磷霉素氨丁三醇是一种常见的抗菌药物，具有广谱抗菌作用。它通过阻碍细菌细胞壁的早期合成来杀菌，对多种细菌有抗菌作用。磷霉素氨丁三醇具有药效温和、口服吸收浓度高、作用时间长等优点。它能直接阻止细菌细胞壁合成所必需的丙酮酸转移酶的作用。适用于对本品敏感的致病菌所引起的下尿路感染。
图1磷霉素氨丁三醇的性状图
磷霉素氨丁三醇的制备方法如下：将一定浓度的硫酸溶液和一定质量的氨丁三醇加入烧杯中完全溶解，再缓慢滴加到磷霉素钠水溶液中，搅拌。反应完毕后低压浓缩蒸干，加入甲醇析出硫酸钠，过滤，滤液以正丁醇低温析晶。最佳条件为反应温度30℃，时间2.5小时，硫酸浓度1mol/L，氨丁三醇酸式盐与磷霉素钠摩尔配比0.9:1.0，收率可达95%。选择正丁醇为析晶溶剂，在1℃下采用机械搅拌，磷霉素氨丁三醇的甲醇滴加溶液速率为20ml/h，滴加完毕后持续保温搅拌2.5小时，正丁醇：制备得磷霉素氨丁三醇甲醇溶液(V:V)＝2:1时为最优析晶条件。
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1,2,4-丁三醇（1,2,4-Butanetriol）是一种无色至浅黄色的液体，具有甜味和吸湿性。它可溶于水和多种有机溶剂。在医药、化学工业中有多种用途，常用作溶剂、反应中间体和功能性化合物的原料，例如在制造柔软剂、树脂、涂料、塑料等方面。
1,2,4-丁三醇
1,2,4-丁三醇（BT）是一类重要的化学化工中间体，可用作湿润剂、溶剂和生产医药、炸药的中间体。但价格竞争力不足影响了该产品的发展。
自1894年第一次合成以来，1,2,4-丁三醇（BT）有多种合成方法，如苹果酸二酯还原法和环氧化氢解法。新合成方法包括使用Ru-SiO2催化剂进行加氢反应。
通过苹果酸二酯还原法和Ru-SiO2催化剂进行加氢反应，可以制备1,2,4-丁三醇（BT），收率可达85％。
[1]李学兵,姜军翔,李广慈,等.一种催化加氢制备1,2,4-丁三醇的方法[P].山东省:CN201911298595.2,2022-10-28.
磷霉素氨丁三醇的抗菌活性是由磷霉素产生的。它的分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，通过与细菌丙酮酸一二磷酸尿嘧啶一乙酰胺基葡萄糖转移酶不可逆性结合，从而抑制细菌细胞壁的早期合成，起到杀菌作用。
磷霉素氨丁三醇对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用。它的抗菌谱包括大肠杆菌、痢疾杄菌、枸櫞酸杄菌、变形杆菌、沙雷氏菌、金黄色葡萄球菌以及绿脓杆菌等。
磷霉素氨丁三醇口服后吸收良好，在肝肾中浓度较高，并可大量分布于其他脏器及组织液中。健康人口服50mg/kg剂量后，血药浓度在2小时内达到峰值(Cmax)为356ug/ml，是口服磷霉素钙的4.4倍，半衰期为3小时。磷霉素氨丁三醇主要以药物原形形式经肾排泄。成人一次口服3g(按磷霉素酸计3g)，尿药杀菌浓度可持续48小时。
磷霉素氨丁三醇可用于对本品敏感的致病菌所引起的下尿路感染，如膀胱炎、尿道炎，肠道感染，皮肤软组织感染，呼吸道感染。
每晚临睡前将适量的磷霉素氨丁三醇溶解在水中口服一次，连续服用三天。
酮咯酸氨丁三醇是由美国Syntex公司开发的吡咯酸衍生物，具有镇痛、抗炎、解热及抑制血小板聚集作用。其镇痛作用强度近似阿司匹林，肌注后镇痛作用近似中等量吗啡，但有不抑制呼吸也无成瘾的特点，口服和注射均有效，无局部刺激性。
酮咯酸氨丁三醇能刺激胰岛素分泌，增加细胞对葡萄糖的摄取和利用，降低血糖水平。同时，还能抑制肝脏的糖原酶活性，减少肝脏对葡萄糖的合成，进一步降低血糖水平。此外，还能降低血脂水平，减少三酰甘油和胆固醇的合成，治疗高脂血症。
