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请教替尼类药物?

关于替尼类药物有几点不懂,想请教一下各位。
1)为什么用tinib来命名这一类抗肿瘤药物?
2)这一类药物都是结构类似的吗?有什么特征结构吗?
3)它们的作用机理都是相同的吗? 显示全部
21人参与回答
,研发部主管 2019-01-22回答
虽然喹唑啉也都含有氨基嘧啶结构,但除了你举例的那几个喹唑啉,到13年为止fda批准的上市替尼药物还有伊马替尼,达沙替尼,尼洛替尼,达拉菲尼,帕唑替尼,另外,你可以参考09到12年上市的托法替尼,鲁索利替 ...
但想提醒一下,达拉非尼不属于替尼类药物,它是raf激酶(丝氨酸、苏氨酸激酶)抑制剂.
,工艺专业主任 2019-01-22回答
怎么看你的话题?...
你可以在盖德搜索 overview the kinase: where is the way?

,设备维修 2019-01-22回答
1)为什么用tinib来命名这一类抗肿瘤药物?
答:“替尼”是“tinib”的音译,来源于酪氨酸激酶抑制剂的英文单词,tyrosine kinase inhibitor“t”+“in”+“ib”
2)这一类药物都是结构类似的吗?有什么特征结构吗?
答:这类药物结构繁多,喹唑啉属于其中一大类,也是比较常见的。不同结构有不同构效关系,具体情况具体分析。
3)它们的作用机理都是相同的吗?
答:不相同。酪氨酸激酶是一个大统称,又分为受体型和非受体型,目前发现的酪氨酸激酶家族大约有25个左右。比如常见的:EGFR家族,FGFR家族,VEGFR家族,JAK家族,FAK家族等等。也就是说,同为替尼类药物,同为酪氨酸激酶抑制剂,但是其作用靶点是不一样的;而且适应症也不仅仅是肿瘤,比如JAK抑制剂目前用于自身免疫系统疾病。
综上,替尼类药物仅仅是一个大的概念,替尼类药物的结构,作用靶点,适应症各不相同
,销售 2019-01-22回答
ib是因为这类药物共同有蛋白抑制作用,tin是指针对酪氨酸激酶的抑制剂。关于结构没研究过,靶点肯定各异
,设备工程师 2019-01-22回答
楼主可以看看我的话题,我曾经写过综述
怎么看你的话题?
,销售 2019-01-22回答
1)这是音译
2)既然音译都是替尼类,肯定有共同的特征(具体什么,我正在看文献,查清楚告诉你)
3)应该不一样,种类很多。
,项目文控 2019-01-22回答
有很多替尼类的药物都含有喹唑啉环,如吉非替尼,厄洛替尼、埃克替尼等
都是受体酪氨酸激酶抑制剂
,销售 2019-01-22回答
好啊,随便你举例子,我回头回复你,看哪个多
...
吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、拉帕替尼、凡德他尼
,化工研发 2019-01-22回答
好啊,随便你举例子,我回头回复你,看哪个多
...
另外,我想提醒的,你举例子的几个氨基喹唑啉也包含氨基咪啶结构的,想想杜冷丁是怎么从可卡因结构里衍生出来的你就不会非和我强调喹唑啉了

,设备工程师
2019-01-22回答
如果更确切的说应该是氨基取代的喹唑啉,你说的氨基嘧啶也有,但没有前者多...
好啊,随便你举例子,我回头回复你,看哪个多

,给排水工程师 2019-01-22回答
1)为什么用tinib来命名这一类抗肿瘤药物?
答:“替尼”是“tinib”的音译,来源于酪氨酸激酶抑制剂的英文单词,tyrosine kinase inhibitor“t”+“in”+“ib”
2)这一类药物都是结构类似的吗?有什么特征结构吗?
答:这类药物结构繁多,喹唑啉属于其中一大类,也是比较常见的。不同结构有不同构效关系,具体情况具体分析。
3)它们的作用机理都是相同的吗?
答:不相同。酪氨酸激酶是一个大统称,又分为受体型和非受体型,目前发现的酪氨酸激酶家族大约有25个左右。比如常见的:EGFR家族,FGFR家族,VEGFR家族,JAK家族,FAK家族等等。也就是说,同为替尼类药物,同为酪氨酸激酶抑制剂,但是其作用靶点是不一样的;而且适应症也不仅仅是肿瘤,比如JAK抑制剂目前用于自身免疫系统疾病。
综上,替尼类药物仅仅是一个大的概念,替尼类药物的结构,作用靶点,适应症各不相同
,仪表工程师 2019-01-22回答
喹唑啉?氨基咪啶吧

,设备工程师
2019-01-22回答
喹啉的三位C被N取代,不是喹唑啉是什么?...
是喹唑啉。
,给排水工程师 2019-01-22回答
吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、拉帕替尼、凡德他尼...
虽然喹唑啉也都含有氨基嘧啶结构,但除了你举例的那几个喹唑啉,到13年为止fda批准的上市替尼药物还有伊马替尼,达沙替尼,尼洛替尼,达拉菲尼,帕唑替尼,另外,你可以参考09到12年上市的托法替尼,鲁索利替尼结构,吡咯并咪啶,同样含有的是氨基嘧啶。当然要说这就是替尼类总的结构特征那谈不上,但要是和喹唑啉相比,还是更贴切的

,化工研发 2019-01-22回答
喹唑啉?氨基咪啶吧
喹啉的三位C被N取代,不是喹唑啉是什么?
,销售 2019-01-22回答
虽然喹唑啉也都含有氨基嘧啶结构,但除了你举例的那几个喹唑啉,到13年为止fda批准的上市替尼药物还有伊马替尼,达沙替尼,尼洛替尼,达拉菲尼,帕唑替尼,另外,你可以参考09到12年上市的托法替尼,鲁索利替 ...
好吧,你赢了!
,给排水工程师 2019-01-22回答
替尼类药物的结构区别还是很大的
,化工主管 2019-01-22回答
楼主问的替尼的结构特征,你看替尼类药物含喹唑啉多还是氨基密啶多?
...
如果更确切的说应该是氨基取代的喹唑啉,你说的氨基嘧啶也有,但没有前者多
,班长 2019-01-22回答
1)为什么用tinib来命名这一类抗肿瘤药物?
答:“替尼”是“tinib”的音译,来源于酪氨酸激酶抑制剂的英文单词,tyrosine kinase inhibitor“t”+“in”+“ib”
2)这一类药物都是结构类似的吗?有什么特征结构吗 ...
非常感谢!
,设备工程师 2019-01-22回答
楼主可以看看我的话题,我曾经写过综述
,工艺专业主任 2019-01-22回答
喹啉的三位C被N取代,不是喹唑啉是什么?...
楼主问的替尼的结构特征,你看替尼类药物含喹唑啉多还是氨基密啶多?

 
 
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