艾滋病人免疫功能严重缺损,可能导致一些疾病如Kaposis肉瘤或恶性淋巴瘤。此外,HIV在单核巨噬细胞中低度增殖,虽不引起病变,但会损害免疫功能,从而引发间质肺炎和亚急性脑炎。阿扎那韦是一种属于蛋白酶抑制剂(PI)类的抗逆转录病毒药物,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。而制备阿扎那韦的关键中间体是三甲基丙酮酸。
三甲基丙酮酸的制备方法如下:
首先,将二氯频那酮在氢氧化钠溶液中进行水解,保持温度在50-70℃之间。然后,在催化剂的作用下,使用氧化剂进行催化氧化,得到三甲基丙酮酸钠。最后,对三甲基丙酮酸钠进行酸化处理,得到三甲基丙酮酸。
合成三甲基丙酮酸的步骤如下:
1) 中间体制备:在恒温条件下,将二氯频那酮加入水和氢氧化锂中,进行水解反应2小时。
2) 准备硫酸铜和吡啶的溶液,加热搅拌直至硫酸铜完全溶解。
3) 制备三甲基丙酮酸:将步骤1)得到的中间体溶液加入佬碳催化剂,然后加入氧化剂,反应2小时。过滤并收集滤液,用盐酸调节pH值至1进行酸化,然后进行萃取、蒸馏和浓缩,最终得到三甲基丙酮酸。
在步骤1)中,恒温温度应保持在15-25℃。
在步骤2)和步骤3)中,温度应保持在95-100℃。
在步骤1)中,二氯频那酮和氢氧化锂的摩尔比为1:1.2-1.5。
在步骤2)中,硫酸铜、吡啶和水的摩尔比值为1:2-3:10。
在步骤3)中,二氯频那酮和硫酸铜的摩尔比值为1:0.3-0.5。
三甲基丙酮酸可以作为营养添加剂、涂料原材料以及基因工程的应用。此外,它还可以作为药物的中间体,用于制备相关的药物,如除草剂嗪草酮和阿扎那韦。
[1]. 高仰哲, 吴法浩, 李钢. 一种三甲基丙酮酸的合成方法:, 2019.
[2]. 三甲基丙酮酸.爱化学.2015-06-06[引用日期2019-04-22]
培哚普利作为一种常用的ACE抑制剂,虽然在治疗高血压和心脏病方面效果显著,但也可能引发一些副作用。了解这些副作用对于患者的安全用药和有效管理病情至关重要。
简介:
培哚普利 (perindopril) 为第三代不含巯基的血管紧张素转换酶 (angiotension con-verting enzyme, ACE) 抑制剂,由法国施维雅 (Servier) 公司研制开发。培哚普利培垛普利可扩张大、小动脉,减少血容量,降低系统血管阻力、左室充盈压和肺毛细血管楔压,增加心排血量和每搏输出量,增加心脏指数而不改变心率,提高患者运动耐量,减轻左室心肌肥厚,改善血流动力学,药物作用持续时间长、耐受性好,不引起高血糖,对血脂亦无不良影响。培哚普利服用后对 ACE 的抑制较其他 ACE 抑制剂起效慢,对 ACE 的抑制率达 90% 以上,服后 1 h 起效,3~4 h 达最大药理效应,在服后 6 h 降压效果最大,药物有效可维持 24 h。
1. 培哚普利是一种安全的药物吗?
培哚普利是当前国际上血管紧张素转换酶抑制剂类(ACEIS)抗高血压药物中临床疗效佳、安全性高、副作用小的一种手性药物。长期使用培哚普利通常被认为是安全的,实际上,长期治疗效果往往更为显著。然而,在某些情况下,长期使用可能会影响肾功能。因此,医生会定期进行血液检测,以监测肾脏的健康状态。
2. 培哚普利副作用
2.1 最常见的副作用是什么?
