目前的合成路线多以 3-噻吩丙二酸与氯化亚砜反应生成 3-噻吩丙二酸单酰氯，再与 6-氨基青霉素酸(6-APA)缩合得到替卡西林酸的醋酸丁酯溶液，此溶液与异辛酸钠成盐得到替卡西林单钠，在水溶液中与碳酸氢钠成盐，最后真空冷冻干燥得到替卡西林钠。
在将3-噻吩丙二酸单酰氯加入 6-APA 的水溶液时，用 5%碳酸氢钠溶液做缓冲剂，要注意保持反应液的 pH 值始终在 7.0~ 7.2 之间，同时控制体系温度在 5℃以下；
替卡西林单钠转二钠的过程中，采取分批加入替卡西林单钠的方式，同时反应液的浓度由 30%降低至 20%，使反应体系更均匀，减少因局部反应过激导致 B-内酰胺环的断裂，就能够减少副产物（替卡西林聚合物和其它小分子副产物）的生成。
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