夏佛塔苷,英文名为Schaftoside,常温常压下为浅黄色固体,是一种天然有机分子,可溶于二甲基亚砜。夏佛塔苷存在于来自39科的至少184种高等植物中,包括甘草和青蒿等药草,它具有多种生理活性例如抗炎、镇痛、抗血小板凝聚等,在临床医学研究中有着重要的应用。
图1 夏佛塔苷的性状图
夏佛塔苷主要来源于广东金钱草,并且它在自然界多种植物 (包括水稻、玉米) 中普遍存在且含量丰富,使得获取夏佛塔苷具有较高的可行性和便捷性。该物质结构中含有多个酚羟基单元,具有一定的酸性,可与常见的碱性物质发生酸碱中和反应。夏佛塔苷结构中的羟基单元容易被氧化剂氧化成相应的酮或者醌类化合物而失去其生理活性。
有研究报道从黄芩、甘草等七种植物发现CGTa/b酶依次催化合成夏佛塔苷的新途径,夏佛塔苷是普遍存在于高等植物的黄酮双碳苷,具有抗病毒等活性,也是重要的植保素。有研究发现7种植物中夏佛塔苷均由CGTa、CGTb两个碳糖基转移酶依次催化Glu-糖基化、Ara-糖基化而生成,这两个酶具有截然不同的底物与糖供体选择性并通过RNAi与过表达实验证明了体内功能。[1]
作为一种具有特殊活性的天然产物分子,夏佛塔苷可用于抗病毒和抗炎药物的研发和生产。例如2022年8月9日北京大学叶敏教授团队运用蛋白组学技术,揭示了甘草中存在的天然小分子化合物夏佛塔苷可通过抑制病毒和调节免疫防治新冠病毒肺炎。该研究团队首先对12种广泛用于治疗新冠病毒肺炎的中药进行了抗新冠病毒主蛋白酶和木瓜样蛋白酶的活性检测。发现甘草显示出了较强的抗新冠病毒3CLpro和PLpro活性。进一步对甘草中125个单体成分进行筛选,发现了能够同时抑制新冠病毒主蛋白酶 (3CLpro) 和木瓜样蛋白酶 (PLpro) 的双靶点抑制剂——夏佛塔苷。[2]
[1] Zi-long Wang, PNAS, 2020, 117, 30816-30823.
[2] Yang Yi, et al. 2022. Acta. Pharma. Sin B.