莫达非尼是一种作用于中枢神经系统的提神醒脑药物,可用于治疗发作性睡眠症和自发性睡眠过度。本文介绍了制备莫达非尼的中间体二苯溴甲烷的方法。
在250mL三口瓶中,加入二苯甲烷、氢氧化钠并加热至内温95-105℃。然后缓慢滴加溴素,保温3小时。冷却后加入二氯甲烷,洗涤并干燥,得到二苯溴甲烷。
二苯溴甲烷是制备莫达非尼的重要中间体。制备过程包括制备二苯甲硫基乙酸、二苯甲硫基乙酰氯、二苯甲硫基乙酰胺和二苯甲亚硫酰基乙酰胺。
将二苯溴甲烷与巯基乙酸反应,得到二苯甲硫基乙酸。
将二苯甲硫基乙酸与氯化亚砜反应,得到二苯甲硫基乙酰氯。
将二苯甲硫基乙酰氯与氨水反应,得到二苯甲硫基乙酰胺。
将二苯甲硫基乙酰胺与过氧化氢反应,得到二苯甲亚硫酰基乙酰胺。
[1][中国发明,中国发明授权]CN200610155494.6莫达非尼的合成新方法【公开】/莫达非尼的合成方法【授权】