本文将探讨合成α-酮苯丙氨酸钙的方法，期望为α-酮苯丙氨酸钙的合成与应用提供有效信息。

简述：α-酮酸本身不含氮，但在血液中可通过转氨基或氨基化反应转化为相应的氨基酸，有助于尿素氮的再利用，从而减少血液中的尿素氮含量。1996年，德国费森尤斯卡比公司推出的复方α-酮酸片（开同）用于治疗慢性肾功能衰竭（CRF）和肾功能不全引起的蛋白质代谢失调，具有保护和减轻肾功能损伤、延缓透析开始时间的功效。

α-酮苯丙氨酸钙化学名为2-氧-3-苯基-丙酸钙，是复方α-酮酸片的主要成分之一。

合成：

以α-乙酰氨基肉桂酸为起始原料， 反应得到α-酮苯丙氨酸后成钙盐。具体步骤如下：

（1）α-酮苯丙氨酸（5）的制备

反应瓶中加入1 600 mL（1 mol／L）盐酸，通入氮气，搅拌下加入100 g（0.487 mol）α-乙酰氨基肉桂酸（6），加毕，升温至回流，反应3 h，趁热过滤，滤除油状物杂质，滤液冷却析晶。析出α-酮苯丙氨酸（5），抽滤，滤饼自然晾干，得65.3 g淡黄色针晶状固体酮α-苯丙氨酸（5），收率81.6%，m.p.157~158℃。

（2）α-酮苯丙氨酸钙（1）的制备

60 g（0.37 mol）α-酮苯丙氨酸（5）溶于273 mL 甲醇中，降温15℃以下，搅拌下滴加57.7 mL三乙胺，30 min滴加完毕，搅拌30 min，15℃以下滴加 273 mL氯化钙甲醇溶液，2 h滴加完毕，析出固体，搅拌2 h后，冷却析晶。抽滤，滤饼经30 mL 甲醇淋洗，滤干，得到52.3 g浅黄色粉末状固体 α-酮苯丙氨酸钙（1）粗品，收率78.0%，粗品用水重结晶，得41.7 g白色粉末，重结晶收率79.8%。

参考文献：

[1]周景良,石秀伟,郝宏山,等. α-酮苯丙氨酸钙的合成[J]. 精细化工中间体,2010,40(1):31-32,45.