布比卡因是一种长效酰胺类局麻药,常用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。本文介绍了制备N-(2',6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺的方法。
首先,在三颈烧瓶中加入2-哌啶甲酸,并通入氯化氢气体。然后,将混合物加热至55℃,滴加双(三氯甲基)碳酸酯BTC的甲苯溶液,并保温反应5小时。接着,滴加2,6-二甲基苯胺的甲苯溶液,反应2小时。最后,过滤,洗涤,溶解,萃取,蒸去溶剂,得到N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺。
N-(2',6'-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺主要用于合成布比卡因。具体方法是在三颈烧瓶中加入N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺BBKY-2、n-BUBr、碳酸钾和二甲基甲酰胺DMF,进行反应后得到布比卡因。然后,将布比卡因转化为盐酸布比卡因。
[1]CN107501167-一种盐酸布比卡因的制备方法
[2]CN201610042790.9一种布比卡因的合成方法