抗消化道溃瘍药物依卡倍特钠是一种具有特殊疗效的抗酸类药物,可广泛用于治疗胃溃瘍和胃炎。该药物最早在美国化学会期刊上报道,并在日本田边制药的研究中发现了松香的良好药效和安全性,从中筛选出了对胃炎和胃溃瘍有良好治疗效果的化合物依卡倍特钢。
依卡倍特钠适用于以下症状的胃粘膜损伤:糜烂、出血、红肿、水肿、急性胃炎和慢性胃炎的急性发作期。对于胃溃疡,本品可以选择性地与患者的胃粘膜损伤部位结合,形成膜屏障,保护胃粘膜免受胃酸侵蚀,并且不受胃内pH值变化的影响。在使用本品时,应注意禁用对本品过敏者,妊娠或可能妊娠的妇女,以及哺乳期妇女。
本品几乎不被吸收,因此与非老年人相比,老年人服药无需特别注意,但可能出现便秘的情况。对于小儿,由于缺乏临床使用经验,本品的安全性尚未确定。
依卡倍特钠属于松香衍生物,其主要合成方法如下:通过脱氨秋酸与硫酸反应得到12-横酸基脱氨秋酸,然后在氨氧化钢水溶液中成盐得到依卡倍特钢粗品,经过多次重结晶得到较高纯度的依卡倍特钠。
然而,该方法在工艺路线中使用的硫酸作为横化剂,横化速度较慢,转化率不完全,并且会产生大量废酸。所采用的氨氧化钢碱性强,所得成品含量低,易发黄变色,且在成盐的过程中易形成二钢盐,不利于工业化批量生产。
因此,优化的依卡倍特钠制备方法采用脱氢枞酸与发烟硫酸反应得到12-磺酸基脱氢枞酸,然后与异辛酸钠或碳酸钠在水或水与乙醇、异丙醇、丙酮任一溶剂组成的二元混合溶剂中成钠盐,最终得到依卡倍特钠五水合物。经过脱水处理后,得到目标产物。