2-(1H-苯并三偶氮L-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯作为一种重要的化合物，具有广泛的应用价值。本文将探讨2-(1H-苯并三偶氮L-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯在众多领域中的多种应用。

背景：TBTU的中文名称为2-(1H-苯并三偶氮L-1-基)-1,1,3,3-四甲基脲四氟硼酸酯，是一种白色逐渐变为灰白色的晶体，其熔点为200-205℃。TBTU常用作固相多肽合成中的偶联试剂。

多肽是生物体内对生命现象具有重要影响的一种物质，尤其是对机体内许多细胞功能具有重要影响。因此，多肽的全合成具有非常重要的意义，它不仅指导了多肽合成的理论，而且对多肽合成的应用具有重要价值。

应用：

1. TBTU促进合成固相多肽的合成

1997年，Gobbo M等在The journal of peptide research上报道了运用固相多肽技术以TBTU-HOBt-DIPEA体系合成了不同碳原子骨干的循环激肽类似物。1992年，Reid, Gavin E等在Analytical Biochemistry上报道了以TBTU为缩合 剂用固相多肽技术自组装合成叔丁氧羰基氨基酸。2001年，Zubrzak P等在Acta  biochimica Polonica上报道了以TBTU为缩合剂，以固相多肽技术合成新的多肽，这种多肽是一种新的免疫抑制剂。2002年，周贺钺[ 32]等在中国生化药物杂志上报道了以TBTU为缩合剂用固相多肽技术合成了甲状旁腺素1-34肽。2013年，刘标和汤斌在化工学报上报道了以TBTU为缩合剂用固相多肽技术合成了高纯胸腺肽α1，高纯胸腺肽α1在临床上主要用作免疫调节剂。以上仅仅是无数个TBTU 应用中典型的几个。

2. TBTU促进的1,2,4-恶二唑类化合物的合成

在各种生物模型中，已经发现1,2,4-恶二唑类化合物与酯或酰胺具有相似的物理和化学性质，因此具有类似或相关的生物电子等排体能力，可能对细胞正常机理产生改变。根据文献资料，1,2,4-恶二唑类化合物存在于血清素（5-HT3）拮抗剂、毒蕈碱激动剂和多巴胺（D4）配体中。一些化合物已显示出对多巴胺、血清素和去甲肾上腺素转运体具有很好的亲和力。在β3肾上腺素能受体激动剂中，1,2,4-恶二唑环系统也被用作尿素生物电子等排体。通过使用1,2,4-恶二唑类小的杂环，可以设计出二肽酯。

Re′becca F. Poulain等研究发现用羧酸和偕胺肟为原料，在O-酰化这一步，用TBTU作为羧酸功能的活化剂。这种方法具有较高的收率和纯度，它可以适用于具有空间位阻的羧酸，并且酸的活性中间体不稳定。可以在深孔板上容易的合成1,2,4-恶二唑类化合物。

3. TBTU促进的β-氨基酸的合成

β-氨基酸（二肽）指氨基结合在β位碳原子上的氨基酸。β-氨基酸在有机合成、石油化工、医疗等各个方面具备重要的应用。β-氨基酸的低聚物可以折叠成定义良好的二级结构像螺旋，折叠片，圈等等。这些二级结构类似于充分研究的α-肽和α-蛋白。β-氨基酸可以通过α-氨基酸的同系化来合成，这种方法是通过阿恩特-艾斯特方法的两步协议和其他几个路线。

Basanagoud S. Patil等人以TBTU作为作为偶联剂，利用α-氨基酸的同系化来合成β-氨基酸使用阿恩特-艾斯特方法合成了一序列的β-氨基酸衍生物。这种反应过程简洁、快捷并且拥有立体定向型构造。

4. TBTU促进的酰胺和酰肼的合成

在有机合成和生物机体中，酰胺官能团拥有十分重要的地位。合成酰胺的经常使用的方法是先将羧基活化，然后再与胺反应得到酰胺。羧基的活化是转化为各种活性官能如酰卤，酸酐，酰基叠氮基团等。

2007年，S. Balalaie等报道了利用O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸（TBTU）作为偶联试剂，以乙腈为溶剂，在一般温度下由羧酸与脂肪族伯胺、芳香伯胺和苯肼在三乙胺或二异丙基乙胺有机碱存在下合成了相应的酰胺和酰肼。这个方法在温和的条件的反应，目标产品的收率也高。

参考文献：

[1]石伟. TBTU促进合成杂环及酯的有机反应[D]. 齐鲁工业大学, 2014.

[2]曹震伟,赵秀芬. TBTU缩合法对阿片肽固相合成的工艺研究 [J]. 科技信息, 2012, (16): 151+153.