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人参皂苷有哪些作用? 1个回答.1人已关注
人参皂苷是一种中医药中广泛应用的活性成分,具有多种药理作用: 1. 人参皂苷对免疫系统有何作用? 人参皂苷能够增强机体的免疫功能,提高...
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通幽尔真 ,暂无简介 2023-09-03回答

人参皂苷是一种中医药中广泛应用的活性成分,具有多种药理作用:

1. 人参皂苷对免疫系统有何作用?

人参皂苷能够增强机体的免疫功能,提高机体抵抗力,增强人体对感染的抵御能力。

2. 人参皂苷对心血管系统有何作用?

人参皂苷能够扩张血管,增加血液流量,改善心脑血管循环,降低心脑血管疾病的发生风险。

3. 人参皂苷对神经系统有何作用?

人参皂苷能够增强中枢神经系统的代谢功能,提高脑细胞的养分供应,改善记忆力和注意力,减缓脑衰老。

4. 人参皂苷对抗氧化应激有何作用?

人参皂苷能够清除自由基,减轻氧化应激损伤,保护细胞免受氧化损伤。

5. 人参皂苷对抗疲劳有何作用?

人参皂苷能够改善身体的耐力和抗疲劳能力,增加肌肉力量,提高运动表现。

6. 人参皂苷对肝脏有何作用?

人参皂苷能够保护肝脏免受损伤,促进肝脏细胞的修复和再生。

7. 人参皂苷对抗肿瘤有何作用?

人参皂苷能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散,促进肿瘤细胞的凋亡,具有一定的抗肿瘤作用。

8. 人参皂苷对抗衰老有何作用?

人参皂苷能够抑制自由基的产生和氧化应激反应,延缓细胞的衰老过程,保持年轻和健康。

9. 人参皂苷对改善性功能有何作用?

人参皂苷能够提高性欲、改善性功能和性生活质量,对男性勃起功能障碍有一定的改善作用。

人参皂苷有哪些功效? 1个回答.3人已关注
人参自古是一种珍贵的中药,具有滋补身体、增强体力的功效。人参主要的有效成分是人参皂苷,而我们公司的振源片主要含有人参果总皂苷,由...
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香风熙研 ,暂无简介 2019-10-19回答

人参自古是一种珍贵的中药,具有滋补身体、增强体力的功效。人参主要的有效成分是人参皂苷,而我们公司的振源片主要含有人参果总皂苷,由多种有效的单体皂苷组合而成。那么人参皂苷有什么作用呢?

人参皂苷具有多种功效,包括抗肿瘤、抗氧化、抗疲劳、提高免疫力和保护心脑血管等。目前已经从红参、生晒参、白参中分离出了大约五十多种人参皂苷。此外,人参还含有人参多糖、挥发油、低分子肽、维生素和氨基酸等成分。

1、人参皂苷能提高机体免疫力。人参在健康人体服用后,能有效增强身体的抗病能力,使机体更加强壮,提高身体的耐受力。在体虚或手术治疗后,配合使用人参能帮助保护人体免疫器官,提高机体免疫力,促进疾病康复。

2、人参皂苷能调节人体神经系统功能,具有安神的作用。人参皂苷能改善大脑的调节功能,有助于平稳情绪,特别适合脑力劳动者,能提高工作效率和学习效果,使思维更加清晰,减少疲劳。

3、人参皂苷能保护心脑血管,改善心脏功能。人参常用于治疗各种原因导致的心力衰竭,对于供血不足和心绞痛等症状有明显疗效。

4、人参皂苷具有抗肿瘤的功效,能提高身体的免疫力,调节身体的各项机能,抵抗癌细胞。

5、人参皂苷具有抗疲劳的作用。人参皂苷能有效增强人体体力,具有良好的抗疲劳效果。

6、人参皂苷能调节心率失常。服用人参能够生津安神,还能调理心率失常的症状,有效保护心脏功能。

人参皂苷有哪些功效? 1个回答.5人已关注
人参皂苷是一种常用的植物药成分,具有多种功效。近年来的研究发现,人参皂苷具有以下七个方面的功效。 1.抗肿瘤作用 人参皂苷可以通过多...
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gahx8762 ,暂无简介 2021-02-16回答