酮咯酸氨丁三醇适用于急性较严重疼痛的短期治疗，如手术后镇痛。不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。在临床使用中需注意钠盐限制的患者。
酮咯酸氨丁三醇可能引起低血糖、恶心、呕吐等副作用。
酮咯酸氨丁三醇（Ketorolac Tromethamine)是一种由美国Syntex公司开发的新型非甾体抗炎药，于1990年首次在意大利上市。它是妣咯酸的衍生物，能有效抑制前列腺素（PG)的合成，具有镇痛、抗炎、解热及抑制血小板聚集的作用。与阿司匹林相比，它的镇痛作用强度相似，肌注后的镇痛作用与中等剂量的吗啡相似，但不会抑制呼吸也不会导致成瘾，口服和注射均有效，且无局部刺激性。
酮咯酸氨丁三醇属于NSAIDs，是吡咯酸的衍生物。它可以抑制前列腺素的生物合成，其生物活性与其S-型结构相关。动物研究表明，酮咯酸氨丁三醇具有镇痛作用，但没有镇静和抗焦虑作用。眼部给药后，它可以降低房水中前列腺素E2的水平，从而阻止炎症介质对眼部的刺激和损害。
根据临床推荐剂量，酮咯酸氨丁三醇每6小时静脉注射1次，连续5天。在第4次给药后，它可以达到稳态血药浓度，第1天和第5天的最大血药浓度（Cmax）没有明显差异。酮咯酸氨丁三醇口服后的吸收率可达100%，在治疗浓度下，它与血清蛋白结合率达到99%。单剂量给药后，它的最大分布容积（Vβ）为13L。酮咯酸氨丁三醇主要经过肝脏代谢，并通过肾脏排泄。约92%的给药量通过尿液排泄，其中40%为代谢物，60%为酮咯酸的原形物，约6%的给药量通过粪便排泄。健康成人静脉注射30mg酮咯酸氨丁三醇的总清除率为0.030（0.017-0.051）L/（h·kg）。左旋异构体的清除率比右旋异构体快2倍，且清除率与给药途径无关。左旋异构体的半衰期约为2.5小时，右旋异构体的半衰期约为5小时，消旋体的半衰期为5-6小时。
根据单剂量给药的研究数据，老年人（65-78岁）酮咯酸氨丁三醇消旋体的半衰期比年轻健康志愿者（24-35岁）延长5-7小时。两组人群的Cmax几乎没有差异。4-8岁儿童单剂量静脉注射酮咯酸氨丁三醇（0.5mg/kg），平均半衰期为6小时（3.5-10小时）。儿童酮咯酸的分布容积和清除率相当于成年人的2倍。目前还没有关于儿童肌内注射酮咯酸氨丁三醇的药动学研究数据。根据单剂量给药的研究数据，肾功能损害者酮咯酸氨丁三醇的半衰期为6-19小时，其半衰期的长短取决于肾损伤的程度。肝病患者酮咯酸氨丁三醇的半衰期、AUC和Cmax值与健康志愿者没有明显差异。
酮咯酸氨丁三醇临床上适用于需要强效镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后的镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。在临床上，酮咯酸氨丁三醇盐被广泛使用，传统的酮咯酸氨丁三醇注射液的生产工艺中使用氯化钠作为渗透压调节剂。
本发明解决了酮咯酸氨丁三醇注射液在传统生产工艺上存在的技术不足。使用丙二醇作为溶剂可以很好地解决安瓿内壁出现白点结晶和传统工艺生产的酮咯酸氨丁三醇注射液易变色的问题，并且用HPLC检测得到的相关物质含量明显减少。在实际大规模生产中，如果参考国外的制剂处方工艺（主要处方包括主药酮咯酸氨丁三醇、无水乙醇、氯化钠、甘露醇（可不加）、氢氧化钠、注射用水），在实验室小试时，各种质量指标基本都能达到规定的质量要求。但是在实际车间生产中却表现不理想，可能是因为国产安瓿瓶的质量达不到国外的标准，导致最终灭菌后产生白色小点，使得澄明度不合格，给实际生产带来了很大的困难。
