格列美脲是一种常用于治疗2型糖尿病的口服降糖药，但它也可能引发一些副作用。了解这些副作用对于患者的安全和治疗效果至关重要。

简介：

格列美脲是由赛诺菲公司开发的一种药物，于 1995 年 11 月 30 日获 FDA 批准，商品名为 Amaryl，用于治疗2 型糖尿病。格列美脲是一种磺酰脲类抗糖尿病化合物，具有中至长时间的作用时间。它的有效剂量 (ED50) 为 182 μg/kg。格列美脲通过附着于 SUR1 和 SUR2A 亚基的 B 位点以及 SUR1 亚基的 A 位点来刺激β细胞分泌胰岛素。这种作用可有效抑制 ATP 敏感性钾通道。与格列吡嗪相比，它的作用时间更长。由于与其他第二代 SU 相比，它具有更大的替代性，因此有时被归类为第三代 SU。与其他 SU 相比，临床试验显示格列美脲诱发低血糖和体重增加的风险较低。此外，它还显示出较少的心血管影响，这可以归因于它对心肌细胞缺血预处理的影响最小。

1. 格列美脲的优缺点

研究显示，格列美脲在降低血糖方面优于格列本脲和格列吡嗪。但与其他磺胺类药物相比，格列美脲可以降低低血糖的可能性。该分子在改善胰岛素分泌第一阶段和减少体重后低血糖方面起着非常重要的作用。此外，它对低血糖的影响较小，格列美脲胰岛素释放方案是双相的，第一阶段具有峰值，第二阶段延长。

格列美脲的不良副作用是低血糖，并伴有心血管、神经系统并发症和/或跌倒等生活质量并发症。与二甲双胍不同，二甲双胍可以降低癌症发病率，而磺脲类药物可能会通过刺激胰岛素分泌和高胰岛素血症导致 2 型糖尿病患者患上癌症。荟萃分析证实，与二甲双胍相比，磺脲类药物的癌症风险增加了 11% 至 30%。

2. 格列美脲的副作用

常见的副作用包括头痛、恶心和头晕。严重的副作用可能包括低血糖。不建议在怀孕和哺乳期间使用。格列美脲和其他磺酰脲类药物一样，具有多种不良反应。格列美脲不良反应中最显著且潜在危险的不良反应是其代谢影响。由于该药物会促使内源性胰岛素分泌增加，因此可能导致低血糖的发生。对于长期糖尿病患者而言，低血糖可能在没有自主神经症状的情况下发生，从而引发神经性低血糖症状，甚至可能导致昏迷。这对于驾驶或执行技术性任务的人尤其具有风险，尤其是在同时使用其他降糖药物的情况下。此外，格列美脲及其他磺酰脲类药物还可能导致体重增加，这与糖尿病治疗中减重的目标相悖。其他可能的不良反应还包括呕吐、腹痛、腹泻、多形红斑及剥脱性皮炎等。

3. 格列美脲禁忌症

格列美脲的禁忌症包括以下患者群体和情况：

（1）糖尿病酮症酸中毒

（2）I 型糖尿病

（3）对格列美脲过敏

（4）对磺胺类药物（磺胺类药物）过敏的人

4. 如何服用格列美脲？

格列美脲的标准初始剂量为每天一次 1 至 2 毫克，在患者第一餐前口服。易发生低血糖的患者应从每天一次 1 毫克开始，慢慢滴定至适当剂量。初始治疗后，标准维持剂量为每天一次 1 至 4 毫克；但是，可以根据患者的血糖和糖化血红蛋白水平逐渐滴定至每天一次 8 毫克。格列美脲有 1mg、2mg、3mg 和 4mg 片剂，医生会告诉您需要服用多少片药。

值得注意的是，目前的指南没有固定的格列美脲给药方案，格列美脲剂量需要根据患者的血糖水平和糖化血红蛋白进行调整。

5. 如何最大限度地减少格列美脲的副作用

格列美脲通过刺激胰岛素分泌来降低血糖，但其使用也需谨慎。为了减少不良反应，建议您在医生的指导下，按时按量服药，并注意以下事项：

（1）饮食控制： 规律饮食，避免暴饮暴食，可有效稳定血糖。

（2）监测血糖： 定期监测血糖，及时发现并处理低血糖。格列美脲的监测方法包括每 3 至 6 个月进行频繁的自我血糖监测和糖化血红蛋白监测。

（3）用药禁忌： 肝肾功能不全、严重心脏病患者慎用。对于患有肾脏疾病的患者，可能建议监测肾小球滤过率，因为格列美脲主要通过肾脏排泄。

（4）药物相互作用： 告知医生所有正在服用的药物，以避免药物相互作用。

6. 结论

格列美脲虽然在控制2型糖尿病方面有效，但其副作用如低血糖、体重增加及消化不良等问题需要引起重视。患者在使用该药物前，务必咨询医生，以确保适当的剂量和监测措施，从而最大程度地降低副作用风险并优化治疗效果。

参考：

[1]Trerattanavong K, Tadi P. Glimepiride[J]. 2020.

[2]Trerattanavong K, Tadi P. Continuing Education Activity[J].

[3]https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/glimepiride

[4]Guo Y Y, Zhang J Y, Sun J F, et al. A comprehensive review of small-molecule drugs for the treatment of type 2 diabetes mellitus: Synthetic approaches and clinical applications[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2024: 116185.

[5]Carl P. Weiner, Clifford Mason,G,Editor(s): Carl P. Weiner, Clifford Mason,Drugs for Pregnant and Lactating Women (Third Edition),Elsevier,2019,Pages 337-356,ISBN 9780323428743,https://doi.org/10.1016/B978-0-323-42874-3.00007-0.

[6]https://en.wikipedia.org/wiki/Glimepiride