人参皂苷是一种常用的植物药成分,具有多种功效。近年来的研究发现,人参皂苷具有以下七个方面的功效。

1.抗肿瘤作用

人参皂苷可以通过多种方式抑制癌细胞的生长和转移,从而产生抗肿瘤作用。

AllImg_3.jpg

2.提高免疫力

人参皂苷可以增强免疫系统的功能,提高免疫细胞和免疫因子的活力和数量。

AllImg_4.jpg

3.保护肾功能

人参皂苷可以减轻化疗药物对肾脏的损伤,提高肾脏细胞的活力。

AllImg_5.jpg

4.减轻肺损伤

人参皂苷可以通过抑制炎症反应,减少急性肺损伤时的肺水肿,保护肺的功能。

AllImg_6.jpg

5.抗炎作用

人参皂苷可以预防和减轻炎症,对癌症手术后的病人特别有帮助。

AllImg_7.jpg

6.降血压作用

人参皂苷可以舒张血管,降低血压。

AllImg_8.jpg

7.益智作用

人参皂苷可以提高记忆和学习能力,对改善记忆障碍有帮助。

AllImg_9.jpg

人参皂苷在癌症辅助治疗领域得到广泛应用,但还有许多其他未被开发利用的功效,具有很大的潜力。

什么是人参皂苷 Rc? 1个回答.14人已关注
人参皂苷 Rc是人参中的一种关键成分,具有重要的药用价值。其独特的化学结构和生物活性使其成为医药领域的研究热点之一,对于人类健康和药...
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ebuq7836 ,暂无简介 2024-06-06回答

人参皂苷 Rc是人参中的一种关键成分,具有重要的药用价值。其独特的化学结构和生物活性使其成为医药领域的研究热点之一,对于人类健康和药物开发具有潜在的重要意义。


简介:人参皂苷 Rc 是一种三萜皂苷,最初发现于人参属植物中,具有抗氧化、抗衰老、镇痛和抗糖尿病作用。人参皂苷 Rc 可抑制 Foxo1 的磷酸化、抑制 AMPK、激活 PI3K/Akt 信号传导并增加过氧化氢酶水平,从而降低氧化应激。人参皂苷 Rc 还可在动物扭动和福尔马林诱发疼痛模型中诱导镇痛作用,可能通过激活瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 通道实现。在其他动物模型中,人参皂苷 Rc 可激活 AMPK 和 p38 MAPK,从而增加葡萄糖摄取。此外,这种化合物还可延长秀丽隐杆线虫的寿命。人参皂苷 Rc 已被证实可减轻 CIA、EtOH/HCl 介导的胃炎和 LPS/D-半乳糖胺 (D-GalN) 引发的肝炎的炎症症状,且不会改变毒性参数,也不会引起胃部刺激。这些抗炎作用伴随着抑制 CIA 小鼠的 TNF-a 和 IL-6 产生以及诱导抗炎细胞因子 IL-10。人参皂苷 Rc 还可减弱 IRF-3 和 AP-1 引起的荧光素酶活性水平升高,降低肝炎小鼠关节和肝组织中的 TBK1、IRF-3 和 ATF2 磷酸化。人参皂苷 Rc 可能是韩国市场上销售的韩国红参的主要成分,由于其抑制 IRF-3 和 AP-1 通路而具有有用的抗炎特性。


1. 理化性质

人参皂苷 Rc 是 3beta、12beta 和 20 pro-S 位被羟基取代的达玛烷型人参皂苷。3 位和 20 位的羟基分别被转化为 β-d-葡萄吡喃糖基-(1→2)-β-d-葡萄吡喃糖苷和 α-l-阿拉伯呋喃糖基-(1→6)-β-d-葡萄吡喃糖苷。同时,在 24–25 位引入了双键。其分子式为C53H90O22,化学结构如图1所示。人参皂苷Rc为白色粉末,相对分子质量为1079.27 g/mol,熔点为199~201 ℃,沸点为1128.3±65.0 ℃(101.3 kPa),密度为1.42±0.1 g/cm3,酸度系数为12.85±0.70,闪点为636.2±34.3 ℃。可溶于水、甲醇和乙醇,不溶于乙醚和苯。


2. 来源

人参皂苷Rc主要来源于人参、西洋参、三七和竹节参,它们是五加科植物,被称为药食同源物。它在这些来源植物中的分布表现出组织特异性模式[14,15]。例如,在人参中,人参皂苷 Rc 主要存在于根茎、根、茎、叶、花蕾和果实中 ,其含量一般随着生长时间的延长而增加 。在三七中,人参皂苷 Rc 存在于茎、叶、花和果柄中。此外,人参皂苷 Rc 还存在于西洋参和竹节参的根茎、主根和侧根中。


