制备人参皂苷Rh1是人参研究领域的一项重要工作，通过优化提取和纯化工艺，可以有效地从人参中获得高品质的人参皂苷Rh1，为其在医药领域的应用提供了可靠的基础。

简介：人参药用在我国已有数千年的历史，其具有多种生理和药理作用，如抗肿瘤、增强免疫、改善微循环、平稳血压、调节血糖、降血脂、安神、抗衰老、抗紧张、调节消化机能、预防消化道溃疡、提高生命质量、增强记忆及学习能力等。

目前公认人参皂苷是人参的有效部位，其中的Rg1作为有效成分之一，含量较高，活性强，作用广。但是，天然人参皂苷被肠道吸收的能力极差，难以入血发挥药效作用，从而影响了人参皂苷的新药开发及产业化。

近年研究表明，人和大鼠口服人参皂苷后，在人肠道内代谢途径为Rg1→Rh1→原人参三醇(Ppt)，在大鼠肠道内的代谢途径为：Rg1→Rh1/F1(ginsenoside F1)→原人参三醇(Ppt)。其中F1为Rh1的同分异构体。说明Rg1经肠内菌代谢后，两个中间产物(Rh1及F1)被吸收入血产生药理作用。

制备：

1. 方法一

（1）酸水解

将纯度大于80％的三醇组人参皂苷，加8倍量的水溶解，加入冰醋酸，使冰醋酸浓度达15％，将上述混合液置于水浴锅中，50℃水解7小时。

（2）脱酸

水解液冷却至室温，以DM130大孔吸附树脂柱层析脱酸。用水洗脱，流速8ml/min，至流出液为中性，用浓度为85％的乙醇洗脱，至薄层色谱检测无紫色斑点。

（3）富集

脱酸后的水解液浓缩，干燥，用68％的甲醇溶解，加入2倍量的硅胶拌样，挥去甲醇，干法装柱，硅胶柱层析分离，以氯仿∶甲醇∶水＝8∶2∶0.2为流动相，展开，洗脱。薄层层析跟踪检测，富集Rh1部位。

（4）纯化

上述富集得到的Rh1用中压柱层析进行分离纯化，层析材料为反相键合硅胶，用浓度为50％的甲醇等度洗脱，薄层层析跟踪检测，合并Rh1部位，减压浓缩，干燥，用高效液相色谱法检测人参皂苷Rh1的纯度，大于90％。

2. 方法二

（1）三七总皂苷的制备

取1 000 g的药材三七粉碎，加入7 000 mL 75%乙醇浸泡48 h，浸泡过程中适当搅拌，纱布、滤纸过滤后，收集浸出液，滤渣继续加入乙醇浸泡。同上法循环3次，将3次所得滤液合并，浓缩、干燥。将干燥粉末溶于1 000 mL的去离子水中，分别用400、300、300 mL石油醚分3次脱去其中的脂溶性成分，收集水相；然后用800、600、400 mL水饱和正丁醇分3次萃取三七总皂苷，收集正丁醇相，浓缩干燥。将干燥粉末溶于适量的去离子水中，经AB-8大孔吸附树脂柱反复吸附，8倍柱体积去离子水脱糖，6倍柱体积70%乙醇洗脱皂苷。收集皂苷洗脱液，采用D296大孔吸附树脂柱脱色，适量70%乙醇洗脱皂苷，直至TLC检测不再有皂苷流出，收集洗脱液，浓缩干燥，得三七总皂苷。

（2）硅胶层析分离人参皂苷Rh1

样品胶的制备:称取三七总皂苷25 g充分溶解于氯仿-甲醇[ V(氯仿)∶V(甲醇)=1∶1]的混合溶液中，取80~100目的硅胶65 g，缓慢倾倒于皂苷溶液中，于70~80 ℃水浴边加热边搅拌，使硅胶与皂苷溶液均匀混合，待溶剂挥发完全后即成样品胶。

装柱:将400 g 300~400目硅胶作为分离胶均匀装入柱中，真空泵抽气，使之均匀细密。在硅胶上层均匀平铺4 cm起缓冲作用的80~100目硅胶，最后在顶层加入样品胶，并在其表面铺上棉花层。装柱后，首先用纯氯仿通柱，然后用氯仿-甲醇[ V(氯仿)∶V(甲醇)=8.5∶1.5]混合液作为流动相洗脱，流出液每200 mL收集一次，TLC跟踪检测洗脱过程人参皂苷Rh1的流出情况。

（3）薄层层析(TLC)

采用薄层层析法检测人参皂苷Rh1。微量点样器吸取人参皂苷标准品及样品，点样于薄层层析板上。依照样品浓度确定点样量，每次点样均需风干再进行下一次点样。展开剂为氯仿-甲醇[ V(氯仿)∶V(甲醇)∶V(水)=7∶2.5∶0.5]混合液。显色剂10% H2SO4水溶液，加热显色。

（4）高效液相色谱检测人参皂苷Rh1纯度

色谱仪，美国Waters 2695 Separations Module；检测器，美国Waters 2996 Photodiode Array Detector；色谱柱，C-18 Hypersil ODS2 5 μm (4.6 mm×150 mm)；工作温度，20 ℃；柱温，35 ℃；体积流量，1.0 mL/min；样品进样量，10 μL；检测波长，203 nm。

