机中间体,可以通过甲基丙二酸氢与草酰氯反应得到。据报道,它可以用于制备治疗2型糖尿病的西他列汀。

制备方法

取出一个经过氩气冷却至室温的洁净烧瓶,加入5mL二氯甲烷和1.0g甲基丙二酸氢(8.5mmol),并在搅拌过程中加入一滴DMF。冰浴5分钟后,慢慢加入1.2g草酰氯(9.4mmol),撤去冰浴,室温下反应2小时。使用旋转蒸发仪蒸发浓缩,得到丙二酸甲酯酰氯。

应用领域

根据CN201210108469.8的报道,可以通过丙二酸甲酯酰氯与3-三氟甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪的盐酸盐在常温条件下进行缩合反应,再与2,4,5-三氟苯乙酸在碱性条件下反应,最后与(S)-苯甘氨酰胺在常温条件下进行缩合反应,经过还原剂还原,加热回流脱去酯基后,再与氢化还原试剂反应,制备出西他列汀。这种制备方法成本低,收率高,易于操作,所用试剂均为常规试剂,后处理简单,适合工业化生产。

参考文献

[1] [中国发明] CN201610633884.3 八元环内酯化合物的一种合成方法

[2] CN201210108469.8一种西他列汀的制备方法

国内供应商(98家)更多>
您可能感兴趣的问题
 
这是一条消息提示
 
提醒
您好,您当前被封禁天,这天内您将不能登陆盖德问答,离解封时间还有
我已了解
提醒
提问需要5个能量值,您当前能量值为,请完成任务提升能量值
去查看任务