3. 生物合成

人参皂苷 Rc 的生物合成涉及萜烯前体的生物合成、三萜骨架的形成、人参皂苷的生成等一系列过程(如下图)。最初通过甲羟戊酸途径和 2-c-甲基-d-赤藓糖醇-4-磷酸途径产生两种萜烯前体,异戊烯基二磷酸 (IPP) 及其异构体二甲基烯丙基焦磷酸 (DMAPP)。异戊烯基二磷酸异构酶催化 IPP 和 DMAPP 的可逆转化。亲核试剂 IPP 很容易与亲电试剂 DMAPP 缩合形成 C10-香叶基焦磷酸 (GPP)。然后,GPP 可以与另一种 IPP 结合,在法呢基二磷酸合酶的作用下生成法呢基焦磷酸 (FPP)。角鲨烯合酶催化两分子 FPP (C15) 缩合形成 C30-角鲨烯,这是三萜和植物甾醇生物合成的常见前体。角鲨烯进一步被角鲨烯环氧酶氧化,生成 (3S)-2,3-氧化角鲨烯。随后,氧化角鲨烯环化酶 (OSC) 催化 (3S)-2,3-氧化角鲨烯的环化,这是各种三萜皂苷和植物甾醇生物合成的第一步。迄今为止,已鉴定出几种功能不同的 OSC。其中,达玛烯二醇-II 合成酶催化(3S)-2,3-氧化角鲨烯环化生成达玛烯二醇,在基本的三萜骨架形成后,经细胞色素 P450s 羟基化、尿苷二磷酸依赖性糖基转移酶糖基化,生成各种人参皂苷,如 PgCYP716A47 可氧化达玛烯二醇的 C-12 位生成原人参二醇 (PPD);PgUGT74AE2 及其两个同源物 PgUGT74AE4 (UGTPg45) 和 Pg3-O-UGT1 可催化 PPD 的 C3–OH 糖基化生成人参皂苷 Rh2; PgUGT94Q2(UGTPg29)及其同源物Pq3-O-UGT2能将葡萄糖转移到人参皂苷Rh2 C-3位第一个葡萄糖残基的C-2?羟基上,生成人参皂苷Rg3;PgUGT71A53(UGTPg1)能催化人参皂苷Rg3 C-20位合成人参皂苷Rd,人参皂苷Rd进一步生成人参皂苷Rc。此外,PgUGT74AE2、PgUGT94Q2(UGTPg29)和PgUGT71A53(UGTPg1)还参与了其他中间体的转化。例如,PgUGT74AE2能催化葡萄糖部分从尿苷二磷酸-葡萄糖转移到化合物K的C3羟基上,生成人参皂苷F2;研究表明,PgUGT94Q2(UGTPg29)可将葡萄糖部分从 UDP-葡萄糖转移到人参皂苷 F2,生成人参皂苷 Rd;PgUGT71A53(UGTPg1)可在 C-20 位参与几种中间体的糖基化,包括 PPD、达玛二醇和人参皂苷 Rh2,分别生成化合物 K、20S-O-β-(d-葡萄糖基)-达玛二醇 II 和人参皂苷 F2。人参皂苷 Rc 的假定生物合成途径如下图:


图中:MEP:2-c-甲基-d-赤藓糖醇-4-磷酸;DXP:1-脱氧-d-木酮糖 5-磷酸;DXS:DXP 合酶;G3P:3-磷酸甘油醛;MCT:MEP 胞苷酰转移酶;CDP-ME:4-(胞苷 5′-二磷酸)-2-c-甲基-d-赤藓糖醇;CMK:4-(胞苷 5′-二磷酸)-2-c-甲基-d-赤藓糖醇激酶;MDS:2-c-甲基-d-赤藓糖醇-2,4-环二磷酸合酶;ME-cPP:2-c-甲基-d-赤藓糖醇 2,4-环二磷酸;HDS:4-羟基-3-甲基丁-2-烯基二磷酸合酶; HMBPP:4-羟基-3-甲基丁-2-烯基二磷酸;MVA:甲羟戊酸;AACT:乙酰辅酶 A C-乙酰转移酶;HMGS:3-羟基-3-甲基戊二酰 (HMG)-辅酶 A 合酶;HMGR:HMG-辅酶 A 还原酶;MK:MVA 激酶;MVA-5-P:MVA-5-磷酸;PMK:磷酸-MVA 激酶;MVA-5-PP:MVA-5-焦磷酸;MPDC:二磷酸-甲羟戊酸脱羧酶;IPP:异戊烯基二磷酸;IPPI:IPP δ-异构酶;DMAPP:二甲基烯丙基二磷酸;GPS:香叶基二磷酸合酶;GPP:香叶基二磷酸;FPS:法呢基二磷酸合酶;FPP:法呢基焦磷酸;SS:角鲨烯合酶;SE:角鲨烯环氧酶; DDS:达玛二醇-II 合成;DMG:20S-O-β-(d-葡萄糖基)-达玛二醇 II;PPDS:原人参二醇合酶;GT:糖基转移酶。


