庆大霉素适应症包含骨髓炎、心内膜炎、骨盆腔发炎、脑膜炎、肺炎、泌尿道感染,以及败血症等等。本品在治疗淋病或披衣菌感染的效果不佳。该药的口服吸收率极低,因此须以静脉注射、肌肉注射,或外用给药。外用配方可用于烧伤,或眼睛周围感染时使用。在发达国家,庆大霉素通常仅用于等待细菌培养结果出来前的治疗,培养结果出来后即会换成更专一的抗生素。本品投药后须持续监测血液浓度。
和其它的氨基糖苷类药物一样,庆大霉素通过干扰细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用的。庆大霉素能结合细菌核糖体30S亚基上的16S rRNA,干扰formyl-methionyl-tRNA 与30SrRNA的连接,阻断细菌蛋白质的合成。
肌注30~60分钟达血药浓度高峰为4μg/ml,主要从肾排泄,半衰期约2小时,口服吸收甚差。
庆大霉素与青霉素类、头孢菌素类、红霉素、两性霉素、肝素、磺胺嘧啶以及碳酸氢钠等在体外有配伍禁忌,必要时可分别注射。
庆大霉素具有耳毒性及肾毒性,会伤害内耳及肾脏。可能造成的内耳问题包含影响平衡觉或是听觉丧失,且问题可能伴随终身。妊娠期间用药可能伤害胎儿,哺乳期间用药目前显示安全。庆大霉素属于氨基糖苷类抗生素,借由干扰细菌蛋白质合成而达到杀菌的效果。