西咪替丁是一种选择性H2受体拮抗剂,用于治疗消化性溃疡。它主要通过抑制胃酸分泌和降低胃酸酸度的作用,对化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,并对应激性胃溃疡和上消化道出血有疗效。
报道一中,首先将2-(5-甲基咪唑-4-基)甲基硫乙胺和无水甲醇溶解,然后将N-氰胺碳酸二甲酯和无水甲醇溶解,将前者缓慢滴入后者中,反应温度保持在78~90℃,反应完毕后蒸发副产物甲醇,得到N-氰基-N'-[2-(5-甲基咪唑-4-基)甲基硫乙基]-O-甲基异脲。接着将该产物与甲胺-甲醇溶液反应,蒸发副产物甲胺,经过洗涤和干燥,得到西咪替丁粗品。最后,将粗品与活性炭和无水乙醇一起加热回流,过滤除去活性炭,结晶得到西咪替丁精制品。
报道二中,将一甲胺和N-氰基-N’-{2-[(5-甲基咪唑-4-基)甲硫基]乙基}-S-甲基异硫脲一水物加入乙醇水溶剂中,反应8小时后减压蒸馏至干态。然后加入纯化水和活性碳进行脱色,结晶得到湿品,经过粉碎和干燥,得到西咪替丁。
[1][中国发明,中国发明授权]CN201510031406.0一种西咪替丁的制备方法
[2][中国发明]CN200710134901.X西咪替丁的生产方法