卡托普利进入市场后，以开博通为商品名，因其对治疗高血压的显著效果而迅速取得商业成功。由于其高度选择性，它能够抑制相对无活性的血管紧张素Ⅰ转化为有活性的血管紧张素Ⅱ。

然而，仅仅依靠抑制ACE活性并不能有效治疗各种类型的严重高血压患者。此外，卡托普利也存在自身问题，例如由于缓激肽、P物质和/或前列腺素在肺内蓄积，导致令人心烦的干咳。这种干咳通常在用药一个星期到六个月后出现，有时甚至需要停药。一旦停药，几天之内咳嗽就会消失。

为了避免干咳，需要寻找更好的替代药物。

一个关键性的巯基给卡托普利带来了对血管紧张素转化酶的高效抑制，使施贵宝公司抢占了研发先机。然而，巯基也给卡托普利带来了副作用，如皮疹、味觉障碍和干咳等，为其他药厂后继研发提供了提升空间。

默沙东公司的帕切特（Arthur A.Patchett）尝试用羧基直接取代巯基，得到了依那普利拉，但是口服效果不佳。然而，羧基与苯乙基的组合效果却很好。他们将原来的羧基转变成乙酯，即依那普利，口服利用度高，并且更容易在胃内吸收。此外，它还可以延长药物的作用时间，即使服用高剂量也没有发现卡托普利特有的副作用，如白细胞降低、皮疹和味觉丧失等。

1985年，默沙东公司研发出第二个在美国获得批准使用的ACE抑制剂，以马来酸依那普利的商标名进入市场。尽管比卡托普利晚了四年进入医药市场，但它很快在全球范围内超越了卡托普利，成为了ACE抑制剂降压药的首选，并在1988年成为了默沙东公司第一个年销售额超过10亿美元的药物。

卡托普利的商品名是开博通(Capoten)，是一种血管紧张素转化酶抑制剂（ACE inhibitor或ACEI），被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。

卡托普利的主要应用是基于它的舒张血管作用。

高血压；

心肌梗死后和充血性心力衰竭；

糖尿病肾病中保护肾功能。

皮疹，心悸、心动过速、胸痛、咳嗽、味觉迟钝较为常见。蛋白尿，眩晕、头痛、昏厥，血管神经性水肿，面部潮红或苍白、心律不齐较少见。少见粒细胞减少、发热、寒战。白细胞减少，血尿素氮和肌酸酐升高。偶有血清肝酶值升高。血钾轻度增高，血钠降低。

对照试验表明，卡托普利与其他血管紧张素转换酶抑制剂相同，会造成血清转氨酶升高(<2%)，但在对照试验中其发生概率不高于安慰剂治疗。酶水平升高是暂时性的，很少情况下需调整用药剂量。虽然罕见，但已有数十例卡托普利治疗引起临床症状明显的急性肝损伤病例。发病期为开始治疗后2到12周不等，血清酶含量升高的主要症状是胆汁淤积。在一些病例中，胆汁淤积期延长且不断复发，同时血清碱性磷酸酯含量持续升高，表明患者存在胆管消失综合症。免疫超敏临床症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）并不常见，多数患者体内不会合成自身抗体。卡托普利引起肝细胞损伤和长潜伏期（一年或以上）的病例极少，是极为罕见的药物性肝损伤。

卡托普利的用法与用量信息仅供参考，如您的用药剂量不同，请您不要未经医生允许擅自更改剂量。请仔细阅读药物说明书或在医师或药师的指导下使用。

成人

口服给药。高血压，心力衰竭：(1)普通片：一次12.5mg，一日2～3次，按需要在1～2周内增至一次50mg，一日2～3次。疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2)缓释片：起始剂量为一次37.5mg，一日1次，必要时可逐渐增至75～150mg。

儿童

口服给药。高血压：普通片，起始剂量为一次0.3mg/kg，一日3次，必要时每隔8～24小时增加0.3mg/kg，直至达到最低有效量。

卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂，适用于治疗哪些疾病？

药物用途

卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。作为第一种ACEI类药物，卡托普利被认为是药物治疗上的重大突破。卡托普利最早由百时美施贵宝公司生产，商品名是开博通。

