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妥卡替尼,又称为图卡替尼,商品名为Tukysa,可以有效抑制HER2过度表达的肿瘤细胞生长。
妥卡替尼是一种HER2的酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制HER2和HER3的磷酸化,从而阻断下游MAPK和AKT信号传导,抑制细胞增殖,在表达HER2的肿瘤细胞中表现出抗肿瘤活性。与曲妥珠单抗联合使用可以增加抗肿瘤活性。
Tukysa是一种激酶抑制剂,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合应用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成人患者,包括脑转移患者。
推荐剂量为300毫克,每日2次与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者整片吞服,不要咀嚼、压碎或分裂。
患者每天空腹间隔12小时服用,与卡培他滨联合使用时,卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m2,每天2次,饭后30分钟内服用。
严重副作用包括腹泻、肝脏疾病、黄疸、腹部疼痛等。常见副作用有腹泻、手掌或脚掌红肿、口腔溃疡、恶心、疲劳等。