介绍

雷西那德（Lesinurad）是一种IP受体激动剂，也被称为RDEA 594，化学式为C17H14BrN3O2S。其结构上与前列环素不同，被羧酸酯酶水解后产生其活性代谢物，其效力约为雷西那德的37倍。与其他前列腺素受体（EP1-4，DP，FP和TP）相比，它和活性代谢物对IP受体具有选择性。它是美国阿斯利康公司研制的首个尿酸转运体URAT1抑制剂，用于治疗与难治性痛风相关的高尿酸血症，通过靶向URAT1起作用，该药于2015年12月获得FDA的批准，2016年2月获EMA批准上市，刚上市不久，AZ公司就将雷西纳德的美国、欧洲及拉丁美洲的专利权出售给其他制药公司，调整产品线。临床与XOI联合用药治疗高尿酸血症引起的痛风[1]。除URAT1以外，有机阴离子转运体4(OAT4）也是雷西那德的作用靶点，对尿酸外排起到协同促进作用，降低血尿酸浓度，并可显著降低痛风结节的面积，从而用于辅助治疗高尿酸血症相关的痛风，该药多用于慢性关节炎期[2]。

雷西那德

机理

雷西那德(Lesinurad)的作用机制主要是通过抑制肾脏中参与尿酸重吸收的转运蛋白功能来发挥作用，帮助肾脏排泄尿酸。它是一种尿酸转运抑制剂，主要用于治疗与痛风相关的高血尿酸水平。它可以选择性地抑制尿酸转运蛋白1(URAT1)和有机阴离子转运蛋白(OAT)的功能，从而减少尿酸在肾脏的重吸收，增加尿酸的排泄。这样可以降低血尿酸水平，从而缓解痛风的症状。然而，雷西那德通常与别嘌呤醇或非布司他等药物一起使用，以达到更好的治疗效果。此外，该药物禁用于肿瘤溶解综合症或Lesch-Nyhan综合症（青少年痛风）患者，以及肾功能严重受损，包括肾移植和血液透析患者。

参考文献

[1] Zhou X Y,Yuan L J,Chen Z,et al.Determination of lesinurad in rat plasma by a UHPLC-MS/MS assay[J].Chem Central J,2017,11(1):121.

[2] 陈琛,刘宁宁,缪子敬.Lesinurad:一种选择性尿酸再吸收抑制剂[J].药物评价研究,2016,39(2):328-332.Chen C,Liu N N,Miao Z J,Lesinurad:A selective uric acid reuptake inhibitor[J].Drug Eval Res,2016,39(2):328-332.