西那卡塞，英文名为Cinacalcet，是一种用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症的药物分子，临床上主要用其盐酸盐形式。西那卡塞是被称为拟钙剂(calcimimetics)的新一类化合物中第一个药物，能激活甲状旁腺中的钙受体，从而降低甲状旁腺素(PTH)的分泌，在甲状旁腺癌患者高钙血症的临床治疗中有较好的应用。

图1 西那卡塞的药品图

西那卡塞的使用说明

西那卡塞的生殖毒性分级为C，只有当对母体的益处高于对胎儿的危险时方可用于孕妇。该药物分子可引起癫痫发作，用药期间应严密监测血浆钙浓度，尤其是有癫痫病史的患者。本品可引起低钙血症，治疗开始时应每周监测血钙水平，治疗剂量确定后每月监测一次。中度至重度肝功能不全患者治疗期间应进行监护，儿童用药安全性尚未评价。本品过量可引起低钙血症，应严密观察低钙血症的临床症状并采取对症治疗。

药物相互作用

西那卡塞为强效CYP2D6抑制剂，可使阿米替林的AUC增加20%，该药物分子与强效CYP3A4抑制剂酮康唑、伊曲康唑、琥乙红霉素合用，应严密监测患者PTH和血钙浓度。

西那卡塞的上市情况

盐酸西那卡塞由美国NPS Pharmaceuticals 公司研发的拟钙剂，2004年3月8日FDA批准Amgen公司（NPS制药公司该产品的许可权受让人）生产的盐酸西那卡塞上市，商品名为Sensipar；2007年10月，麒麟制药公司生产的盐酸西那卡塞在日本上市，商品名为REGPARA，规格为25mg、75mg。

西那卡塞的安全性研究

有研究对西那卡塞进行了安全性分析，结果表明西那卡塞最主要的副作用是轻、中度恶心和呕吐。西那卡塞组恶心发生率为32%，高于普通药物组的3%，呕吐发生率为24%，也高于普通药物组的7%。此外，西那卡塞组低血钙（血钙<2.42mmol/L ）发生率为5%，高于普通药物组的1%，还出现腹泻\肌痛感觉异常头痛呼吸道感染等不良反应但发生率较低。

参考文献

[1] 盐酸西那卡塞的使用说明书.