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如何制备和应用5-硝基吲哚?

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如何制备和应用5-硝基吲哚?

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,暂无简介 2020-09-23回答

5-硝基吲哚是一种金黄色结晶物质,常用于合成具有药物活性的化合物。它可以溶于乙醇、乙醚、丙二醇、石油醚和大多数非挥发性油,但不溶于甘油和矿物油。它具有多种应用,包括氨酸双加氧酶抑制剂、抗癌免疫调变剂、抗真菌试剂等。

制备方法

制备5-硝基吲哚的方法如下:在500ml圆底烧瓶中加入27.2g2-磺酸钠-1-乙酰基吲哚(0.1mo1),加入100ml醋酸,降温至12℃,在1h内滴加完19ml发烟硝酸,反应完毕后,小心倒入250ml碎水中,加入160gNaOH,缓慢升温至70°C,保持20h,抽滤,用2*100ml冰水洗涤,烘干,得金黄色结晶14.6g,产率90.1%,纯度98.5%。

应用

5-硝基吲哚可以用于制备4-氨基吲哚或5-氨基吲哚。具体方法是在反应釜中加入100克5-硝基吲哚,再加入乙醇,并加入负载型催化剂。然后用氢气进行加氢反应,最终得到4-硝基吲哚或5-硝基吲哚。

参考文献

[1][中国发明]CN201310298987.5一种重要医药化工中间体5-硝基吲哚的简单合成工艺

[2][中国发明]CN201510961887.54-硝基吲哚或5-硝基吲哚催化加氢制备氨基吲哚的方法

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