参考:

[1]https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2095177923002022

[2]https://drugs.ncats.io/drug/0K83B0L786

[3]Lu Z, Mao T, Chen K, et al. Ginsenoside Rc: A potential intervention agent for metabolic syndrome[J]. Journal of Pharmaceutical Analysis, 2023.

如何制备人参皂苷Rk2? 1个回答.17人已关注
人参是一种传统名贵中药,其中主要活性成分是人参皂苷人参皂苷分为常见人参皂苷和稀有人参皂苷,其中稀有人参皂苷Rk2具有抑制肿瘤细胞生...
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皓月来了 ,暂无简介 2022-02-27回答

人参是一种传统名贵中药,其中主要活性成分是人参皂苷人参皂苷分为常见人参皂苷和稀有人参皂苷,其中稀有人参皂苷Rk2具有抑制肿瘤细胞生长和抗转移疗效。

制备方法

传统的制备方法是通过水解人参皂苷二醇组获得Rk2,但这种方法不利于分离和准确鉴定结构。本文提出了一种酶法水解高纯度人参皂苷Rk2的方法,并通过高分辨质谱和核磁确证。

图1展示了人参皂苷Rk2的制备反应式。

试剂与仪器

使用的试剂包括葡萄糖苷酶和其他化学试剂,仪器包括恒温加热磁力搅拌器、液相色谱仪、超高分辨飞行时间质谱仪和制备液相色谱。

实验方法

首先制备Rh2、Rh3和Rk2的混合物,然后将反应液中加入硫酸铵和乙醇乙酸乙酯混合物溶液,静置分层后取上层的有机相进行旋蒸和制备色谱分离。

结论

通过酶法水解人参皂苷Rg3,可以得到稀有人参皂苷Rh2、Rh3和Rk2。这种方法简便高效,为制备高纯度的稀有人参皂苷提供了一条新途径,具有重要的经济效益和社会价值。

参考文献

[1]Fuzzati N. Analysis methods of ginsenosides[J].Journal of Chromatography B,2004,812:119 -133

人参皂苷有哪些具体功效? 1个回答.11人已关注
人参皂甙是一种常用的中草药成分,近年来有许多研究对其功效进行了梳理和研究,总结出以下七大功效。 1.抗肿瘤作用 研究发现,人参皂甙通...
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lycr8968 ,暂无简介 2023-07-10回答

