阿法骨化醇(Alfacalcidol)是一种重要的维生素D衍生物,在骨骼健康领域扮演着关键角色。经过长期科学研究,其药理作用已经十分明确,主要包括:减少甲状旁腺细胞增殖,抑制甲状旁腺激素(PTH)分泌;增加小肠对钙的吸收,提高血钙水平;调节肌肉钙代谢,促进肌肉细胞分化,增强肌力。
阿法骨化醇具有增强肌力的作用,肌力下降和跌倒是骨质疏松性骨折的重要原因之一。阿法骨化醇通过对骨骼和肌肉的双重效应,降低骨质疏松症和跌倒风险,从而减少了骨折。
阿法骨化醇的作用是主要作为维生素D的活性物质,置入体内后可以在肝脏被代谢为1,25-二羟维生素D3,是维生素D3的代谢物,起到调节钙和磷代谢的作用,能够增加钙和磷酸盐的肠道吸收、促进骨的钙化、降低血浆甲状旁腺激素的水平。
在严重肾衰竭患者(尤其是需要长期血液透析者)中,内源性骨化三醇合成量明显降低,甚至完全停止合成,故使用阿法骨化醇可治疗肾性骨营养不良。对于维生素D依赖性佝偻病患者,因肾脏合成骨化三醇不足,从而使血中骨化三醇降低,甚至缺失,故可以使用阿法骨化醇替代治疗。对于低血磷性维生素D抵抗型佝偻病患者,使用阿法骨化醇可降低血磷清除,如联合磷制剂治疗,可恢复骨生长。
除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙、高血磷外,尚无其它不良反应的报道(对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象,停药后即可恢复正常。