8-溴喹啉是一种有机中间体,可用于制备一种氨基取代苯丙吡啶含氮杂环。制备8-溴喹啉的方法是将喹啉溶解在二氯甲烷中,冷却至0℃后分批加入N-溴琥珀酰亚胺和三氟乙酸,然后加热至环境温度。反应完成后,将反应混合物进行处理和提取。
应用方面,一种特制反应釜可以用于制备氨基取代苯丙吡啶含氮杂环。该反应釜具备玻璃材质的本体,包括釜盖、下凸缘、筒体,以及进气组合、出气组合、固定装置和搅拌部。制备过程中,8-溴喹啉溶于N,N-二甲基甲酰胺中制备8-氰基喹啉,再与硫酸水溶液反应,得到2喹啉-8-甲酸。将其溶于甲醇中,滴加氯化亚砜制备得到喹啉-8-甲酸甲酯。溶于四氯化碳中,加入吡啶,滴加溴素,制得3-溴喹啉-8-甲酸甲酯。与氢氧化锂反应,制得3-溴喹啉-8-甲酸。最后,经过3-溴-8-Boc-氨基喹啉过渡,得到最终产品3-溴-8-氨基喹啉。
[1] From Journal of the American Chemical Society, 138(33), 10413-10416; 2016
[2] CN201910704222.4一种氨基取代苯丙吡啶含氮杂环的制备方法