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氯氮平是一种二苯二氮杂?类抗精神病药，具有对脑内5-羟色胺（5-HT2A）受体和多巴胺D受体的阻滞作用，同时还具有抗胆碱（M1）、抗组胺（H1）、抗α-肾上腺素受体的作用。此外，氯氮平还能直接抑制脑干网状结构上行激活系统，表现出较强的镇静催眠作用。
氯氮平与多巴胺能系统的作用模式独特，对D2受体的亲和力较弱，有助于预防D2受体上调，可能与疗效耐受、多巴胺超敏性精神病及迟发性运动障碍相关。此外，氯氮平对D1受体和D4受体的亲和力较强，可能与其针对难治性患者的独特疗效有关。
氯氮平不仅对精神病阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。适用于各种亚型的急性与慢性精神分裂症，对幻觉妄想型和青春型效果显著。此外，氯氮平也可用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。
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