作用机制

卡托普利通过抑制血管紧张素I转换为血管紧张素II的过程发挥作用。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统中的主要调节剂，参与血管收缩和体积调节。除了抑制血管紧张素转换酶外，卡托普利还可能抑制其他酶，这也是其引起副作用的原因之一。

用法用量

卡托普利片剂有12.5、25、50和100 mg四种规格，还有多种仿制药。成人的标准剂量为25至150 mg，每日二或三次，可长期使用。卡托普利还可以与氢氯噻嗪制成固定配比的复方制剂(Capozide)。

注意事项

1．慎用：

低血压，粒细胞减少，脑动脉或冠状动脉供血不足，血钾过高，肾功能障碍，肝功能障碍，单侧或双侧肾动脉狭窄，主动脉瓣狭窄。严格饮食限制钠盐或进行透析者，首剂可能引发突然而严重的低血压。母乳喂养期间。

2．药物对儿童的影响：尚不明确儿童使用本药的有效性和安全性。曾有报告称可引起婴儿血压过度下降、少尿和抽搐，因此仅在其他降压治疗无效时使用。

3．老年人对降压作用较敏感，使用时应适当减少剂量。

副作用

卡托普利常见副作用包括头晕、疲劳、头痛、咳嗽、消化不良和皮疹。

卡托普利是一种用于治疗高血压的药物，它属于血管收缩素转化酶抑制剂，主要作用是抑制血管收缩素转化成酶。通过降低血压，可以预防中风、心脏病和肾脏疾病的发生。此外，卡托普利还可以治疗心脏衰竭、保护肾脏免受糖尿病伤害，并提高心脏病突发后的生存机会。

卡托普利的服用方式

请按照医师的指示每天服用2~3次。

如果空腹服药，应在服药后至少1小时内进食。

即使症状稍减，也应继续定期服用。

针对高血压治疗，可能需要服用2周才会见效；针对心脏衰竭的治疗，可能需要持续数周甚至数月。

如果服药后病情没有改善，甚至恶化，请告知医师。

卡托普利的保存

卡托普利最好保存在室温，并避免阳光直射和潮湿。请勿将药品放在浴室或冰箱内，以免药品受损。不同药厂生产的药品可能有不同的储存要求，请仔细阅读产品包装上的说明或咨询药师。为了安全起见，请将药品放在儿童和宠物无法触及的地方。药品过期或不再使用时，请咨询药师安全处理的方法。

卡托普利的使用禁忌

对卡托普利过敏、有肾脏疾病或听力障碍的人不应该服用卡托普利。在开始服用卡托普利之前，应与医师讨论曾有过的任何过敏症状。

怀孕或哺乳期间服用卡托普利是否安全？

根据美国食品药物管理局的怀孕用药分级制度，卡托普利的分级是D。这意味着已经证实卡托普利对怀孕有危险性。因此，孕妇不应该服用卡托普利。

卡托普利的潜在副作用

大多数高血压患者服用卡托普利后不会出现恶心等副作用。但如果出现任何过敏或严重副作用反应，请尽快就医。

过敏和严重副作用的症状

荨麻疹、严重胃痛、呼吸困难、脸部肿胀、嘴唇肿胀、舌头肿胀、头晕、昏倒、尿量增加或减少、发烧、寒颤、全身酸痛、脸色苍白、呼吸困难或急促、注意力不集中、容易瘀青、不正常流血、皮肤出现紫色或红色斑点、心跳加快或不规则、胸痛、身体肿胀、轻微的副作用症状如咳嗽、失去味觉、头痛、嗜睡、口干舌燥、恶心、腹泻、便秘、轻微的皮肤搔痒或起疹。

并非所有人都会出现这些副作用，还可能发生其他未列出的副作用。如果有任何疑虑，请咨询医师或药师。

卡托普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂（ACE inhibitor或ACEI），被广泛应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。作为第一种ACEI类药物，卡托普利因其独特的作用机制和创新的开发过程而被视为药物治疗领域的重大突破。卡托普利最早由百时美施贵宝公司生产，并以商品名开博通（Capoten）闻名。

