背景及概述

去氧紫草素（Deoxyshikonin，DSK）一般由紫草根中提炼而出，是萘醌类化合物，CAS号为43043-74-9，具有促进伤口愈合、抑菌和抗癌的药理作用[1]。

图1 紫草实物图

应用

去氧紫草素可促进链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠的创面愈合，通过上调血管内皮细胞生长因子受体2的表达和Akt、p38的磷酸化从而促进了高糖条件下暴露于人脐静脉内皮细胞HUVECs细胞株的管腔的形成。去氧紫草素增强了人真皮淋巴微血管内皮细胞HMVEC-dLy进行时间依赖性的体外脊髓形成，其效果明显强于从紫草中提取的其他紫草素衍生物。

去氧紫草素可以较好的抑制金黄色葡萄球菌的活性，且对非洲绿猴肾细胞Vero细胞的毒性作用不明显，可延长肺炎链球菌感染小鼠的存活时间，对临床上耐多药的肺炎链球菌具有抗菌作用。此外，即使在最低抑菌浓度下，去氧紫草素也能抑制细胞分裂和生物膜的形成，它与青霉素在体内外均有显著的协同抗菌活性。去氧紫草素可抗皮肤真菌，但其浓度在100μg/mL时仍能检测到发癣菌IF05809的存活，因此学者们认为去氧紫草素不是杀菌剂而是抑菌剂。

在黑色素瘤细胞中紫草提取物阻塞细胞周期，激活caspase3，调节凋亡的修饰蛋白，诱导凋亡，并呈剂量依赖性。LEH抑制黑色素瘤细胞生长的IC50值为2.73mg/mL。根据细胞周期分析结果显示，LEH处理剂量依赖性地增加了G1期细胞的比例。LEH通过下调抗凋亡Bcl-2家族蛋白表达，上调凋亡蛋白BAX的表达来介导小鼠黑色素瘤高转移细胞B16F10凋亡。体内实验结果表明，LEH治疗剂量为10mg/kg，持续21d，可导致肿瘤生长和体重显著降低（43%和36%）。经LEH处理的肿瘤组织中坏死细胞比例升高。而LEH的纯化研究结果表明有效成分为紫草素、去氧紫草素、乙酰紫草素、β-羟基异戊酰紫草素和异丁基紫草素。

目前去氧紫草素在疾病治疗中多集中于黑色素瘤、结直肠癌、舌癌和急性髓系白血病等方面，在肺癌治疗中应用研究不多。

参考文献

[1]张历元,李元文,张丰川,等.紫草的古今炮制与应用[J].世界中医药,2017,12(09):2186-2189+2194.