柚皮素是一种无味的类黄酮，颜色从白色到淡黄色不等。它是葡萄柚中的主要黄烷酮，也存在于其他水果和草药中。

柚皮素的结构

柚皮素具有黄烷酮的骨架结构，其中4'、5和7位碳原子上有三个羟基。它可以以单体形式存在，也可以与二糖新橙皮糖连接形成柚皮苷。

与大多数黄烷酮一样，柚皮素在碳2上有一个手性中心，但光学纯度是可变的。

柚皮素的来源和生物利用度

柚皮素和柚皮苷存在于多种水果和草药中，包括葡萄柚、佛手柑、酸橙、酸樱桃和豆类。不同来源的柚皮素和柚皮苷的比例以及对映体比例也有所不同。

研究发现，柚皮苷-7-葡萄糖苷形式的生物利用度似乎低于聚乙二醇形式。

与橙汁相比，服用葡萄柚汁后柚皮素在血浆中的浓度更高。此外，葡萄柚中还含有与柚皮素相关的化合物山柰酚。

柚皮素还可以从煮熟的番茄酱中吸收，每10克番茄酱中含有253毫克柚皮素。

柚皮素的生物合成与代谢

柚皮素是由丙二酰基CoA和4-香豆酰基CoA衍生而来，而后者又来源于苯丙氨酸。经过一系列反应，最终生成柚皮素。

柚皮素-8-二甲基烯丙基转移酶使用二甲基烯丙基二磷酸和(-)-(2S)-柚皮素生成8-戊基柚皮素。雅致小克银汉霉是一种用于研究柚皮素硫酸化的真菌模型生物。

柚皮素的功效与作用

抗菌，抗真菌和抗病毒

柚皮素对多种细菌具有抗菌作用，包括表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、黄球菌和大肠杆菌。对乳酸乳球菌、嗜酸乳杆菌、内氏放线菌、口腔普雷沃菌、黑色素丙酸杆菌、牙龈卟啉单胞菌以及白色念珠菌、热带和克柔念珠菌等抗菌药物也有一定的作用。柚皮素还对幽门螺杆菌具有抗菌作用。

柚皮素可以减少体外培养的肝细胞病毒感染产生的病毒。这可能是由于柚皮素抑制了极低密度脂蛋白的分泌。柚皮苷的抗病毒作用目前正在临床研究中。此外，柚皮素对脊髓灰质炎病毒、HSV-1和HSV-2的抗病毒作用也有报道，尽管对病毒复制的抑制作用尚未确定。

抗炎

尽管有关柚皮苷抗炎活性的证据存在，但柚皮素的抗炎活性较弱或根本不存在。

抗氧化剂

柚皮素具有显著的抗氧化性能，已在体外和动物研究中证明其可以减少DNA的氧化损伤。

抗肿瘤

据报道，柚皮素对乳腺癌、胃癌、肝癌、宫颈癌、胰腺癌和结肠组织癌细胞以及白血病细胞具有细胞毒性作用。柚皮素抑制人类乳腺癌生长的机制已得到证实，并提出了两种抗癌假说。一种假说认为柚皮素通过抑制芳香化酶减少肿瘤生长，另一种假说认为柚皮素通过与雌激素受体的相互作用调节肿瘤生长。柚皮苷的新衍生物对多药耐药的癌症也具有活性。