作为一种化疗药物，戊柔比星在治疗某些特定类型的肿瘤中显示出了潜在的临床价值。

简介：什么是戊柔比星？

戊柔比星(Valrubicin，AD32)是多柔比星(Doxorubicin)的一个半合成同系物，属水溶性蒽环类抗生素，能迅速穿透细胞膜并在胞浆中积蓄，治疗效果好且毒性小，已被用于治疗浅表性膀胱癌。主要作用机理为干扰正常DNA的分裂重组，可影响细胞的各种生物学功能，主要为干涉核酸代谢。易渗入细胞内，抑制核苷形成核酸，从而引起大量染色体损伤并使细胞周期停止于G2期。Valrubicin膀胱滴注液是由valrubicin加Polyoxyl35Castor Oil和无水乙醇(1:1)制成的无菌油性溶液，临床上通过膀胱内滴注给药，用于卡介菌治疗无效或复发的膀胱原位癌的治疗，疗效明显且耐受性好。

结构与性质

戊柔比星(Valrubicin)由美国Anthra Pharmaceuticals公司原研，现为Endo Pharmaceuticals公司所有。2009年9月3日在美国首次上市，主要治疗卡介菌难治性膀胱原位癌。戊柔比星分子式为C34H36F3NO13，化学名为(2S-顺式)-2-[1,2,3,4,6,11-六氢-2,5,12-三羟基-7-甲氧基-6,11-二氧代-4-[[2,3,6-三脱氧基-3-[(三氟乙酰)氨基]-α-L-来苏吡喃基]-氧]-2-并四苯基]-2-氧代乙基戊酸酯，其结构式如下：

戊柔比星(Valrubicin)，为橙黄色或橙红色粉末，是治疗卡介菌难治性膀胱原位癌的蒽环类药物。具有极强的亲脂性，在二氯甲烷、丙酮、甲醇、乙酸乙酯、无水乙醇中易溶解，正己烷、正戊烷、庚烷、石油醚中微溶，在水中几乎不溶。

戊柔比星剂量和给药

Valrubicin 是阿霉素的合成类似物，用于治疗难治性膀胱癌。Valrubicin 已被证明可诱导 18% 至 30% 的 pateints 的临床缓解。它于 1998 年在美国被批准用于治疗膀胱癌，由于制造问题于 2002 年被移除，但在 2009 年重新引入。Valrubicin 仅可用于 5 mL 单剂量瓶 200 mg，商品名为 Valstar。

推荐剂量为 800 mg，每周一次滴入膀胱，持续 6 周。每次滴注时，应让四个 5 毫升药瓶（200 毫克戊柔比星/5 毫升药瓶）缓慢升温至室温，但不应加热。然后应从四个药瓶中取出 20 毫升戊柔比星，用 55 毫升 0.9% 氯化钠注射液 USP 稀释，得到 75 毫升稀释的戊柔比星溶液。然后应在无菌条件下将尿道导管插入患者膀胱，排空膀胱，并通过重力流在几分钟内缓慢滴注稀释的 75 毫升戊柔比星溶液。 然后应拔出导管。患者应保留药物两小时后再排尿。两小时后，所有患者都应排尿。（有些患者无法在整整两个小时内保留药物。）应指导患者在治疗后保持足够的水分。

戊柔比星肝毒性研究

常见的副作用包括膀胱疼痛和刺激、尿急和排尿困难。全身吸收极小，全身性副作用不常见。美国食品和药物管理局（FDA）没有关于在肝功能损害患者中使用Valrubicin的指南。Valrubicin 在膀胱局部给药（膀胱内），几乎没有全身吸收，并且与治疗期间的血清酶升高或临床上明显的肝损伤无关。

建议

戊柔比星是一种用于治疗膀胱癌的化疗药物。它通常用于治疗那些对其他治疗方法反应不佳的患者。尽管它在临床应用中显示出一定的疗效，但也可能会引起一系列副作用，如尿道刺激和膀胱不适。由于戊柔比星的使用涉及复杂的治疗方案和可能的风险，患者在使用之前应详细咨询医生，以获得专业的医疗建议和指导，以确保其安全和有效性。请在开始使用戊柔比星前务必与医生沟通，以便根据您的具体情况制定最佳的治疗方案。

参考：

[1]https://www.wikidoc.org/index.php/Valrubicin

[2] 深圳万乐药业有限公司. 一种戊柔比星的合成方法:CN201310724211.5[P]. 2014-04-02.

[3] 苏州赛分科技有限公司. 一种戊柔比星的纯化方法:CN201910286955.0[P]. 2019-06-07.

[4]https://medlineplus.gov/

[5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548622/