1,2,4-丁三醇是一种重要的非天然手性多羟基醇，外观为无色糖浆状液体，有甜焦味，吸湿。它在军工、医药、化妆品、烟草、造纸、农业和高分子领域有广泛的应用。
1,2,4-丁三醇可用于制作重要的药物，如依泽替米贝以及罗伐他汀。它还可以用作湿润剂、溶剂和医药中间体。丁三醇的硝酸酯是火箭推进剂中的含能增塑剂。此外，它还可以用作烟草助剂、照相显影液的组分、高级墨水的防干剂等。
1,2,4-丁三醇的合成方法主要分为化学合成和生物合成两种。化学合成方法存在反应条件苛刻、副产物多、污染物排放严重等缺点。生物合成方法则更为经济和环保，如利用酵母菌进行代谢工程改造，或通过重组生物细胞将苹果酸转化为1,2,4-丁三醇。
[1]杨帆,孙雷,朱泰承,等.大肠杆菌合成1,2,4-丁三醇的途径构建和优化[C]//2015中国酶工程与糖生物工程学术研讨会论文摘要集.2015.
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当身体疼痛时，很多人会迅速使用药物来缓解症状。那么，我们应该选择哪种药物的作用更加强大呢？酮咯酸氨丁三醇就是一个合适的选择。它在抗炎、退热和镇痛方面有着良好的作用，并且具有强大的抑菌效果，因此备受关注。
然而，并不是每个人都了解酮咯酸氨丁三醇。让我们一起来了解一下它可以治疗哪些疾病，以及可以缓解哪些症状。
很多人在购买药物时对药物了解甚少，这已经成为常态。并不是每个人都知道药物的成分以及药物能带来的好处。实际上，酮咯酸氨丁三醇是一种非甾类抗炎药，从问世之初就被肯定了其价值。它可以抑制前列腺素的生物合成，从而实现对身体多个部位的镇痛和退热作用。因此，在急性严重疼痛时，可以使用酮咯酸氨丁三醇进行治疗。然而，它并不适用于缓解慢性疼痛。
酮咯酸氨丁三醇还可以用于眼部问题。在季节性过敏性结膜炎或内眼手术后的炎症问题时，可以使用酮咯酸氨丁三醇进行缓解治疗。例如，各种眼部瘙痒问题在使用药物后会有明显改善。然而，使用方法和剂量也需要注意，因为酮咯酸氨丁三醇可以制成各种不同类型的药物，包括注射剂、片剂、胶囊剂和滴眼剂。在使用时，需要听从医生的建议。
酮咯酸氨丁三醇适用于治疗哪些疾病已经进行了介绍，它可以缓解镇痛或眼部瘙痒等相关症状。如果您有相关问题，可以在医生的指导下使用该药物。
儿童用药是全世界共同关注的话题，因为儿童的生理、病理情况与成人不同，对药物的剂量需求存在差异，儿童用药具有特殊性。酮咯酸氨丁三醇是一种非甾体抗炎药，被批准用于围手术期术后镇痛，是治疗儿科患者术后镇痛的唯一经PDA批准的NSAIDs药物。
酮咯酸氨丁三醇在以下手术中应用：
这些研究表明，酮咯酸氨丁三醇能够改善术后镇痛，减少疼痛并降低阿片类药物的使用量，对肾功能无影响，是一种安全有效的药物。
2-16岁儿童仅接受单次给药：
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2.儿科药学杂志2015 年第21 卷第3 期
3.J Pediatr Orthop.2010,7:655-658
4. Acta Anaesthesiol Scand1998
5. Intensive Care Med (2009) 35:1584–1592
6. THE JOURNAL OF UROLOGY 2010,Vol. 183, 1551-1555
7. UROLOGY 76(1), 2010,7-13
8. OrthopaedicNursing • 2010 • Volume 29 • Number 5
9. 产品说明书
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