卡托普利的临床应用

卡托普利主要通过舒张血管的作用发挥其药效。

它被广泛应用于以下疾病：

• 高血压
• 心肌梗死后和充血性心力衰竭
• 糖尿病肾病中保护肾功能

卡托普利的历史

卡托普利是由美国施贵宝公司的三位研究员Miguel Ondetti、Bernard Rubin和David Cushman于1975年开发的。施贵宝公司于1976年2月申请了专利保护，并于1977年9月获得批准（专利号：4046889）。

卡托普利是基于结构的药物设计这一革命性理念开发出的早期药物之一。在20世纪中叶，对肾素-血管紧张素-醛固酮系统的深入研究揭示了多个潜在的靶点，可用于开发新的高血压治疗方法。其中最重要的两个靶点是肾素和血管紧张素转化酶（ACE）。卡托普利是施贵宝实验室开发的一种血管紧张素转化酶抑制剂。

Ondetti、Cushman及其同事的工作是建立在20世纪60年代英国皇家外科学院John Vane等人的研究成果之上。最初的突破是由Kevin K.F.Ng于1967年发现，血管紧张素I在肺循环而不是血浆中转化为血管紧张素II。与此同时，Sergio Ferreira发现缓激肽（bradykinin）在通过肺循环后消失。进一步研究发现，血管紧张素I到血管紧张素II的转化和缓激肽的失活是由同一种酶介导的。

在20世纪70年代，Ng和Vane利用Sergio Ferreira提供的缓激肽增强因子（bradykinin potentiating factor, BPF）发现，通过肺循环后，血管紧张素I到血管紧张素II的转化被抑制。后来发现，BPF实际上是美洲洞蛇（Bothrops jararaca）毒液中的一种多肽（替普罗肽），它是该种转化酶的抑制剂。通过基于构效关系的突变研究，发现该多肽末端的巯基具有高度抑制血管紧张素转化酶活性的药效。卡托普利就是在明确了这种多肽的结构后开发出来的。

卡托普利于1981年6月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的认证。1996年2月，百时美施贵宝公司的卡托普利专利权到期。

在购买药物时，我们会发现有些药店没有卡托普利片。卡托普利片并非普通药物，而是一种处方药。因此，我们应该凭借医生的处方去正规的药房或医疗机构购买。那么，卡托普利片到底是一种什么药物呢？它可以用来治疗哪些疾病呢？接下来，我们将简单介绍一下。

卡托普利片是一种处方药。不同的人群或疾病在服用药物时，用量和服用方法可能会有所不同。建议心力衰竭或高血压患者服用。对于成年人来说，在活动期间，每天建议口服两到三次，每次约12.5毫克。一到两周后，可以逐渐增加到每天服用两到三次，每次50毫克。当然，如果没有明显效果，还需要及时就医进行诊断治疗。心力衰竭患者也建议每天服用两到三次，每次12.25克，如有需要，可以考虑增加到50毫克。

现在我们对于卡托普利片是否是一种处方药有了更好的了解。除了成年人可以考虑服用外，儿童也可以考虑服用。然而，在儿童服用时，必须注意适当减少用量。建议按体重服用药物，每千克约服用0.3毫克，每天服用2次。切勿过量服用，因为服用越多并不意味着效果越好。

高血压是一种慢性疾病，预防工作至关重要。一旦确诊为高血压，积极治疗十分重要。据说卡托普利在治疗高血压方面效果显著，那么卡托普利到底是什么物质？它对治疗高血压有哪些功效呢？下面我们来简单介绍一下。

卡托普利的熔点约为104到108摄氏度，旋光为零下129.5摄氏度，沸点为427.0摄氏度。外观上，它是一种白色或接近白色的物质。在不同行业中使用时，它可以发挥不同的功效和作用。作为血管紧张素转化酶抑制剂，它对降低血压和减轻心脏负担等方面有显著效果。对于不同类型的高血压和心力衰竭等疾病，它都有良好的治疗效果。因此，它可以作为一种抗高血压药物口服使用。

除了以上功效和作用，卡托普利对于治疗高血压还有哪些帮助呢？不同人群使用后的效果和服用方法可能会有所不同，因此务必严格按照医生的建议和说明进行服用。在使用时要注意注射剂和口服片剂的区别。