背景及概述

贝达喹啉富马酸盐以Sirturo的品牌销售，是一种用于治疗活动性结核病的药物，特别是用于治疗多重抗药性结核病（MDR-TB）。它通过口服给药。

图1 贝达喹啉富马酸盐性状图

副作用

贝达喹啉富马酸盐的常见副作用包括恶心、关节痛、头痛和胸痛。严重的副作用可能包括药物诱发QT间期延长、肝功能障碍和增加死亡风险。尽管尚未发现在怀孕期间使用会对胎儿造成危害，但也缺乏充分的研究。它是一种二芳基喹啉抗分枝杆菌类药物，作用是阻断结核杆菌制造三磷酸腺苷（ATP）的能力。

医疗用途

贝达喹啉富马酸盐于2012年12月获得美国食品药物管理局（FDA）快速核准，限用于治疗多重抗药性结核病和广泛耐药结核。截至2013年，世界卫生组织（WHO）和美国疾病管制与预防中心（CDC）建议在遇到多重抗药性结核病难以传统药物治疗时，可以考虑使用贝达喹啉富马酸盐。

临床试验

贝达喹啉富马酸盐已在IIb期临床试验中用于治疗多重抗药性结核病的研究，III期研究目前正在进行中。已证明其可以提高痰涂片检验阳性多重抗药性结核病的治愈率，但也有人担心使用后死亡率可能会增加。还有一些小型研究将其作为非结核分枝杆菌感染的挽救治疗进行检验。它是实验性BPaMZ联合治疗（贝达喹啉 + 普托马尼 + 莫西沙星 + 吡嗪酰胺）的一部分。

药物交互作用

贝达喹啉富马酸盐不应与其他可能强效诱导或抑制CYP3A4（细胞色素P450 3A4酶，主要存在于肝脏和小肠）的药物一起使用。与利福平（强效CYP3A4诱导剂）一起使用会导致AUC降低52%，降低身体对药物的暴露和抗菌作用。与酮康唑（一种强效CYP3A4抑制剂）一起使用会导致AUC增加22%，可能会增加不良反应的发生率。

参考文献

[1]Bedaquiline (Sirturo) Use During Pregnancy. www.drugs.com. [2016-12-10].