首页

如何制备5-氟-2,一脱氧尿嘧啶核苷(FUDR)?

回答 关注

如何制备5-氟-2,一脱氧尿嘧啶核苷(FUDR)?

1
暂无描述 显示全部
1人参与回答
,设备工程师 2020-12-13回答

5-氟-2,一脱氧尿嘧啶核苷(FUDR)是一种低毒性抗肿瘤药物,对晚期消化道癌和肺癌等无法手术切除的肿瘤具有显著疗效。它已被世界各国广泛认可,并被收录在1980年美国第20版药典中。

目前,制备FUDR的方法有多种。在我国,主要的制备方法是以尿苷酸二钠盐为原料,经过结晶纯化和化学反应,最终得到FUDR。

然而,现有的制备方法存在一些不足之处。首先,在脱磷反应中,反应液中含有大量的无机盐,需要通过离子交换树脂法进行纯化。这不仅消耗了大量的酸、碱、蒸馏水和离子交换树脂,而且生产周期较长。其次,在氟化反应中,由于溶剂的限制,反应温度和氟化反应的产率都受到了限制。此外,在溴化反应中,需要消耗大量的丙酰溴,并且反应过程中产生的HBr气体对金属设备有严重的腐蚀作用。

为了克服这些不足,提高产率,降低成本,我们设计了一种更为合理的FUDR制备工艺路线。

制备方法

尿嘧啶核苷的制备方法如下:

将2kg尿苷酸和900克工业纳溶解于18kg蒸馏水中,加入冰醋酸调节pH值至4.5。将反应液加热至160℃,反应6小时后冷却、过滤,得到浅棕色透明的脱磷反应液。将脱磷反应液加入10kg95%工业乙醇中,搅拌后滴加浓硫酸,然后减压浓缩得到浆状物。将浆状物放入2kg95%工业乙醇中,即可得到白色结晶的尿嘧啶核苷。

尿嘧啶核苷的熔点为164-166℃。

国内供应商(123家)更多>
您可能感兴趣的问题
 
这是一条消息提示
 
提醒
您好,您当前被封禁天,这天内您将不能登陆盖德问答,离解封时间还有
我已了解
提醒
提问需要5个能量值,您当前能量值为,请完成任务提升能量值
去查看任务