尼索地平是一种被广泛应用于治疗原发性高血压的药物，其强大的药理作用和药动知识引起了广泛关注。

尼索地平在水中几乎不溶，易溶于丙酮和氯仿，略溶于乙醇。生物药剂学分类(BCS)II:低溶解性，高渗透性。

1. 药理作用：

（1）降低全身血管的阻力和血压，其舒张外周血管的作用是硝苯地平的4~10倍，同样剂量的尼索地平和硝苯地平相比，降压作用更明显；（2）扩张冠状动脉，减少冠脉阻力，增加冠脉血流量，对正常心肌和局部缺血心肌均有增加血流量作用；（3）改善心脏和肺的血流动力学，显著降低平均肺动脉压，增加心输出量，可用于心功能不全患者；（4）服用尼索地平患者，24小时尿排钠量增加，证明它能促进尿钠的排泄，不引起水钠潴留，并进一步增强其降压作用。临床主要用于缺血性心脏病、充血性心力衰竭 (每日1次，每次10 mg)及高血压(每日1次，每次5 ~10 g)的治疗，尤其适用于高血压合并冠心病患者。毒副作用小，适宜长期服用。

2. 药代动力学：

尼索地平的临床给药剂量为5~10mgday^-1，口服吸收良好，1.5h后达到峰浓度，其血药浓度呈剂量依赖性。但存在较明显的肝脏首过效应，故其生物利用度很低(约为3.9%~8.4%)。药物的蛋白结合率很高，表观分布容积大(约为1.6~7.1 L/kg)，使其具有较高的组织穿透作用。尼索地平口服后主要经肝脏代谢体外实验表明CYP3A4是CYP450代谢消除尼索地平的主要酶系。不同程度肾功能不全者服用尼索地平片后，其药动学参数与健康受试者没有显著性差异。但肝功能不全者可引起尼索地平代谢减少，从而使AUC、Cmax等药物动力学参数比健康志愿者增加3~4倍。

3. 尼索地平治疗原发性高血压的临床效果：

尼索地平是新型的钙离子拮抗剂，其可以通过拮抗钙离子通道蛋白的开放,抑制钙离子的内流，降低动脉血管平滑肌的持续性痉挛表现，降低血压(刘智梅,2013,实用心脑肺血管病杂志,21(8): 60-61屈复生,社区医学杂志,2015,13(16): 10-11;舒海燕,2015)尼索地平具有价格低、疗效好和副作用小等特点。关瑞云和韩劲草(2005)对 100 例原发性高血压患者进行口服尼索地平试验和口服尼索地平加消心痛治疗试验,结果发现原发性高血压患者在服用国产尼索地平期间效果显著,安全并且副作用较少，而在与消心痛合用后其降压效果更强。蒙果等(2014)观察了原发性高血压患者分别服用奥美沙坦和尼索地平后的疗效，尼索地平和奥美沙坦均能明显降低血浆二甲基精氨酸和内皮素-1水平并且改善血流介导舒张功能。特别的，尼索地平还具有显著的抗炎作用。耿庆信等(2004)学者对尼索地平缓释胶囊进行了高血压和心绞痛的临床试验，结果发现，尼索地平缓释胶囊对高血压病人具有明显的降压作用，且能显著降低心绞痛的发病次数,提高身体运动状态。他们提出尼索地平发挥作用是通过阻止钙离子通道，扩张冠状血管和外周血管来降低血压，减轻心脏负担，缓解心肌功能异常。Group(1997)也通过临床试验验证了尼索地平控释片可显著降低高血压患者的收缩压和舒张压，延长心肌缺血出现时间。Pepine等(2003)的 研究同样得出尼索地平制剂对冠心病、高血压患者具有良好的疗效。

参考文献：

[1]杜梅素,杜景霞,岳春景.尼索地平对原发性高血压患者血管内皮功能、氧化应激、炎症反应的影响[J].基因组学与应用生物学,2017,36(12):4914-4920.DOI:10.13417/j.gab.036.004914.

[2]郑礼亮. 尼索地平缓释片的工业生产研究[D].苏州大学,2014.