（5）结果

25 g三七总皂苷以氯仿-甲醇溶液[V(氯仿)∶V(甲醇)=8.5∶1.5]作为流动相洗脱，经硅胶层析得人参皂苷Rh1单体0.36 g，得率为1.44%，高效液相色谱检测其纯度为66.08%。人参皂苷Rh1的纯度鉴定如下图：

参考：

[1] 李龙华,富瑶瑶,石岭,等. 三七中人参皂苷Rh1的分离与纯化[J]. 大连工业大学学报,2011,30(1):23-25. DOI:10.3969/j.issn.1674-1404.2011.01.006.

[2] 玉溪市维和生物技术有限责任公司. 人参皂苷Rh1的制备方法. 2010-03-17.

[3] 海口绿科南药研究开发有限公司. 人参皂苷Rh1的医药用途. 2006-12-27.

介绍

人参皂苷是人参的主要药理功效成分，由多种单体组成，其中人参皂苷Rh1是其主要成分之一。研究显示，人参皂苷Rh1具有促进树突状细胞前体细胞发育、增强免疫功能等作用，为开发Rh1作为免疫调节剂提供了实验研究依据。

人参皂苷Rh1

应用

人参皂苷Rh1能提高小鼠的脾指数和胸腺指数，增强MΦ吞噬功能，促进T淋巴细胞增殖，从而提高机体免疫防御能力。其具有抗肿瘤、抗炎症以及免疫调节作用，成为临床上常用的药材之一。

机理

人参皂苷Rh1可能通过增强免疫细胞活性、调节Treg和Th17的平衡，减少炎症反应，保护细胞免受氧化应激的损伤，实现免疫调节作用。

参考文献

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[2]张春晶,李淑艳,赵容杰,等.人参皂苷Rh1对哮喘模型小鼠炎症因子表达的抑制作用[J].中国病理生理杂志, 2018, 34(1):5.

人参皂苷Rh1作为人参的重要成分之一，据研究显示具有多种潜在的药理作用，包括抗炎、抗氧化和神经保护等。然而，药理作用可能因人体情况而异，建议在考虑使用时咨询医生获取个性化建议和指导。

背景：五加科人参属药用植物中存在的达玛烷型四环三萜类配糖体具有多方面的生理作用，一直是关注的热点之一。人参皂苷按其苷元的化学结构可分为原人参二醇型和原人参三醇型两类，二醇型以Rb1为代表，三醇型以Rg1为代表。人参皂苷Rh1属于原人参三醇型皂苷，具有启动和增强免疫应答，促进肝细胞增殖、促进DNA合成、杀伤肿瘤细胞、抑制肿瘤细胞增殖、诱导癌细胞分化，以及抗皮肤老化等生理作用，可用于调节机体免疫功能，治疗和预防肝炎、肝硬化、癌症等，是开发新药、功能保健食品、特殊用途化妆品等健康相关产品的原料。人参皂苷Rh1的结构如下：

药理作用：

（1）对中枢神经系统的作用

张均田的研究结果显示，人参皂苷Rh1和Rg1的脑室给药均可增强基础突触传递和HFS诱导的海马LTP的幅度，进而对学习和记忆产生促进作用。具体来说，Rh1不仅能够显著提高体外培养神经元的活性，还能促进周围神经轴突的生长。在另一项研究中，杨凯及其团队利用MTT比色法研究了人参皂苷单体Rh1、Re、Rg2对小鼠皮层神经细胞缺氧的保护作用。结果表明，以60μmol·L-1浓度给予的Rh1、Re、Rg2可以显著保护小鼠皮层神经细胞免受缺氧的损害。

（2）对血液系统的作用

程大任等利用兔红血细胞进行几种单体人参皂苷溶血、抗溶血作用实验，结果表明，人参皂苷Rh1的溶血作用和抗溶血作用曲线为S形，其半数保护量P50为100.39μg·m L-1，半数溶血量HD50为490.68μg·m L-1。

吴巍通过实验，证明Rh1对免疫诱导再生障碍性贫血小鼠的血细胞及骨髓有核细胞有增殖作用，并呈剂量依赖性。

（3）抗肿瘤、抗癌作用

葛迎春及其团队使用细胞化学和MTT法对人宫颈癌细胞（HeLa）在人参皂苷Rb1、Rg1、Re、Rh1作用3~5天后的细胞增殖和细胞化学含量进行了测定。研究结果显示，Rh1和Re能够显著抑制HeLa细胞的增殖，并降低细胞内多糖（PAS）、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G6PDH）、葡萄糖-6-磷酸酶（G6Pase）、乳酸脱氢酶（LDH）和琥珀酸脱氢酶（SDH）的含量，从而明显降低癌细胞的增殖和代谢活性。