(1)副作用轻微,通常在治疗开始时;他们包括:
咳嗽
疲劳
虚弱/虚弱
头痛
情绪和/或睡眠障碍
(2)较少
味觉障碍
上腹部不适
恶心
腹痛
皮疹
可能观察到血尿素和肌酐的可逆性增加。一些患者出现蛋白尿。罕见情况下,血管神经性水肿以及血红蛋白、红细胞和血小板减少已有报道。
2.2 培哚普利危险
培哚普利可能会引发严重的副作用。如果您出现以下情况,请立即联系医生:
(1)感觉头晕,像要昏厥一样;
(2)发热、寒战、身体疼痛、流感症状,或口腔和喉咙有溃疡;
(3)尿量显著减少或没有尿液;
(4)出现水肿,体重迅速增加;
(5)高钾血症症状——恶心、心率缓慢或异常、虚弱、活动能力下降;
(6)皮肤苍白,容易淤血或出血;
(7)黄疸(皮肤或眼睛发黄)。
2.3 培哚普利勃起问题
培哚普利可能与勃起功能障碍相关联。高血压本身也可能导致此问题,因为它会降低阴茎的血液流动。如果您在使用培哚普利的同时经历勃起功能障碍,建议您及时咨询医生。
3. 培哚普利的注意事项是什么?
(1)治疗前和治疗期间评估肾功能
对于肾血管性高血压患者,在治疗前和治疗期间评估肾功能至关重要。这在考虑手术或麻醉时尤其重要,因为先前存在的肾脏疾病会影响这些手术的管理。
对PROGRESS试验的分析显示,培哚普利对慢性肾病患者(CrCl < 60 ml/min)在降低心血管事件方面具有显著效果,减少了30%的发生率。2016年和2017年的荟萃分析表明,使用培哚普利不仅能够降低心血管事件的发生,还能使肾功能衰退的速度减缓39%,该研究涵盖了中度至重度肾病患者及透析患者。2016年的一项评论强调了培哚普利在降低血压和减轻肾脏过滤压力方面的保护作用。尽管ACE抑制剂可能会导致血清肌酐水平在初期上升,但大多数患者在几周内能恢复到基线水平。建议在晚期肾衰竭患者中加强监测,以最大限度地降低相关风险并提高长期获益。
(2)药物相互作用
当将培哚普利与神经安定药或丙咪嗪类药物联合使用时,可能会增加低血压的风险。此外,当同时使用培哚普利时,锂治疗期间血清锂浓度可能会升高。
(3)密切监测
因为肾素-血管紧张素阻断剂可能过度低血压,导致症状性低血压,应谨慎用于钠或容量不足的患者。可能需要密切监测或暂时减少利尿剂的使用,以防止这种不良反应。应避免将保钾利尿剂与培哚普利联合使用,以尽量减少高钾血症的风险。
4. 服用培哚普利时应避免什么?
(1)避免饮酒
饮酒可能增强培哚普利的作用,导致血压过度降低,从而引发头晕或昏眩。在开始使用培哚普利的初期或调整剂量后,建议您暂时停止饮酒,直到您对药物的反应有所了解。如果您在服用培哚普利期间感到头晕,最好也停止饮酒。
(2)服用培哚普利时应避免的食物
如果您正在使用培哚普利,建议避免摄入中等或高钾含量的食物,以防血液中的钾水平过高。同时,切勿使用像Lo-Salt这样的盐替代品,因为它们通常含有较高的钾。在与培哚普利共同使用时,这类替代品可能导致血钾水平升高。除非医生特别指示,否则在服用培哚普利期间请避免使用盐替代品或补充钾剂。
那服用培哚普利后可以吃香蕉吗?血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,如卡托普利、依那普利、赖诺普利、培哚普利和雷米普利,主要用于降低血压。然而,如果您在服用这些药物的同时摄入大量香蕉,可能会导致体内钾水平升高,从而增加心律不齐的风险。
5. 警告
培哚普利可能会引起一些副作用,包括头晕、咳嗽、低血压等,个别患者可能还会出现更严重的反应。由于每位患者的身体状况和对药物的反应不同,因此在使用培哚普利之前,务必咨询医生以获得个性化的指导和建议。专业的医疗意见将有助于确保安全用药,并有效管理可能的副作用。
参考:
[1]夏峰平.培哚普利合成工艺的改进[J].化工管理,2021,(17):154-155.DOI:10.19900/j.cnki.ISSN1008-4800.2021.17.074.
[2]https://en.wikipedia.org/wiki/Perindopril
[3]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-11247/perindopril-erbumine-oral/details
[4]https://www.nhs.uk/medicines/perindopril/common-questions-about-perindopril/
[5]https://www.drugs.com/mtm/perindopril.html
[6]https://go.drugbank.com/drugs/DB00790
[7]https://academic.oup.com/ajh/article/18/S5/142S/232728