对氢溴酸右美沙芬不同剂型的探讨已经成为药物制剂领域的热点问题，相关研究成果有望为临床应用提供新的思路和方法。

背景：氢溴酸右美沙芬（Dextromethorphan Hydrobromide, DM）由瑞士 Hoffman Roche 公司上世纪五十年代通过对吗啡结构改造人工合成的，其左旋的化合物有镇痛作用，作为右旋性的吗啡喃衍生物，DM 没有镇痛作用而具有明显的镇咳作用，因此又名右甲吗喃。DM 是一种主要通过抑制延髓的咳嗽中枢而发挥作用使用较普遍的镇咳药物，其安全、有效、临床用药范围广，对于各种原因引起的干咳均有疗效，适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽。大量的临床实例表明，DM 对治疗咳嗽具有确切的疗效。现有氢溴酸右美沙芬剂型较多，临床应用广泛。

DM 为白色或类白色结晶性粉末，无臭。本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在水中略溶，在乙醚中不溶。分子式：C18H25NO·HBr·H2O；化学名称：3-甲氧基-17-甲基-(9α,13α,14α)-吗啡喃氢溴酸-水合物，结构式如下：

1. 速释制剂

右美沙芬氢溴酸口感刺激苦味，对药物的服用顺应性产生重大影响。口腔崩解片因其在口腔内快速崩解的特性而近年来在国内外得到迅速发展。口腔崩解片是一种新型固体制剂，可通过口腔或食道内的黏膜吸收，分散或溶解于唾液中，几个吞咽动作即可完成给药，数十秒内即可在口腔内迅速崩解。右美沙芬氢溴酸口腔崩解片由于药物经口腔和黏膜吸收，首过效应较其他口服固体制剂小，起效快，生物利用度高，副作用少，服用方便等优点，已成为当前新剂型领域的研究热点。

2. 缓释微丸

缓释微丸是一种多剂量剂型，通过将药物分隔开来，逐层释放药物以发挥作用。与单剂量剂型相比，多剂量剂型具有良好的药物疗效重现性，能显著降低不良反应的发生率。蔡翠芳等利用硬脂酸和乙基纤维素作为骨架材料，制备了氢溴酸右美沙芬骨架缓释微丸。通过评价释放度和圆整度，对其工艺元素和处方因素进行了单因素考察，并采用正交设计法进行优化。优化后所得缓释微丸外观圆整，大小均匀，具有明显的缓释特性。

3. 滴鼻剂

滴鼻剂通常用于治疗以干咳为主的呼吸道疾病，其中氢溴酸右美沙芬滴鼻剂在镇咳效果和临床疗效方面表现出色。在一项由辛建保等人进行的临床试验中，证实滴鼻剂的镇咳作用比复方右美沙芬颗粒剂更为迅速。经分析发现，药物通过鼻腔的毛细血管吸收更有利于其快速进入血液循环，进而到达脑循环，这或许是导致氢溴酸右美沙芬滴鼻剂起效迅速的原因。鉴于氢溴酸右美沙芬滴鼻剂具有出色的镇咳效果、迅速起效、便携方便、使用简单等多个优点，其在临床上值得广泛推广。

4. 缓释胶囊:

郭丰等通过实验可知，服用氢溴酸右美沙芬片组和氢溴酸右美沙芬缓释胶囊组均可明显减少枸橼酸引起的豚鼠咳嗽反应以及豚鼠咳嗽的潜伏时间，两者存在量效关系。两组服药1h后镇咳作用没有明显差异，但服药4h以后氢溴酸右美沙芬缓释胶囊组较氢溴酸右美沙芬片组镇咳作用好，药效时间比氢溴酸右美沙芬片剂组高，该实验验证了氢溴酸右美沙芬缓释胶囊具有持久有效的镇咳作用，为其临床推广提供依据。通过对氢溴酸右美沙芬缓释胶囊的研究，我们可通过对制剂处方的更优配比与创新并结合时辰药理学设计更加符合人类生理因素的制剂，从而使其在临床上更好发挥疗效。

2.5 缓释片

罗兆亮等研究采用亲水性高分子HPMC作为骨架材料，当药物与水接触后，骨架的小孔可作为水的通道从骨架外部进入骨架的内部，此时HPMC水化成凝胶。氢溴酸右美沙芬缓释片的缓释机理为高粘度的HPMC具有较大吸水性，使骨架吸水而迅速膨胀，片重增加，凝胶强度逐渐增大，溶蚀变慢，起到药物缓释作用。

李莉等采用漂浮技术制备氢溴酸右美沙芬 (DMB) 缓释片，使药物漂浮在胃液面上，延长药物在胃内滞留时间，减少给药次数，增加用药顺应性。制备的氢溴酸右美沙芬胃漂浮片本身的密度小于胃内容物，因此药物口服后并没有全部溶解在胃液中，而是可以漂浮在胃液上，达到缓慢释放的效果。

参考：
[1]陈泳霖,信雪维,武建平,等. 氢溴酸右美沙芬的剂型研究进展 [J]. 北方药学, 2018, 15 (08): 154-155.

[2]上官可可. 氢溴酸右美沙芬分散片的研究[D]. 天津医科大学, 2017.