孟鲁司特和扎鲁司特白三烯受体拮抗剂是抗炎平喘药。它们属于非激素类抗炎药，通过竞争性结合半胱氨酰白三烯（CysLTs）受体，阻断CysLTs的活性来发挥作用，改善血管内皮通透性增高、黏液分泌亢进、支气管平滑肌收缩、呼吸道组织纤维化和重塑等症状。

扎鲁司特是第一个获得FDA批准使用的白三烯受体抑制剂，可有效缓解1秒用力呼气容积在40%到75%预测值之间的哮喘症状。

孟鲁司特是第三代白三烯受体抑制剂。

药代动力学

用法用量

孟鲁司特不受食物的影响，可进食时服用。

扎鲁司特的吸收受食物影响较大，与食物同服生物利用度下降幅度可达40%，建议餐前1小时或餐后1小时服用。

孟鲁司特

适应证：预防和长期治疗哮喘，减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。过敏性鼻炎病人可根据自身情况在需要时服药。同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。

15岁及15岁以上哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者，每日一次，每次一片（10mg）。

6~14岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者，每日一次，每次一片（5mg）。

2~5岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者，每日一次，每次4mg（咀嚼片或颗粒剂）。

1~2岁哮喘患者，每天一次，每次1袋（4mg）。

《白三烯受体拮抗剂在儿童常见呼吸系统疾病中的临床应用专家共识》指出，其还可用于治疗儿童咳嗽变异性哮喘、毛细支气管炎恢复期仍有咳喘迁延或反复发作的患儿、腺样体和/或扁桃体切除术术后OSAS残存的患儿。

孟鲁司特颗粒可直接服用，与一勺室温或冷的软性食物（如苹果酱）混合服用，或溶解于一茶匙室温或冷的婴儿配方奶粉或母乳服用。不应溶解于除婴儿配方奶粉或母乳外的其他液体中服用。

扎鲁司特

适应证：预防和长期治疗哮喘。

适用于成人和12岁以上儿童，一次20~40 mg，一日2次。

药物相互作用

孟鲁司特

是CYP28的抑制剂，但一般不会对紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈产生影响。阿司咪唑、咪达唑仑、阿普唑仑竞争性抑制CYP3A4，可致孟鲁司特代谢减慢，使其血药浓度升高。

扎鲁司特

是CYP2C9和CYP3A4抑制剂。红霉素可使扎鲁司特血浆浓度降低约40％，茶碱可使血药浓度下降大约30％，与华法令合用能导致最大凝血酶原时间延长约35％。

参考文献

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[3]药学专业知识（二）[M].北京:中国医药科技出版社,2015:051-052.

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