氯雷他定在体内通过阻断组胺H1受体来发挥作用，从而减轻过敏反应和相关症状。理解其作用机制有助于更好地利用这一药物进行过敏治疗。

简介：氯雷他定的定义和成分

氯雷他定又称诺那他定、氯羟他定，商品名：开瑞坦、息斯敏，英文名为Loratadine，化学名为 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚并[1,2-b]吡啶-11-烯基)-1-哌啶羧酸乙酯，分子式：C21H21ClN2O2，分子量：368.1，呈白色结晶状粉末，味微苦，无特殊气味，易溶于水及酒精。

氯雷他定作为第二代非镇静抗组胺药物，由美国 Schering-Plough 公司开发，于 1988 年在比利时首次上市，现如今已经成为最畅销的抗过敏类药物之一，在全球 89 个国家上市，由于具有较高的安全性使得氯雷他定已作为非处方药在15 个国家销售。通过分析该类药物的分子式结构，发现大多数人工合成的抗组胺药物都含有乙基胺，乙基胺和组胺的侧链结构极其相似，因此，抗组胺药物可以选择性的与 H1 受体结合，竞争性的阻断 H1 受体和组胺相结合，达到抗过敏反应的作用。

1. 氯雷他定药理学

1.1 氯雷他定的药效学

氯雷他定是一种三环抗组胺药，可作为外周组胺 H1 受体的选择性反向激动剂。第二代组胺拮抗剂的效力（从最强到最弱）为地氯雷他定（Ki 0.4 nM）> 左西替利嗪（Ki3 nM）> 西替利嗪（Ki6 nM）> 非索非那定（Ki 10 nM）> 特非那定> 氯雷他定。然而，起效时间差异很大，临床疗效并不总是与 H1 受体效力直接相关，因为还必须考虑受体处游离药物的浓度。氯雷他定还表现出独立于 H1 受体的抗炎特性。其作用是通过抑制NF-κB通路，调节细胞因子和趋化因子的释放，从而调节炎症细胞的募集而表现出来的。

从作用机制上看，氯雷他定在药物学中属于抗组胺类药物，在治疗过敏性疾病的过程中，不仅可以抑制白三烯的分泌，降低炎性反应因子对毛细血管的作用，从而达到缓解过敏症状的效果；还可以直接控制炎性反应因子的表达，能够对肥大细胞和嗜碱性粒细胞的细胞膜起到稳定作用，进而抑制炎症细胞介质释放，从而减轻炎症反应，改善治疗效果。

1.2 药代动力学

氯雷他定口服给药，胃肠道吸收良好，肝脏首过代谢迅速；它由细胞色素 P450 系统的同工酶代谢，包括 CYP3A4、CYP2D6 以及其他几种酶（程度较小）。氯雷他定几乎完全（97-99%）与血浆蛋白结合。其代谢物地氯雷他定是抗组胺作用的主要来源，与血浆蛋白结合率为 73-76%。

氯雷他定的峰值效应发生在 1-2 小时后，其生物半衰期平均为 8 小时（范围为 3 至 20 小时），地氯雷他定的半衰期为 27 小时（范围为 9 至 92 小时），这说明其作用持久。约 40% 以结合代谢物形式排泄到尿液中，类似量排泄到粪便中。尿液中可发现未代谢的氯雷他定痕迹。

2. 氯雷他定对于咳嗽有什么作用？

氯雷他定用于暂时缓解花粉症（对花粉、灰尘或空气中的其他物质过敏）和其他过敏的症状。这些症状包括打喷嚏、流鼻涕和眼睛、鼻子或喉咙发痒。由于出现了具有抗过敏作用且无镇静作用的新型强效化合物，最近人们开始重新考虑使用抗组胺药物治疗过敏性哮喘或咳嗽型哮喘，包括与过敏性鼻结膜炎相关的咳嗽。

G Ciprandi 等人评估了氯雷他定对花粉季节（1993 年 4 月至 7 月）期间 20 名因 Parietaria judaica 引起的过敏性鼻结膜炎和咳嗽患者治疗过敏性咳嗽的可能有效性。该研究得到氯雷他定可能对治疗过敏性咳嗽以及鼻结膜炎有益。可能需要对此进行进一步研究。

3. 什么时候不应服用氯雷他定？

务必按照标签上的说明或医生的处方来使用氯雷他定，避免剂量过多或过少，也不要超过推荐的用量。感冒或过敏药物通常仅在症状存在期间短时间内使用。请勿将此药物用于两岁以下的儿童。在给儿童使用任何咳嗽或感冒药之前，务必咨询医生，因为幼儿误用这些药物可能会带来严重的风险，甚至导致死亡。

氯雷他定通常每天服用一次。请遵医嘱。如果我晚上服用氯雷他定会怎样？您可以在一天中的任何时间服用，早上或晚上。

4. 氯雷他定让你入睡：这是真的吗？

理论上，氯雷他定是一种不会引起嗜睡的抗组胺药。与其他一些抗组胺药相比，它让你感觉困倦的可能性要小得多。氯雷他定被归类为非嗜睡性抗组胺药，但有些人仍发现它让他们感到有点困倦。

如果感到困倦，可以尝试另一种不会引起困倦的抗组胺药。请咨询您的医生或药剂师。他们可能会给您开一种不同的抗组胺药。

5. 氯雷他定禁忌症

（1）对氯雷他定或其成分过敏者。

（2）2岁以下儿童：氯雷他定可能引起中枢神经系统刺激或癫痫，因此严格禁用于该年龄组。

（3）哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者：氯雷他定的抗胆碱能作用可能引发疾病恶化，需谨慎使用。

（4）驾驶和操作机械：虽然氯雷他定通常不引起嗜睡，但仍建议在从事需要集中注意力的活动时谨慎使用。

（5）苯酮尿症（PKU）患者：某些氯雷他定制剂（如口崩片）含有苯丙氨酸，可能加重PKU症状，需咨询医生。

（6）药物相互作用：氯雷他定与其他药物的相互作用较少，但仍需谨慎评估。CYP450酶系统影响的药物可能需要调整剂量。

（7）肝功能和肾功能不全：肝脏和肾脏是氯雷他定的主要代谢和排泄器官，因此肝肾功能异常患者需谨慎使用并可能需要调整剂量。

（8）妊娠和哺乳期：氯雷他定通常被认为在妊娠期间是安全的，但哺乳期母亲应谨慎使用。

6. 建议

每个人的体质和健康状况不同，药物的效果和副作用可能有所变化。在使用氯雷他定之前，务必咨询医生或医疗专业人士，以确保该药物适合您的具体情况并获得最佳的治疗效果。谨慎对待药物使用，能够有效管理过敏症状并确保自身健康安全。

参考：

[1]https://www.drugs.com/loratadine.html

[2]https://www.nhs.uk/medicines/loratadine/

[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7648374/

[4]https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/loratadine

[5]https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780128144558000062

[6]https://go.drugbank.com/drugs/DB00455

[7]https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a697038-es.html

[8]https://en.wikipedia.org/wiki/Loratadine

[9]Sidhu G, Akhondi H. Loratadine[M]//StatPearls [Internet]. StatPearls Publishing, 2023.

[10]张文杰.氯雷他定合成工艺研究[D].青岛科技大学,2021.DOI:10.27264/d.cnki.gqdhc.2021.000338.