陈声武等研究人参皂苷Rh1及其前体Rg1的整体及离体抗肿瘤作用，结果表明人参皂苷Rh1无论在离体或整体条件下均具有抗肿瘤作用，且人参皂苷Rh1作用强于前体Rg1，其抗肿瘤作用可能与其促进肿瘤坏死因子(TNF-α)的分泌和基因表达有关。

（4）免疫调节作用

王毅及其研究团队采用MTT比色法评估了人参皂苷Rh1和Rg1对脾脏T细胞和B细胞增殖能力的影响；利用中性红比色法评估了Rh1和Rg1对腹腔巨噬细胞（Mφ）吞噬功能的影响；并通过Griess法测定了Mφ释放一氧化氮（NO）水平。研究结果显示，人参皂苷Rh1能够促进脾脏T细胞的增殖，但对B细胞无增殖作用；同时提高Mφ的吞噬能力并促进NO的释放。因此，研究者认为Rg1及其代谢产物Rh1可能通过直接激活T细胞增殖、提高巨噬细胞吞噬和释放NO的能力等途径来调节机体免疫功能。

（5）抗过敏和抗炎作用

吴巍研究表明，人参皂苷Rh1能降低骨内压、提高超氧化物歧化酶(SOD)含量，抑制氧自由基对软骨细胞及基质的损害，从而起到防止并延缓关节软骨的退行性改变、防治骨关节炎的作用。

Eun-Kyung Park等人研究了从人参中分离的人参皂苷的抗过敏活性。研究通过硅胶柱层析分离人参皂苷，并检查其对大鼠腹膜肥大细胞和小鼠 IgE 诱导的被动皮肤过敏 (PCA) 的体外和体内抗过敏作用。研究了人参皂苷 Rh1 (Rh1) 在 RAW264.7 细胞中的体外抗炎活性。结果 Rh1 有效抑制大鼠腹膜肥大细胞的组胺释放和小鼠 IgE 介导的 PCA 反应。发现 Rh1 对 PCA 反应的抑制活性（25 mg/kg 时抑制 87%）比色甘酸二钠（25 mg/kg 时抑制 31%）更强；差示扫描量热法还发现 Rh1 具有膜稳定作用。它还抑制 RAW 264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白的表达，以及核级分中转录因子 NF-κB 的激活。Rh1 的抗过敏作用可能源于其细胞膜稳定和抗炎活性，并能改善过敏引起的炎症。

（6）抗皮肤老化作用

人参皂苷Rh1可明显促进皮肤纤维芽细胞的胶原蛋白合成，有效改善皮肤皱纹，具有抗皮肤老化的作用。

参考：

[1]海口绿科南药研究开发有限公司. 人参皂苷Rh1的医药用途. 2006-12-27.

[2]Park E K, Choo M K, Han M J, et al. Ginsenoside Rh1 possesses antiallergic and anti-inflammatory activities[J]. International archives of allergy and immunology, 2004, 133(2): 113-120.

[3]丁艳芬,李江霞,杨崇仁.人参皂苷Rh_1的药理作用研究进展[J].中国现代中药,2013,15(04):282-285.DOI:10.13313/j.issn.1673-4890.2013.04.014.

研究人参皂苷Re的药代动力学对于理解其在体内的代谢和行为至关重要。已有多项研究致力于揭示人参皂苷Re在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等关键过程，为其临床应用和药物开发提供了重要的参考和指导。

简述：人参皂苷(Ginsenoside)是人参属植物的标志性成分,由达玛烷型四环三萜皂苷元与糖相联构成的糖苷类化合,具有改善免疫功能、提高记忆、延缓衰老、改善心血管功能等作用。人参皂苷Re(Ginsenoside Re)是其药材的主要活性成分,在2015版《中国药典》中,是人参、人参叶、西洋参、红参等药材,人参茎叶总皂苷、人参总皂苷、三七总皂苷等提取物,及相关复方如二十七味定坤丸、十一味参芪片、人参健脾丸、三七通舒胶囊,心速宁胶囊等的鉴别和质量控制指标。人参、人参叶、三七、西洋参的国家卫健委公布的药食同源或可用于保健食品的植物,人参皂苷是保健食品原料与功效/标志性成分。

Re的药代动力学研究：

药代动力学研究对于观察和预测药物的作用和相互作用以及确定其疗效和毒性是必要的。Re 的药代动力学已在动物和人类中进行了研究（如下表），主要参数，例如最大浓度 （Tmax）、T1/2 和生物利用度。然而，对其代谢和药代动力学特征仍然知之甚少。

（1）吸收和分布

在人类中，Liu等（2011）报道，口服后Re的Tmax为1.19±0.44小时。另一项研究表明，大鼠口服三七总皂苷粉后Re的Tmax为0.75小时，表明Re在胃肠道中被迅速吸收。Re的绝对生物利用度为7.06%（Li等，2006）。Joo等（2010）发现，ICR小鼠中Re的Tmax为0.4±0.2小时。同一研究还显示口服生物利用度为0.19–0.28%，提示口服后Re的吸收率较低。Shi等（2013）证明Re（12.5、25和50mg/kg，皮下注射）在大鼠中迅速分布到脑脊液中并表现出线性药代动力学，所有剂量的Re的Tmax均为1小时。然而，对于12.5mg/kg的最低剂量，4小时后在透析液中检测不到Re。广泛的胃肠道代谢、膜通透性差和去糖基化产物的低溶解度可能会限制人参皂苷在肠道中的吸收。因此，测试化合物的剂量必须很高才能检测出血浆中的人参皂苷含量（Qi等，2011）。