人参皂甙是一种常用的中草药成分,近年来有许多研究对其功效进行了梳理和研究,总结出以下七大功效。

1.抗肿瘤作用

研究发现,人参皂甙通过多种方式抑制癌细胞生长、诱导癌细胞凋亡、抑制癌细胞侵袭转移和抗肿瘤血管生成,具有显著的抗肿瘤作用。

2.提高免疫力

人参皂甙能增强免疫器官、免疫细胞和免疫因子的功能,提高免疫力。它还能增加NK细胞、B细胞和骨髓细胞的活力和数量,提高免疫因子的浓度。

3.保护肾功能

人参皂甙能减轻化疗药物对肾脏的损害,提高肾细胞活力,保护肾功能。

4.减轻肺损伤

人参皂苷Rg5能减轻急性肺损伤时的肺水肿,改善脓毒症引起的急性肺损伤时的炎症反应,保护肺功能。

5.抗炎作用

人参皂苷通过促进炎症的消退,具有预防和减轻炎症的作用。对于癌症手术后的患者,人参皂苷的抗炎作用可以降低癌症转移和复发的风险。

6.降血压作用

人参皂苷能使血管松弛,显著降低血压。

7.益智作用

人参皂甙能提高记忆力和学习能力,改善记忆障碍和认知能力。

人参皂苷在癌症辅助治疗领域应用广泛,常用的人参皂苷有Rh2、Rg3、Rk2、Rh3、aPPD等。此外,人参皂苷还有许多未被开发利用的功能,具有很大的潜力。

如何制备人参皂苷 Rg2? 1个回答.11人已关注
制备人参皂苷 Rg2是一项重要的研究工作,其方法的发展对于提高人参皂苷Rg2的产量和纯度具有重要意义。通过优化提取、分离和纯化工艺,可以...
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训乖 ,应届毕业生 2024-06-06回答

制备人参皂苷Rg2是一项重要的研究工作,其方法的发展对于提高人参皂苷Rg2的产量和纯度具有重要意义。通过优化提取、分离和纯化工艺,可以有效地从人参中获得高品质的人参皂苷Rg2,为其在医药领域的应用提供可靠的资源基础。


简述:人参皂苷是人参属药用植物的主要活性成分之一,多数为达玛烷型四环三萜皂苷,由苷元和糖链两部分组成。人参皂苷结构多样,种类丰富,并且不同皂苷之间的活性存在差异。人参皂苷Rg2属于达玛烷原人参三醇型稀有皂苷,具有良好的心血管和神经保护作用,且毒性低、无致突变作用,是治疗心肌缺血、休克等心血管疾病以及阿尔兹海默症、血管性痴呆等神经退行性疾病的候选化合物。人参皂苷 Rg2的结构如下:


人参皂苷 Rg2 制备方法研究进展:

稀有人参皂苷 Rg2 作为一种人参三醇型皂苷,可根据 C-20 上羟基在空间结构的不同分为 20(R)-人参皂苷 Rg2 和 20(S)-人参皂苷 Rg2,并且两种异构体表现出几乎相同的药理活性。然而人参皂苷 Rg2 在人参中的含量极低,直接进行分离提取成本高且难度大,因此,通过其他皂苷进行转化成为近年来制备人参皂苷 Rg2 的研究热点。

1)柱层析法

柱层析法是通过不同人参皂苷对硅胶吸附力的差异从而进行分离。早在2010 年,YANG便通过 AB-8 大孔吸附树脂分离得到纯度约为 70%的人参皂苷 Rg2,但似乎单纯的柱层析法并不能获得大量且高纯度的单体产物,因此在这之后该方法制备人参皂苷 Rg2 鲜有报道。


2)液相色谱法

郭伟芳等利用高效液相色谱法对 20(S)和 20(R)-人参皂苷 Rg2 进行分离,获得的两种异构体产物纯度均高于 98%。在此基础上,刘飞等采用制备色谱技术分离了人参皂苷 Rg2(组)的 4 种单体,即 20(S)-Rg2、20(R)-Rg2、Rg4 和 Rg6,并且纯度均达到了 95%以上。


3)微生物转化法

已有研究表明,黑曲霉(Aspergillus niger)具有产生α-鼠李糖苷酶的能力,该酶能水解人参皂苷Re分子结构中C-6位的O-β-葡萄糖(2→1)α-鼠李糖苷键,从而转化人参皂苷Re为人参皂苷Rg2。Huq等人(文献引用23)从葡萄园土壤样品中分离出一株名为MAH-28T的微生物菌株,也显示出同样的转化能力,即将人参皂苷Re转化为稀有皂苷Rg2。然而,这些菌株是否适合用于大规模制备还需要进一步的研究来确定。


4)酶转化法

Quan LH及其团队首次发现从酯香微杆菌中分离出的重组β-葡萄糖苷酶(Bgp1)表现出水解人参皂苷Re分子中20号位糖基的能力,成功将其转化为稀有人参皂苷Rg2,而且产物纯度高,摩尔转化率达到100%。此外,Shin KC等人在大肠杆菌中克隆并表达了源自戈登氏菌的β-葡萄糖苷酶,该酶具有选择性水解PPD型人参皂苷分子中C-20位的吡喃葡萄糖苷,以及水解PPT型人参皂苷中C-6位和C-20位的吡喃葡萄糖苷的能力。在反应条件为30℃、pH值为6.5、酶浓度为20 mg/mL,人参皂苷Re浓度为4 mg/mL的条件下,反应8小时可实现大规模制备人参皂苷Rg2,且摩尔转化率达到100%。尽管酶转化方法具有反应条件温和、后续产物纯化简便等优点,然而也面临着生物酶稳定性低、制备成本高等挑战。


