D-4-氯苯丙氨酸是一种重要的有机化合物，具有多种潜在的应用价值。其独特的化学结构赋予了它特殊的性质。本文将探讨D-4-氯苯丙氨酸的潜在应用，希望能为未来的研究和开发提供启示和指导。

简述：D-4-氯苯丙氨酸(D-PCPA)，英文名称：D-4-Chlorophenylalanine，CAS：14091-08-8 ，分子式：C9H10ClNO2，密度：1.336g/cm3，闪点：159.1℃。其结构式如下图所示：

D-4-氯苯丙氨酸是l -4-氯苯丙氨酸(L-PCPA)的对映体，目前研究较多。L-PCPA是一种表征良好的化合物，可作为色氨酸羟化酶的选择性和不可逆抑制剂，色氨酸羟化酶是5-羟色胺(5-HT)生物合成中的限速酶。因此，L-PCPA已被用于消耗动物血清素水平，并研究血清素消耗对行为和生理的影响。D-PCPA似乎没有像L-PCPA那样得到广泛的研究，也没有迹象表明它具有任何显著的生物活性。然而，D-PCPA可能有一些潜在的应用，但需要更多的研究来确定这一点。

应用举例：

（1）治疗卵巢癌的潜能

在Yano T的研究中，雌性免疫缺陷裸鼠被植入OV-1063人上皮性卵巢癌细胞系，并用强效黄体生成素释放激素（LH-RH）拮抗剂SB-75（Cetrorelix；[Ac-D-Nal(2)1, D-Phe(4 CI)2, D-Pal(3)3, D-Cit6, D-Ala10]LH-RH，其中Ac-D-Nal(2) = N-乙酰-3-(2-萘基)-D-丙氨酸，D-Phe(4CI) = 4-氯-D-苯丙氨酸，D-Pal(3) = 3-(3-吡啶基)-D-丙氨酸，D-Cit = D-瓜氨酸）或用LH-RH激动剂[D-Trp6]LH-RH进行治疗。在第一个实验中，SB-75和[D-Trp6]LH-RH以微胶囊的形式给药，分别释放60和25微克/天。在第二项研究中，通过每天皮下注射以100微克/天的剂量给予类似物。

在这两个实验中，以肿瘤体积减少，肿瘤体积变化百分数，肿瘤负荷，SB-75显着抑制肿瘤倍增时间的延长，而[D-Trp6]LH-RH则没有。服用任何一种类似物均可降低子宫和卵巢重量，降低血清LH水平。SB-75的长期治疗大大降低了肿瘤细胞膜中表皮生长因子和胰岛素样生长因子I受体的浓度，这种现象可能与抑制肿瘤生长有关。SB-75对OV-1063卵巢癌的抗肿瘤作用可能不仅通过抑制垂体-性腺轴发挥作用，而且直接发挥作用。鉴于其对体内OV-1063卵巢癌的生长具有强烈的抑制作用，可能认为有效的LH-RH拮抗剂SB-75可用于激素治疗晚期上皮性卵巢癌。SB-75处理可显着抑制细胞凋亡，但[D-Trp6]LH-RH则不会。服用任何一种类似物均可降低子宫和卵巢重量，降低血清LH水平。SB-75的长期治疗大大降低了肿瘤细胞膜中表皮生长因子和胰岛素样生长因子I受体的浓度，这种现象可能与抑制肿瘤生长有关。SB-75对OV-1063卵巢癌的抗肿瘤作用可能不仅通过抑制垂体-性腺轴发挥作用，而且也直接发挥作用。鉴于其对体内OV-1063卵巢癌的生长具有强烈的抑制作用，可能认为有效的LH-RH拮抗剂SB-75可用于激素治疗晚期上皮性卵巢癌。SB-75处理可显着抑制细胞凋亡，但[D-Trp6]LH-RH则不会。服用任何一种类似物均可降低子宫和卵巢重量，降低血清LH水平。SB-75的长期治疗大大降低了肿瘤细胞膜中表皮生长因子和胰岛素样生长因子I受体的浓度，这种现象可能与抑制肿瘤生长有关。SB-75对OV-1063卵巢癌的抗肿瘤作用可能不仅通过抑制垂体-性腺轴发挥作用，而且也直接发挥作用。鉴于其对体内OV-1063卵巢癌的生长具有强烈的抑制作用，认为有效的LH-RH拮抗剂SB-75可能可用于激素治疗晚期上皮性卵巢癌。

（2）镇痛活性

K Rolka等人获得了在4位被D-4-氯苯丙氨酸或D-4-氟苯丙氨酸取代的六种甲脑啡肽衍生物。在通过尾部浸没试验对大鼠进行给药后，确定它们的抗伤害感受活性。还估计了抗感性活性和所得类似物对体温的影响。结果表明，所有化合物均具有镇痛活性，纳洛酮使镇痛活性大大降低。几乎所有化合物都表现出抗感性，其中一些引起体温过低。

参考：

[1]Rolka K, Dabrowska M, Kupryszewski G, et al. Opiate-like peptides. Part XIII. Synthesis and analgesic activity of met-enkephalin analogs substituted in position 4 with D-4-halogenophenylalanine[J]. Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy, 1991, 43(1): 51-59.

[2]Yano T, Pinski J, Halmos G, et al. Inhibition of growth of OV-1063 human epithelial ovarian cancer xenografts in nude mice by treatment with luteinizing hormone-releasing hormone antagonist SB-75[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1994, 91(15): 7090-7094.