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1-羟基苯并三唑合水合物是一种生物多肽缩合剂，被广泛应用于生物化学合成领域，特别是在蛋白质多肽类生物大分子的合成中。它还可以用于合成环六肽类抗真菌药物分子，以及合成抗白血病药物先导的BET蛋白和组蛋白去乙酰化酶杂交抑制剂。
1-羟基苯并三唑合水合物含有高化学反应活性的氮氧单键，具有一般醇类物质的通用理化性质。它可以在酸性催化剂的作用下与羧酸类物质发生酯化反应，也可以在碱性条件下与酰氯类物质发生缩合反应。此外，它还是一种高效的多肽缩合剂，可用于多肽缩合反应中降低消旋比率，防止消旋的产生。
图1 1-羟基苯并三唑合水合物的酯化反应
在一个干燥的反应烧瓶中，将羧酸衍生物溶解于无水四氢呋喃中，然后加入1-羟基苯并三唑合水合物和其他试剂，经过一系列步骤反应后得到目标产物分子。
[1] Chen, Xiaoxue; et al, Bioorganic & Medicinal Chemistry 2020,28,115353.
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