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人参皂苷 Rg2有哪些药理活性?

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人参皂苷 Rg2有哪些药理活性?

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,给排水工程师 2024-06-06回答

人参皂苷Rg2作为人参中的活性成分之一,被广泛研究其可能的药理活性。据报道,其可能具有抗炎、抗肿瘤等作用。然而,具体的药理效应可能因人体生理状况而异,因此建议在使用前咨询医生以获取专业建议。


简介:人参皂苷RG2是在绞股蓝、竹节参等有数据可查的生物体中发现的天然产物。人参皂苷 Rg2 是人参属植物中发现的一种人参皂苷,是 3beta、6alpha、12beta 和 20 pro-S 位被羟基取代的达玛烷,其中 6 位羟基已转化为相应的 alpha-L-鼠李糖基-(1->2)-beta-D-葡萄吡喃苷,并且在 24-25 位引入了双键。它具有作为植物代谢物、心脏保护剂和抗凝剂的作用。它是一种 beta-D-葡萄糖苷、12beta-羟基类固醇、3beta-羟基类固醇、人参皂苷、四环三萜类化合物、二糖衍生物、20-羟基类固醇和 3beta-羟基-4,4-二甲基类固醇。它衍生自达玛烷的氢化物。


人参皂苷 Rg2 药理活性研究进展

1)抗炎

Huynh DTN 等发现将稀有人参皂苷 Rg2 和 Rh1 联用能够显著抑制炎症因子 TNF-α、IL-1β 以及 IFN-β mRNA 水平的表达,阻断炎症诱导剂 LPS 与其受体TLR4 的结合,进而抑制急性炎症和组织损伤的发生。随后课题组又发现该皂苷组合还能通过抑制肝细胞和巨噬细胞中的 STAT3/TAK1 和 NF-κB 信号通路增加抗炎活性,从而对肝功能发挥保护作用。


2)抗凋亡

被广泛称为“不引起炎症反应的程序性细胞死亡”的细胞凋亡,在生理和病理条件下发挥着独特而重要的作用。研究表明,人参皂苷Rg2在抑制谷氨酸诱导的PC12神经细胞毒性中发挥着保护作用,但其具体作用机制尚不明确。基于这一发现,Cui J等研究人员利用Aβ25-35诱导的PC12神经细胞毒性模型,经人参皂苷Rg2治疗后发现细胞活力呈现出剂量依赖性增加,并进一步揭示了该保护作用可能与抑制PI3K/Akt信号通路介导的细胞凋亡有关。同时细胞凋亡是脑缺血再灌注损伤的机制之一,人参皂苷 Rg2 处理后 BCL-2 和 HSP70 蛋白的表达增加,而 BAX和 P53 降低,提示人参皂苷 Rg2 通过与抗细胞凋亡相关的机制改善了 VD 大鼠的神经功能和记忆能力。曲妥珠单抗(TZM)是一种针对人表皮生长因子受体2(HER2)胞外区的人源化单克隆抗体,对大多数 HER2 阳性乳腺癌患者显示出良好的治疗效果,但同时也会对心脏产生毒性副作用,而人参皂苷 Rg2 则能够通过下调促凋亡蛋白 Caspase-3、Caspase-9 和 BAX 的表达以及抑制心肌细胞凋亡有效的改善 TZM 诱导的心脏毒性。


3)抗肿瘤

Jeon H等发现人参皂苷 Rg2 能够通过诱导 MCF-7 细胞中的 ROS/AMPK 信号通路介导的线粒体氧化,进而调节细胞周期停滞和细胞凋亡来发挥抗癌作用。


4)抗抑郁

重度抑郁症是一种常见的神经精神疾病,一生中患病率高,自杀率也高。Ren Y 等人发现人参皂苷Rg2对小鼠的抗抑郁作用,并确定其可能的机制。研究采用:单次注射Rg2(10和20mg / kg)和氟西汀(阳性对照,20mg / kg)在强迫游泳实验和悬尾实验中诱导了显著的抗抑郁样作用,而不影响小鼠的运动活动,并且测试在注射后30分钟进行。此外,在过去的2周内每天重复使用Rg2和氟西汀治疗可以完全逆转小鼠慢性轻度应激(6周)引起的抑郁样症状。蛋白质印迹分析显示Rg2给药显著增加海马中的BDNF信号通路。重要的是,使用TrkB shRNA完全阻断了Rg2在小鼠中的抗抑郁作用。总的来说,这些结果表明 Rg2 在小鼠中产生类似抗抑郁的作用,这种作用至少部分是通过促进海马 BDNF 信号通路来介导的。


5)抗动脉粥样硬化

Qianqian Xue等人采用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法检测Rg2在血管平滑肌细胞(VSMCs)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中的细胞活力。在mRNA水平检测HUVECs炎症因子的表达和VSMCs表型转化相关标志物的表达。采用Western blot法检测炎症通路的表达和蛋白水平表型转化的表达。建立大鼠颈动脉球囊损伤模型,探讨Rg2在体内对炎症和表型转化的影响。

研究得到:Rg2降低了HUVECs中脂多糖诱导的炎症因子的表达,但不影响细胞活力。这些作用依赖于NF-κB和p-ERK信号通路的阻断调控。在VSMC中,Rg2可抑制血小板衍生生长因子-BB(PDGF-BB)诱导的VSMC增殖、迁移和表型转化,这可能与其发挥抗动脉粥样硬化作用有关。在颈动脉球囊损伤大鼠中,Rg2可减少损伤后的内膜增生,调节炎症通路以减轻炎症反应,同时抑制VSMC的表型转化。这些结果表明Rg2可在细胞水平和动物水平发挥其抗动脉粥样硬化作用,为人参作为功能性膳食调节剂提供了更充分的依据。Rg2抗动脉粥样硬化功能总结如下:


参考:

[1]Xue Q, Yu T, Wang Z, et al. Protective effect and mechanism of ginsenoside Rg2 on atherosclerosis[J]. Journal of Ginseng Research, 2023, 47(2): 237-245.

[2]Ren Y, Wang J L, Zhang X, et al. Antidepressant-like effects of ginsenoside Rg2 in a chronic mild stress model of depression[J]. Brain research bulletin, 2017, 134: 211-219.

[3]何子威.人参皂苷Rg_2的制备及抗肝纤维化作用研究[D].吉林农业大学,2022.DOI:10.27163/d.cnki.gjlnu.2022.000088.

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