5)化学转化法

化学转化方法涉及使用化学催化剂对皂苷糖基进行水解,传统方法中的酸碱催化剂存在反应条件苛刻、溶剂有毒有害以及转化率低等缺点,故用途有限,特别是在大规模制备稀有人参皂苷方面很少被采用。然而,近年来的研究显示,温等人在2020年发现以谷氨酸为催化剂,以人参皂苷Re为原料进行水解反应可以有效制备次级皂苷Rg2。在一定条件下(人参皂苷Re浓度为1 g/L,谷氨酸浓度为2 g/L,反应温度为80℃,反应时间为2小时),人参皂苷Rg2的转化率可达到高达60.33%。谷氨酸作为一种酸性氨基酸,在动植物体内是必需的营养成分,具有无毒副作用、低污染性以及易获取等诸多优点。这一发现弥补了传统化学催化剂的不足,为人参皂苷Rg2的制备提供了新的选择。


参考:

[1]东北师范大学. 一种人参皂苷Rg2口服纳米制剂及其制备方法. 2023-11-28.

[2]何子威.人参皂苷Rg_2的制备及抗肝纤维化作用研究[D].吉林农业大学,2022.DOI:10.27163/d.cnki.gjlnu.2022.000088.

人参皂苷 F2是什么? 1个回答.6人已关注
人参皂苷 F2,英文名为Ginsenoside F2,常温常压下为白色至类白色固体粉末,具有较强的吸湿性,不溶于水但是可溶于强极性有机溶剂例如二甲...
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暗月寺听莲 ,暂无简介 2024-04-08回答

人参皂苷 F2,英文名为Ginsenoside F2,常温常压下为白色至类白色固体粉末,具有较强的吸湿性,不溶于水但是可溶于强极性有机溶剂例如二甲基亚砜。人参皂苷 F2是一种天然产物分子,它来源于人参并且是人参的主要有效成分,该物质具有多种生理活性包括抗肿瘤活性,在医药研究领域有一定的应用。

<span style='color:red;'>人参皂苷</span> F2的性状图

图1 人参皂苷 F2的性状图

理化性质

人参皂苷 F2是一种天然的高活性二醇型皂苷类化合物,具有极其高的化学反应活性,其结构中含有多个活性羟基单元和一个不饱和双键结构。由于双键的存在,该物质对氧化剂较为敏感,遇到氧化剂容易发生变质分解反应。由于其化学结构中含有多个活性羟基单元,人参皂苷F2也表现出一定的抗氧化活性,有助于保护机体免受氧化应激的损害。此外,人参皂苷 F2对强酸性物质也较为敏感,遇到强酸性物质可发生脱水反应。

生物研究

有研究表明人参皂苷F2可通过促进胰岛素抵抗3T3-L1脂肪细胞中GLUT-4和IRS-1mRNA相对表达,增加PI3K和Akt蛋白磷酸化从而激活PI3K/Akt信号通路,进而改善其糖代谢和胰岛素抵抗。

医药应用

现代医学普遍认为人参皂苷 F2对中枢神经系统、心血管系统、消化系统、免疫系统、内分泌系统、泌尿生殖系统有广泛的作用,从而可提高人体力、智力的活动能力,增强机体对有害刺激的非特异性抵抗力。人参的药理活性常因机体机能状态不同双向作用,因此人参是具有“适应原”样作用的典型代表药。有文献报道包含人参皂苷F2作为有效成分的肝癌预防或治疗用组合物能够不影响正常细胞,同时杀死肝癌细胞,特异性抑制肝癌形成,减小谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)和谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)的表达从而可以有效地用作肝癌治疗剂。

参考文献

[1] 韩胜强,谢元,李甫等. 人参皂苷F2通过PI3K/Akt途径改善3T3-L1脂肪细胞胰岛素抵抗[J]. 现代食品科技, 2022(005):038.

[2] 郑元日,金明镐,郑淙民等. 包含人参皂苷F2的肝癌预防或治疗用组合物:CN201710153068.7[P].

