环索奈德(CASNo.126544-47-6;英文名Ciclesonide;商品名:Alvesco)是一种高效具有局部抗炎作用的糖皮质激素类药物,被广泛地应用在抗炎、免疫抑制、抗过敏等方面。它在治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病COPD、弥漫性间质性肺疾病等呼吸系统疾病中发挥着重要作用。
环索奈德通过抑制免疫反应、降低抗体合成等机制,达到抑制哮喘的作用。作为有效成分或辅助成分,环索奈德已经被制成多种药物组合物,用于治疗上述疾病。
环索奈德主要通过化学合成法合成,反应路线包括以16α-羟基泼尼松龙为原料,与异丁酸酐、环己基甲醛等反应制得环索奈德。
图1 环索奈德的合成反应路线图
环索奈德作为有效成分和辅助成分已经被制成贴片、喷雾剂、混悬剂、凝胶剂、纳米冻干粉等形式的药物组合物。
[1] Gutterer B, Ulrich W R, Amschler H, et al. THIAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS SELECTIVE INHIBITORS OF PDE-IV: WO, WO/1998/008844[P]. 2002-05-16[2017-2-12]