2-(甲氨基)苯甲酸甲酯是一种有机中间体，可以通过邻氨基苯甲酸甲酯和硫酸二甲酯反应得到。

制备方法

方法一

将3克(0.02摩尔)邻氨基苯甲酸甲酯和20毫升硫酸二甲酯(0.21摩尔)加入50毫升烧瓶中，在室温下反应12小时，然后倒入40毫升1摩尔的NaOH溶液中。用乙酸乙酯(30毫升×3)萃取水层，合并有机层，用饱和食盐水洗涤，然后用无水Na2SO4干燥，过滤，减压脱溶，得到无色液体。通过柱层析得到1.69克无色液体2-(甲氨基)苯甲酸甲酯，产率为50%。

方法二

A、制备2-((叔丁氧羰基)氨基)苯甲酸甲酯

将2-氨基苯甲酸甲酯(1.9克, 12.7毫摩尔, 1当量)溶解于二氯甲烷(100毫升)中，加入Boc酸酐(4.2克, 19.1毫摩尔, 1.5当量)和DMAP(0.15克, 1.27毫摩尔, 0.1当量)，在室温下搅拌过夜。反应完全后，通过硅胶柱层析纯化(洗脱剂：石油醚/乙酸乙酯=130:1-100:1)，得到白色固体2-((叔丁氧羰基)氨基)苯甲酸甲酯1.3克，收率为41%。

B、制备2-((叔丁氧羰基)(甲基)氨基)苯甲酸甲酯

将2-((叔丁氧羰基)氨基)苯甲酸甲酯(1.0克, 3.9毫摩尔, 1当量)溶解于DMF(25毫升)中，在冰浴条件下，分批加入氢化钠(0.24克, 5.8毫摩尔, 1.5当量)，搅拌0.5小时后，加入碘甲烷(0.8克, 12.7毫摩尔, 1.5当量)，升至室温后，搅拌过夜。反应完全后，加入水(100毫升)稀释，用乙酸乙酯(50毫升×3)萃取，用饱和氯化钠水溶液(50毫升×3)洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩得到粗产物，通过硅胶柱层析纯化(洗脱剂：石油醚/乙酸乙酯=50:1)得到白色固体2-((叔丁氧羰基)(甲基)氨基)苯甲酸甲酯0.7克，收率为67%。

C、制备2-甲氨基苯甲酸甲酯

将化合物3-((叔丁氧羰基)(甲基)氨基)苯甲酸甲酯(0.5克, 1.8毫摩尔, 1当量)和三氟乙酸(4.1克, 36毫摩尔, 20当量)加入二氯甲烷(50毫升)中，在室温下搅拌2小时后，浓缩，加入饱和碳酸钠水溶液中和至pH为7，用乙酸乙酯(50毫升×3)萃取，用饱和氯化钠水溶液(50毫升×3)洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩得到无色油状物2-(甲氨基)苯甲酸甲酯0.25克，收率为86%。

参考文献

[1][中国发明]CN201510035456.63-乙基-N-甲基-[(N-甲基-N-[(2-吡啶基)氨基甲酰基)苯基]-吡唑-5-甲酰胺及其制备方法和应用

[2][中国发明,中国发明授权]CN201410235377.5吲哚并六氢吡嗪并喹唑啉酮类抗肿瘤化合物及其制备方法