人参皂苷的制备方法是什么? 1个回答.12人已关注
人参皂苷是一种固醇类化合物,是五加科人参属植物的主要药效成分。现代药理学研究表明,人参皂苷具有多种功效,包括抗衰老、抗氧化、抗疲...
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蓬莱山清波 ,暂无简介 2021-06-15回答

人参皂苷是一种固醇类化合物,是五加科人参属植物的主要药效成分。现代药理学研究表明,人参皂苷具有多种功效,包括抗衰老、抗氧化、抗疲劳、抗炎和增强免疫力等。人参皂苷Rg3是一种具有抗疲劳、增强免疫力、降血压和抗肿瘤等功效的人参二醇型皂苷。

制备方法

报道一

一种制备人参皂苷Rg3的方法包括以下步骤:

A. 以人参二醇组皂苷为原料,加入无机酸的乙醇水溶液,得到人参二醇组皂苷-无机酸的乙醇水溶液。

B. 向人参二醇组皂苷-无机酸的乙醇水溶液中加入辐照助剂,搅拌至完全溶解。

C. 将混合液置于辐照反应器中,以60Co-γ射线为辐照源,辐照剂量率为0.5kGy/h,在常温下辐照1kGy。经过吸附柱纯化后,得到人参皂苷Rg3粗品。

辐照反应器的容积可以根据实际需求自由设置,包括0.1~1000 L。

报道二

将人参粉加入12.5倍量的水,经过90℃水浴加热提取4小时。提取液冷却至室温后,用饱和Na2CO3溶液中和至pH值6-7,然后用乙醚脱脂。接着进行正丁醇萃取3次,在低于50℃温度下利用旋转蒸发仪浓缩至干。通过紫外分光光度法和高效液相色谱法分析,人参总皂苷提取率为2.8%,人参皂苷Rg3的得率为0.09%。

参考文献

[1] [中国发明] CN201910891893.6 一种采用辐照制备人参皂苷Rg3的方法

[2] [中国发明] CN201310207242.3 一种由人参粉直接制备人参皂苷Rg3的方法

人参皂苷Rd有哪些药理活性? 1个回答.8人已关注
人参皂苷 Rd作为人参的重要活性成分之一,具有多种药理活性备受研究关注。其可能的抗炎、抗氧化和神经保护作用等特性,为其在医药领域中的...
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zlli8700 ,暂无简介 2024-06-06回答

人参皂苷Rd作为人参的重要活性成分之一,具有多种药理活性备受研究关注。其可能的抗炎、抗氧化和神经保护作用等特性,为其在医药领域中的广泛应用提供了坚实的科学基础,值得进一步深入挖掘和探索。请注意,本文仅用作知识交流,人参皂苷 Rd 的具体医疗信息请咨询专业医生和医疗保健人员。


背景:人参是五加科人参属的植物,包括约 14 种生长缓慢、根部呈肉质状的多年生植物。其中,最常用和研究最多的三种是人参(亚洲人参)、西洋参(西洋参)和三七(三七人参)。在中国,人参已被用作补药超过 2000 年。人参的名称源于中文术语“人参”,字面意思是根部呈人形。如今,人参仍然是西方世界最常用的草药之一。人参皂苷是一类特殊的三萜皂苷,几乎只存在于人参中。它们被认为是人参功效的主要活性成分。目前,已从人参植物中分离得到 150 多种天然人参皂苷人参皂苷的基本结构相似,由一个 gonane 甾体核心组成,该核心具有 17 个碳原子,排列成四个环。根据核心上连接的糖苷配基部分,大多数人参皂苷可分为两类:原人参二醇 (PPDs;包括 Ra、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3 和 Rh2) 和原人参三醇 (包括 Re、Rf、Rg1、Rg2 和 Rh1)。原人参三醇与 PPD 之间的区别在于 PPD 的 C-6 位上存在羧基。


人参皂苷Rd的药理活性研究:

1)缺血性中风

在缺血性中风中,人参皂苷 Rd 通过恢复线粒体功能、减少神经元凋亡和消除神经炎症发挥神经保护作用(如下图)。至于治疗窗口研究,人参皂苷 Rd 在大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中表现出明显的神经保护作用。重要的是,临床试验结果显示人参皂苷 Rd 对急性缺血性中风的预后有积极影响。