（2）代谢和生物转化

根据临床前试验，几种皂苷，包括人参皂苷 Rg2、Rh1、F1、Rg1 和原人参三醇，可能是人类血浆和尿液样本中 Re 的代谢物 (Liu 等人，2011)。在给予 Re (200 mg/kg，口服，24 小时) 后，大鼠尿液中排出的主要人参皂苷代谢物包括 Rg1 和 Re。在粪便中，主要代谢物是 Rg1，但也检测到了其他去糖基化的代谢物，包括 F1 和原人参三醇 (Kim 等人，2013)。Yang 等人 (2009) 在静脉注射 (50 mg/kg，i.v.) 和口服 (100 mg/kg，p.o.) 给予 Re 后收集的大鼠尿液中，鉴定出 11 种和 9 种代谢物以及 Re。代谢产物包括Rg1、Rg2、Rh1和F1。口服和静脉给予Re在大鼠体内的代谢模式不同，但也存在一些共同的特点。去糖基化是Re在大鼠体内的主要代谢途径，表明大部分Re在胃肠道内代谢转化为生物学效应更强的人参皂苷(Christensen，2009)。Re可能被人体肠道菌群代谢为人参皂苷Rh1和F1，并随后被吸收入血液(Bae等，2005)。Chen等(2009)给大鼠口服100mg/kg Re后，在粪便中检测到了6种Re代谢物，包括人参皂苷Rg2、Rh1、Rh1、F1、Rh1和PPT。一般而言，Re 可被胃液水解为人参皂苷 Rg2，随后在肠道中通过肠道细菌消除鼠李糖转化为人参皂苷 Rh1。完整的 Re 也能到达大肠，在那里被细菌代谢为人参皂苷 Rg1 人参皂苷 F1 和 20(S)-PPT。与肠道细菌一样，多种食品微生物也会产生特定形式的人参皂苷。 (Chi and Ji, 2005) 测试了各种食品级食用微生物细胞提取物对 Re 的生物转化，发现双歧杆菌 Int57 和 SJ32 将 Re 经 Rg2 转化为 Rh1，黑曲霉 KCTC 6906 将 Re 经 Rg1 转化为 Rh1，而 A. usamii var. 将 Re 转化为 Rg2。

（3）消除

Joo 等人 (2010) 发现 Re 在静脉注射后分别在 0.2 ± 0.03 和 0.5 ± 0.08 小时内从雄性和雌性小鼠体内迅速清除。Chen 等人 (1980) 估计，静脉注射后，Ren 在兔子体内的半衰期约为 0.83 小时，腹腔注射后 Re 的消除半衰期可以从尿液 (1.165 小时) 中测量，但不能从血浆样本中测量。在健康志愿者中，口服 Re 片剂 (200 毫克/片，口服) 后 Re 的半衰期据报道为 1.82 ± 0.75 小时 (Liu 等人，2011)。一项随机、双盲、安慰剂对照试验报告称，尽管受试者连续 30 天每天口服大剂量人参和 Re，并在采集血样以评估 Re 浓度前 30 分钟服用最后一剂，研究人员仍无法在肥胖成年人的血浆中检测到 Re。Re 的缺失可以用人参皂苷的快速消除来解释（Reeds 等人，2011 年）。大鼠和人类志愿者体内的 Re 药代动力学研究与此说法一致。大鼠灌胃半夏泻心汤后，大多数时间点的 Re 血浆浓度都低于定量下限（Wang 等人，2008a 年）。大鼠和志愿者静脉注射 Re 后的药代动力学研究与此说法一致。

参考：

[1]耿岩玲,林云良,王岱杰,等.人参皂苷Re标准样品的研制[J].时珍国医国药,2020,31(04):993-997.

[2]https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2022.754191/full

[3]Gao X Y, Liu G C, Zhang J X, et al. Pharmacological properties of ginsenoside Re[J]. Frontiers in pharmacology, 2022, 13: 754191.

