羟甲香豆素(hymecromone),又名7-羟基-4-甲基香豆素(7-hydroxy-4-methylcoumarin)。在工业上,羟甲香豆素是重要的药物合成的中间体,可用于多种药物的合成。在人医临床上,羟甲香豆素具有显著的利胆作用,常用于治疗多种胆囊疾病。近年研究发现,羟甲香豆素具有显著的杀螨活性。但羟甲香豆素在水中不溶,在乙醇、丙二醇等有机溶液中的溶解度也较低,不能达到治疗剂量,从而限制了临床应用。目前临床上广泛使用的羟甲香豆素制剂为治疗胆囊疾病的羟甲香豆素片及羟甲香豆素胶囊,未见其液体制剂,至于用于杀螨的剂型还未见报道.
本发明为了解决上述背景技术中的不足之处,提供一种制备工艺简单、毒性小、安全性高、稳定性好,具有显著的杀螨作用的羟甲香豆素微乳药物及其制备方法.
为实现上述目的,本发明采用的技术方案为:一种羟甲香豆素微乳药物,其特征在于:所述的羟甲香豆素微乳药的有效成分及其重量配比为:羟甲香豆素0.1%~0.9%、油2.0%~5.0%、表面活性剂20.0%~30.0%、助表面活性剂15.0%~30.0%通透促进剂3.0%~5.0%、蒸馏水40.0%~59.0%.
所述的油是肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、辛酸葵酸甘油三酯、维生素E油、油酸乙酯、大豆油、花生油、橄榄油、油酸中的一种或几种.
一种羟甲香豆素微乳药物及其制备方法,其特征在于包括以下步骤:
(1)按配方准备称取羟甲香豆素、油、表面活性剂、助表面活性剂、通透促进剂备用;
(2)将上述油、表面活性剂、助表面活性剂、通透促进剂搅拌混匀;
(3)将步骤(1)中的羟甲香豆素加入到步骤(2)中搅拌均匀的油、表面活性剂和助表面活性剂、通透促进剂中,充分搅拌至羟甲香豆素完全溶解;
(4)将蒸馏水缓慢加到步骤(3)中,边滴加边搅拌,直至形成稳定、均匀、透明的羟甲香豆素微乳药物.
所述的羟甲香豆素微乳药物的粒径在10~100nm之间.
本制剂提高了羟甲香豆素的溶解度,使药物疗效增强,同时,制备工艺简单、毒性小、安全性高、稳定性好,具有显著的杀螨作用.