Ca2+ 内流和线粒体功能障碍方面,人参皂苷 Rd 是一种潜在的 Ca2+ 通道阻滞剂,它通过增加谷氨酸转运蛋白-1 (GLT-1) 的表达显着降低谷氨酸的爆发,并抑制 Ca2+ 内流通道,从而保护大鼠海马神经元。与钙调磷酸酶抑制剂类似,人参皂苷 Rd 通过抑制 MCAO 模型和氧葡萄糖剥夺 (OGD) 培养神经元中 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的升高和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 2B (NR2B)亚基的过度磷酸化发挥神经保护作用。人参皂苷 Rd 预处理通过抑制 Ca2+ 超载发挥神经保护作用,特异性减弱瞬时受体电位黑素 (TRPM) 7 和酸敏感离子通道 (ASIC) 1a 的表达,同时促进局部缺血后的 ASIC2a 表达。值得注意的是,基于急性缺血性中风引起的 Ca2+ 紊乱和随后的神经毒性的临床试验结果,人参皂苷 Rd 可被视为钙通道拮抗剂和神经保护剂。对于线粒体功能障碍,人参皂苷Rd可明显保护线粒体,调节酶活性,降低线粒体过氧化氢生成和去极化线粒体膜电位(MMP),降低Sprague-Dawley(SD)大鼠分离线粒体中的活性氧(ROS)生成,减少MCAO诱发的缺血性卒中模型中的线粒体DNA(mtDNA)和核DNA(nDNA)损伤和细胞凋亡。这些发现也在原代培养的海马神经元细胞中得到证实。此外,在老年中风小鼠中,人参皂苷 Rd 可以通过调节脂质过氧化物积累、线粒体复合物活性和 MMP 在老年短暂性局灶性脑缺血小鼠中发挥等效的神经保护作用。


2)癌症

如下表所示,人参皂苷Rd可以通过参与凋亡途径来抑制各种癌细胞的增殖。作为一种潜在的治疗性和特异性26S蛋白酶体抑制剂,人参皂苷Rd通过靶向26S蛋白酶体在抗癌治疗中发挥重要作用。



3)胃和肠道

在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱发的结肠炎模型中,人参皂苷 Rd 通过腺苷 5'-单磷酸活化蛋白激酶/Unc-51 样自噬激活激酶 1 (AMPK/ULK1) 诱导的自噬信号通路和抑制血清和结肠组织中促炎细胞因子 (IL-1β、TNF-α 和 IL-6) 的产生,减轻了 DSS 诱发的结肠病理。在辐射诱发的肠上皮细胞中,人参皂苷 Rd 通过激活 PI3K/AKT 通路减少细胞凋亡,使 MEK 失活,并抑制线粒体/胱天蛋白酶通路。同时,在2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的溃疡性结肠炎模型中,人参皂苷Rd通过抑制中性粒细胞浸润、调节凋亡信号和氧化应激、减少白细胞积聚、下调多种促炎细胞因子表现出明显的抗炎活性。


4)代谢疾病

人参皂苷Rd的实验室数据表明,它对多种代谢疾病有作用。人参皂苷Rd可增加由冷应激引起的白色脂肪组织的褐变和cAMP水平。特别是,Rd通过cAMP/蛋白激酶A(PKA)信号通路上调产热作用,从而缓解肥胖和胰岛素抵抗。在快餐饮食引起的非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 中,用蛹虫草发酵的人参皂苷 Rd 通过 mTORC1 信号传导调节脂质代谢和炎症反应。人参皂苷 Rd 通过减少胰岛细胞凋亡来抑制胰岛移植死亡的进展。在动脉粥样硬化过程中,人参皂苷 Rd 通过抑制 Ca2+ 内流来降低氧化低密度脂蛋白 (Ox-LDL) 和胆固醇)。在糖尿病 db/db 小鼠和系膜细胞中,果胶裂解酶修饰的人参皂苷 Rd 通过减轻 ROS 产生来缓解糖尿病肾病。


5)其他疾病

人参皂苷 Rd 对皮肤损伤、骨质疏松症、肾损伤、血管损伤、心脏损伤、肺损伤、衰老和炎症有积极作用。


参考:

[1]Ye R, Zhao G, Liu X. Ginsenoside Rd for acute ischemic stroke: translating from bench to bedside[J]. Expert Review of Neurotherapeutics, 2013, 13(6): 603-613.

[2]https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2022.909363/full

[3]Li J, Huang Q, Yao Y, et al. Biotransformation, pharmacokinetics, and pharmacological activities of ginsenoside Rd against multiple diseases[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13: 909363.

 
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