皂苷是一种糖苷化合物，主要存在于陆地高等植物和海洋生物中。许多中草药中含有皂苷，如人参、远志、桔梗、甘草等。它们含有不同种类的皂苷，具有各自的作用和功效。

皂苷的作用和功效：

1、皂苷能够祛痰止咳，特别是一些中药材中含有的总皂甙，如桔梗和远志，它们的止咳化痰功效非常出色。

2、皂甙具有解热安神的作用，能够缓解发烧和神经衰弱等不良症状。

3、皂甙能够提高人体免疫力，促进免疫细胞再生和活性，使人体免疫力明显提高。

三七主要单体皂苷的功效：

人参皂苷Rb2：抑制中枢神经，促进DNA，RNA合成，抗溶血，抗糖尿病。

人参皂苷Rd：增强免疫功能，抑制癌细胞生长。

人参皂苷Rh2：促进癌细胞转化为非癌细胞。

人参皂苷Rg1：兴奋中枢神经，防止性功能减退，增强记忆，抗疲劳，促进DNA，RNA合成，抗血小板凝集。

人参皂苷Rg2：抗血小板凝集。

人参皂苷Rh1：促进癌细胞转化为非癌细胞。

三七皂苷R1：诱导白血病细胞分化。

三七总皂苷的药理功效

1.对高脂血症的作用：具有抗血小板聚集和降纤作用，对高脂血症具有预防和治疗作用。

2.对高粘血症的作用：能够降低血小板表面活性，抑制血小板粘附和聚集，改善微循环。

3.对高血压的作用：治疗20天后，能明显降低血压，减慢心率，增加红细胞变形能力，降低红细胞的聚集性。

4.抗心肌缺血作用：能够改善缺血表现，缩小心肌梗塞范围，逆转劳累型心绞痛病人的左室舒张功能障碍。

5.抗心律失常：能够缩短心律失常持续时间，降低急性心肌梗塞和心律失常的发生率。

6.抗动脉粥样硬化作用：对血管平滑肌细胞有保护作用，能够防治动脉粥样硬化。

7.抗血栓形成，改善微循环作用：能够降低血小板表面活性，抑制血小板聚集和黏附，改善微循环。

8.抗心脑缺血作用：对脑梗死急性期有较好的临床治疗效果，能够改善脑水肿。

9.促进造血细胞生长：能够促进骨髓粒系、红系造血祖细胞的增殖。

10.对神经细胞损伤的保护作用：对能量代谢障碍引起的神经细胞损伤有保护作用。

皂苷，也称为皂素，是一类复杂的化合物，存在于植物界的特殊苷类中。它的水溶液振摇后可以产生持久的肥皂样泡沫，因此得名。

根据皂苷水解后生成的皂苷元的结构，可以分为三萜皂苷和甾体皂苷两大类。皂苷的糖组成常见的有葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、阿拉伯糖、木糖以及葡萄糖醛酸、半乳糖醛酸等。它们通常与皂甙元C3位的-OH连接成甙。

人参肽中的人参皂苷具有抗肿瘤的作用。其中，人参皂苷rh2、人参皂苷rg3和人参皂苷rg5都具有一定的抗肿瘤活性。人参皂苷Rh2是抗肿瘤功效最好的成分。

皂苷的功效

1、参皂苷Rh2具有抑制癌细胞向其他器官转移、增强机体免疫力、快速恢复体质的作用。它对癌细胞具有明显的抗转移作用，可以配合手术服用，增强手术后伤口的愈合和体力的恢复。

2、人参皂苷Rg3可以作用于细胞生殖周期的G2期，抑制癌细胞有丝分裂前期蛋白质和ATP的合成，减慢癌细胞的增殖生长速度，并具有抑制癌细胞浸润、抗肿瘤细胞转移、促进肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞生长等作用。

人参肽中的精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸能够抑制肺癌细胞和乳腺癌细胞。对小鼠肉瘤细胞、未分化肉瘤细胞、肺癌细胞、白血病细胞等动物移植性肿瘤的研究结果显示，人参肽具有明显的抑制作用，并且还具有提高免疫力、抗疲劳、降血脂、降血压的作用。

皂苷的药理作用包括：

1、双向调节免疫作用；

2、抗缺氧和抗疲劳作用；

3、抗低温应激作用；

4、抗脂质氧化作用；

5、对中枢神经系统的作用；

6、抗致突变作用；

7、对肾有调节作用，补肾。

人参的主要成分是人参皂苷，科学家已经从人参中发现了200多种单体皂苷。通过科学先进的工艺技术分离和精制出的人参皂甙包括Ro、Ral、Ra2、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rf、Rg1、Rg2、Rg3、Rh1、Rh2、I、K、O-glaco等，它们由苷元和糖组成，除了Ro的苷元是齐墩果酸外，其他的是原人参二醇和原人参三醇。

除了人参皂苷，人参还含有人参多糖、人参蛋白质、人参挥发油、氨基酸、无机元素、肽类物质、多种维生素、有机酸、生物碱、脂肪类、黄酮类、酶类、甾醇、核苷、木质素等物质。人参皂甙中的部分单体皂苷如Rb1、Rb2、Rd、Rc、Re、Rg1、Rg2、Rh1等可以不同程度地减少体内自由基含量。人参皂苷可以延缓神经细胞衰老并降低老年人发生的记忆损伤，同时具有稳定膜结构和增加蛋白质合成的作用，可以提高老年人的记忆力。

人参皂苷Rg1和Rb1是人参中益智作用的主要成分。药理实验表明，人参皂苷Rg1和Rb1可以促进幼鼠身体发育，并且有助于小鼠成年后的学习和记忆过程。通过突出定量技术发现，Rb1和Rg1可以明显增加小鼠海马CA3区细胞的突触数目。这为人参皂苷促进学习和记忆提供了组织形态学基础。

人参皂甙Rh2可以提升人体免疫力，并抑制癌细胞的生长。人参皂甙Rd可以保护细胞膜、防止细胞老化，扩张血管，降低血压和血糖，提高肝细胞蛋白质和DNA的合成。

人参皂苷（Ginsenoside）又称人参皂甙，是一种固醇类化合物，三萜皂苷。它在人参属植物中独有。人参皂苷被认为是人参中的活性成分，因此备受研究关注。由于人参皂苷对多个代谢通路产生影响，其功效也非常复杂，各种人参皂苷的效能也难以分离。

人参皂苷的性质

人参皂苷具有相似的基本结构，都含有由17个碳原子排列成四个环的gonane类固醇核。根据糖苷基架构的不同，它们被分为达玛烷型和齐墩果烷型。

人参皂苷（Ginsenoside）是一种固醇类化合物，三萜皂苷。主要存在于人参属药材中。人参皂苷被视为是人参中的活性成分，因而成为研究的目标。因为人参皂苷影响了多重的代谢通路，所以其效能也是复杂的，而且各种人参皂苷的单体成分是难以分离出来的。

人参皂苷具有相似的基本结构，都含有由30个碳原子排列成四个环的甾烷类固醇核。根据糖苷基架构的不同，它们被分为达玛烷型和齐墩果烷型。

达玛烷类型包括两类：人参二醇型 - A型，苷原为20（S） - 原人参二醇。包含了最多的人参皂苷，如人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2及糖苷基PD；人参三醇型 - B型，苷原为20（S） - 原人参三醇。包含了人参皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1及糖苷基PT。

人参皂苷的用途

人参皂苷的研究在美国和世界各地非常热衷，尤其是在草药和另类医疗领域。在美国，人参是最常用的中草药之一，年销售额超过3亿美元，占据草药市场的15%至20%。

在美国，人参制剂被归类为饮食补充剂；而在欧洲，特别是德国，人参被视为药品。在几个欧洲国家，人参和其他草药被医生开具处方，植物医药原理也在医学院中得到教授。德国政府在设定医疗性草药安全和疗效的E委员会专刊中认可人参作为疲劳和乏力时的补品。

当代药理学研究发现，三七总皂苷是三七中的关键成分。那么，三七总皂苷的成份是什么？它有什么作用呢？下面将对这一问题进行简要的介绍，希望对大家有一定的帮助！

三七总皂苷的功效和作用

三七被称为“金不换”，它的价值显而易见。然而，三七的神奇之处与其中一种物质密切相关，那就是三七总皂苷，也称为山参总皂苷。三七总皂苷具有活血祛瘀、通络舒经的主要作用。它能够抑制血小板聚集，增加脑血容量，用于心脑血管并发症、眼底黄斑中央静脉堵塞、眼底出血等疾病的治疗。

三七总皂苷对高脂血症的功效

通过对高脂血症患者进行三七总皂苷的临床实验，发现它具有显著的抗血小板聚集和降纤水解作用，临床效果和血糖、血液流变性的改善优于对照实验。研究表明，三七总皂苷对高脂血症具有显著的预防和治疗效果。

三七总皂苷对高粘尿症的功效

将高粘尿症患者分为三七总皂苷组和肠溶阿司匹林组，经过4周的治疗，发现三七总皂苷能够显著减少血小板表面活性，抑制血小板黏附和聚集，抗血栓形成，促进血液循环等作用，且实际效果优于阿司匹林。

三七总皂苷的成份

三七总皂苷的成份包括“四环三萜达玛烷型原山参二醇组人参皂甙”，其中包括人参皂甙Rb2、人参皂甙Rc、人参皂甙Rd、人参皂甙Rh2等成分。

三七总皂苷的成份还包括“四环三萜达玛烷型原山参三醇组人参皂甙”，其中包括人参皂甙Re、人参皂甙Rg1、人参皂甙Rg2、人参皂甙Rh1等成分。

在探索人参皂苷Rd的药代动力学方面，已经进行了一系列的研究。这些研究揭示了人参皂苷Rd在体内的吸收、代谢等关键过程，为其临床应用和药物开发提供了重要的理论基础和实践指导。

背景：人参（Panax ginseng C.A. Mey，五加科多年生草本植物）传统上用作滋补草药和功能性食品，由于其显著的有益药理活性而受到越来越多的关注。人参皂苷是人参的主要生物活性成分，其中近 150 种已从人参的根、果实、叶和花蕾中分离和鉴定出来。从五加科植物（人参、西洋参、三七等）中直接提取的人参皂苷被称为天然原型人参皂苷，因含量较高又称主人参皂苷，主要有Ra、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1等。稀有皂苷或次要皂苷是原型人参皂苷经酶催化代谢后的产物，包括Rh2、Rg3、Rk2、Rh3、Rk1、Rg5、Rk3、Rh1、Rh3、Rh4、CK等，具有较高的抗癌活性，且更易被人体吸收。

人参皂苷Rd属于原人参二醇（PPD）型人参皂苷，具有多样而强大的药理活性，包括抗炎、抗肿瘤、神经保护作用、心血管保护、免疫调节和其他有益的健康作用。

1. 什么是人参皂苷 Rd？

人参皂苷 Rd（Dammar-24[25]-烯-3,12,20[S]-三醇-]20-O-β-d-葡萄糖吡喃糖基]-3-O-β-d-葡萄糖吡喃糖基-（1→2）-β-d葡萄糖吡喃苷 [Rd]；如下图）是人参根中的主要人参皂苷之一，因此被视为人参品质的标记化合物之一 。三七中 Rd 的含量更高，占鲜三七重量的 0.36–1.47%，占三七总皂苷的 4.07%，因此药用价值低廉 。Rd 也是人体肠道中 PPD 型人参皂苷转化途径中的重要代谢物。有证据表明，Rd 对多种病理状况都有有益作用，如心血管疾病、癌症 、免疫缺陷和衰老。

2. 人参皂苷 Rd的药代动力学研究

Rd 在啮齿动物、狗和人类中的药代动力学研究已非常广泛。Zeng 等研究小组采用液相色谱-电喷雾电离-串联质谱法，在大鼠口服或静脉注射 Rd 后，在尿液中鉴定出 7 种代谢物，包括 3 种氧合组分、2 种结合组分和 2 种水解组分，其中 Rb1 是静脉注射 Rd 后的主要代谢物，而 Rg3 是口服后的主要代谢物。这种差异表明 Rd 的代谢特征会因给药途径的不同而变化，水解代谢过程主要发生在胃-肠-肝系统。然而，需要指出的是，大多数 Rd 保持不变并通过大鼠尿液排出 。作者随后测定了啮齿动物静脉注射 Rd 后的血浆浓度，发现 Rd 在消除阶段的药代动力学过程遵循二室模型 。氚标记的 Rd 在肺组织中的分布最丰富，在脑中的分布最少。然而，Rd 的脑/血清比率明显高于血脑屏障 (BBB) 不通透性白蛋白，表明 Rd 可以有效穿过完整的 BBB。

给药后 24 小时内，大部分 Rd 通过尿液排出。小鼠 (20-150 mg/kg，静脉注射) 的平均血浆消除半衰期约为 14 小时。根据 Wang 等人的研究，在狗中，这个数字为 39.4 小时 (0.2 mg/kg，静脉注射) 或 24.2 小时 (0.2 mg/kg，静脉注射)。使用 LC/MS 法。在健康人中，Rd 在 0.5 小时内达到峰值，浓度为 2.80 μg/ml（10 mg，iv.）。平均表观血浆半衰期为 19.3 小时。当剂量从 10 毫克增加到 75 毫克时，Ln 的平均值（Cmax/剂量）和 t1/2 没有显著差异。多剂量药代动力学数据显示药物有轻微的蓄积。平均稳态 Cmax、AUC0–∞ 和 AUCss 分别为 4.0 mg/l、51.7 m.h/l 和 26.4 m.h/l。t1/2 为 20.5 小时，与单剂量值相似。与其他神经保护剂相比，Rd 的半衰期相对较长，可以避免患者重复给药。

参考：

[1]Ye R, Zhao G, Liu X. Ginsenoside Rd for acute ischemic stroke: translating from bench to bedside[J]. Expert Review of Neurotherapeutics, 2013, 13(6): 603-613.

[2]https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1586/ern.13.51

[3]Song X, Wang L, Fan D. Insights into recent studies on biotransformation and pharmacological activities of ginsenoside Rd. Biomolecules 2022; 12: 512[J].

人参皂苷Rd作为人参的重要活性成分之一，具有多种药理活性备受研究关注。其可能的抗炎、抗氧化和神经保护作用等特性，为其在医药领域中的广泛应用提供了坚实的科学基础，值得进一步深入挖掘和探索。请注意，本文仅用作知识交流，人参皂苷 Rd 的具体医疗信息请咨询专业医生和医疗保健人员。

背景：人参是五加科人参属的植物，包括约 14 种生长缓慢、根部呈肉质状的多年生植物。其中，最常用和研究最多的三种是人参（亚洲人参）、西洋参（西洋参）和三七（三七人参）。在中国，人参已被用作补药超过 2000 年。人参的名称源于中文术语“人参”，字面意思是根部呈人形。如今，人参仍然是西方世界最常用的草药之一。人参皂苷是一类特殊的三萜皂苷，几乎只存在于人参中。它们被认为是人参功效的主要活性成分。目前，已从人参植物中分离得到 150 多种天然人参皂苷。人参皂苷的基本结构相似，由一个 gonane 甾体核心组成，该核心具有 17 个碳原子，排列成四个环。根据核心上连接的糖苷配基部分，大多数人参皂苷可分为两类：原人参二醇 (PPDs；包括 Ra、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3 和 Rh2) 和原人参三醇 (包括 Re、Rf、Rg1、Rg2 和 Rh1)。原人参三醇与 PPD 之间的区别在于 PPD 的 C-6 位上存在羧基。

人参皂苷Rd的药理活性研究：

（1）缺血性中风

在缺血性中风中，人参皂苷 Rd 通过恢复线粒体功能、减少神经元凋亡和消除神经炎症发挥神经保护作用（如下图）。至于治疗窗口研究，人参皂苷 Rd 在大脑中动脉闭塞 (MCAO) 模型中表现出明显的神经保护作用。重要的是，临床试验结果显示人参皂苷 Rd 对急性缺血性中风的预后有积极影响。

在 Ca2+ 内流和线粒体功能障碍方面，人参皂苷 Rd 是一种潜在的 Ca2+ 通道阻滞剂，它通过增加谷氨酸转运蛋白-1 (GLT-1) 的表达显着降低谷氨酸的爆发，并抑制 Ca2+ 内流通道，从而保护大鼠海马神经元。与钙调磷酸酶抑制剂类似，人参皂苷 Rd 通过抑制 MCAO 模型和氧葡萄糖剥夺 (OGD) 培养神经元中 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的升高和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 2B (NR2B)亚基的过度磷酸化发挥神经保护作用。人参皂苷 Rd 预处理通过抑制 Ca2+ 超载发挥神经保护作用，特异性减弱瞬时受体电位黑素 (TRPM) 7 和酸敏感离子通道 (ASIC) 1a 的表达，同时促进局部缺血后的 ASIC2a 表达。值得注意的是，基于急性缺血性中风引起的 Ca2+ 紊乱和随后的神经毒性的临床试验结果，人参皂苷 Rd 可被视为钙通道拮抗剂和神经保护剂。对于线粒体功能障碍，人参皂苷Rd可明显保护线粒体，调节酶活性，降低线粒体过氧化氢生成和去极化线粒体膜电位（MMP），降低Sprague-Dawley（SD）大鼠分离线粒体中的活性氧（ROS）生成，减少MCAO诱发的缺血性卒中模型中的线粒体DNA（mtDNA）和核DNA（nDNA）损伤和细胞凋亡。这些发现也在原代培养的海马神经元细胞中得到证实。此外，在老年中风小鼠中，人参皂苷 Rd 可以通过调节脂质过氧化物积累、线粒体复合物活性和 MMP 在老年短暂性局灶性脑缺血小鼠中发挥等效的神经保护作用。

（2）癌症

如下表所示，人参皂苷Rd可以通过参与凋亡途径来抑制各种癌细胞的增殖。作为一种潜在的治疗性和特异性26S蛋白酶体抑制剂，人参皂苷Rd通过靶向26S蛋白酶体在抗癌治疗中发挥重要作用。

（3）胃和肠道

在葡聚糖硫酸钠 (DSS) 诱发的结肠炎模型中，人参皂苷 Rd 通过腺苷 5'-单磷酸活化蛋白激酶/Unc-51 样自噬激活激酶 1 (AMPK/ULK1) 诱导的自噬信号通路和抑制血清和结肠组织中促炎细胞因子 (IL-1β、TNF-α 和 IL-6) 的产生，减轻了 DSS 诱发的结肠病理。在辐射诱发的肠上皮细胞中，人参皂苷 Rd 通过激活 PI3K/AKT 通路减少细胞凋亡，使 MEK 失活，并抑制线粒体/胱天蛋白酶通路。同时，在2,4,6-三硝基苯磺酸（TNBS）诱导的溃疡性结肠炎模型中，人参皂苷Rd通过抑制中性粒细胞浸润、调节凋亡信号和氧化应激、减少白细胞积聚、下调多种促炎细胞因子表现出明显的抗炎活性。

（4）代谢疾病

人参皂苷Rd的实验室数据表明，它对多种代谢疾病有作用。人参皂苷Rd可增加由冷应激引起的白色脂肪组织的褐变和cAMP水平。特别是，Rd通过cAMP/蛋白激酶A（PKA）信号通路上调产热作用，从而缓解肥胖和胰岛素抵抗。在快餐饮食引起的非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 中，用蛹虫草发酵的人参皂苷 Rd 通过 mTORC1 信号传导调节脂质代谢和炎症反应。人参皂苷 Rd 通过减少胰岛细胞凋亡来抑制胰岛移植死亡的进展。在动脉粥样硬化过程中，人参皂苷 Rd 通过抑制 Ca2+ 内流来降低氧化低密度脂蛋白 (Ox-LDL) 和胆固醇)。在糖尿病 db/db 小鼠和系膜细胞中，果胶裂解酶修饰的人参皂苷 Rd 通过减轻 ROS 产生来缓解糖尿病肾病。

（5）其他疾病

人参皂苷 Rd 对皮肤损伤、骨质疏松症、肾损伤、血管损伤、心脏损伤、肺损伤、衰老和炎症有积极作用。

参考：

[1]Ye R, Zhao G, Liu X. Ginsenoside Rd for acute ischemic stroke: translating from bench to bedside[J]. Expert Review of Neurotherapeutics, 2013, 13(6): 603-613.

[2]https://www.frontiersin.org/journals/pharmacology/articles/10.3389/fphar.2022.909363/full

[3]Li J, Huang Q, Yao Y, et al. Biotransformation, pharmacokinetics, and pharmacological activities of ginsenoside Rd against multiple diseases[J]. Frontiers in Pharmacology, 2022, 13: 909363.